Antiadrenergik
Antiadrenergik atau antagonis adrenergik adalah obat yang menghambat fungsi reseptor adrenergik. Ada lima reseptor adrenergik, yang terbagi menjadi dua kelompok. Kelompok reseptor pertama adalah reseptor adrenergik beta (β). Ada reseptor β1, β2, dan β3. Kelompok kedua berisi adrenoreseptor alfa (α). Hanya ada reseptor α1 dan α2. Reseptor adrenergik terletak di dekat jantung, ginjal, paru-paru, dan saluran pencernaan.[1] Ada juga reseptor α-adreno yang terletak pada otot polos pembuluh darah.[2]
Antagonis mengurangi atau memblokir sinyal agonis. Antagonis dapat berupa obat-obatan, yang ditambahkan ke tubuh untuk alasan terapeutik, atau ligan endogen. Antagonis α-adrenergik memiliki efek yang berbeda dari antagonis β-adrenergik.
Golongan
suntingBerdasarkan tempat kerjanya obat - obat ini dibagi menjadi 3 golongan, yaitu:
Bloker adreno reseptor
suntingBloker adrenoreseptor adalah obat yang bekerja menempati reseptor adrenergik sehingga menghambat interaksi obat adrenergik dengan reseptornya dan mengakibatkan kerja adrenergik pada sel efektornya dihambat. Dengan demikian, obat - obat ini menghambat respons sel efektor adrenergik terhadap perangsangan saraf simpatik dan terhadap obat adrenergik eksogen.[3]
Bloker saraf adrenergik
suntingBloker saraf adrenergik menghambat aktivitas saraf adrenergik dengan mengganggu sintesis, penyimpanan dan pembebasan norepinefrin dan epinefrin di terminal saraf adrenergik. Obat yang termasuk golongan ini adalah guanetidin dan derivatnya, dan reserpin.[3]
Bloker adrenergik sentral
suntingObat yang termasuk dalam golongan ini adalah klonidin dan metildopa yang bekerja dengan menghambat perangsangan neuron adrenergik sentral di sistem saraf pusat yang mengatur aktivitas simpatik perifer. Penggunaan utama obat ini ialah sebagai antihipertensi.[3]
Contoh
suntingPenyekat alfa
suntingPenyekat beta
sunting- Propranolol[4]
- Nebivolol[4]
- Atenolol[4]
- Oksprenolol[4]
- Metoprolol[4]
- Timolol[5]
- Pindolol[5]
- Nadolol[5]
- Pindolol[5]
- Esmolol[5]
- Asebutolol[5]
- Sotalol[5]
- Talinolol[5]
- Betaksolol[5]
aksi campuran
suntingReferensi
sunting- ^ Wiysonge, CS; Volmink, J; Opie, LH (2007). "Beta-blockers and the treatment of hypertension: it is time to move on". Cardiovasc J Afr. 18 (6): 351–2. PMC 4170499 . PMID 18092107.
- ^ Giovannitti JA, Thoms SM, Crawford JJ (2015). "Alpha-2 adrenergic receptor agonists: a review of current clinical applications". Anesth Prog. 62 (1): 31–9. doi:10.2344/0003-3006-62.1.31. PMC 4389556 . PMID 25849473.
- ^ a b c Staf Pengajar Departemen Farmakologi FK UNSRI (2004). Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran. hlm. 368. ISBN 978-979-448-831-7.
- ^ a b c d e Wiysonge, Charles S.; Bradley, Hazel A.; Volmink, Jimmy; Mayosi, Bongani M.; Opie, Lionel H. (20 January 2017). "Beta-blockers for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD002003. doi:10.1002/14651858.CD002003.pub5. ISSN 1469-493X. PMC 5369873 . PMID 28107561.
- ^ a b c d e f g h i j k Stereospecific Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Beta-Adrenergic Blockers in Humans, Mehvar, R., & Brocks, D. R. (2001). Stereospecific pharmacokinetics and pharmacodynamics of beta-adrenergic blockers in humans.