Brimonidin
Brimonidin adalah obat agonis α2 yang digunakan untuk mengobati glaukoma sudut terbuka, hipertensi okular, dan rosasea. Pada rosasea, obat ini mengurangi kemerahan. Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata atau dioleskan ke kulit.[1][2] Obat ini juga tersedia dalam bentuk kombinasi dosis tetap brimonidin/timolol bersama dengan timolol maleat.[3]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 5-Bromo-N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il) kuinoksalin-6-amina | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Alphagan, Mirvaso, Lumify, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601232 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B3(AU) |
| Status hukum | ℞-only (US) |
| Rute | Topical |
| Data farmakokinetik | |
| Metabolisme | Terutama hati |
| Waktu paruh | 3 jam (okular), 12 jam (topikal) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 59803-98-4 
|
| Kode ATC | D11AX21 S01EA05, S01GA07 |
| PubChem | CID 2435 |
| Ligan IUPHAR | 520 |
| DrugBank | DB00484 |
| ChemSpider | 2341
|
| UNII | E6GNX3HHTE
|
| KEGG | D07540
|
| ChEBI | CHEBI:3175
|
| ChEMBL | CHEMBL844
|
| Data kimia | |
| Rumus | C11H10BrN5 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 252 °C (486 °F) |
Efek samping yang umum terjadi saat digunakan pada mata meliputi rasa gatal, kemerahan, dan mulut kering. Efek samping yang umum terjadi saat digunakan pada kulit meliputi kemerahan, rasa terbakar, dan sakit kepala. Efek samping yang lebih serius mungkin meliputi reaksi alergi dan tekanan darah rendah. Penggunaan pada kehamilan tampaknya aman.[2][1] Saat dioleskan ke mata, obat ini bekerja dengan mengurangi jumlah aqueous humor yang dibuat sambil meningkatkan jumlah yang mengalir dari mata.[1] Saat dioleskan ke kulit, obat ini bekerja dengan menyebabkan pembuluh darah berkontraksi.[2]
Brimonidin dipatenkan pada tahun 1972 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1996.[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[5][6]
Kegunaan dalam medis
suntingBrimonidin diindikasikan untuk menurunkan tekanan intraokular pada orang dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular.[7] Obat ini juga digunakan untuk mengurangi kemerahan pada mata.[8] Dalam bentuk gel diindikasikan untuk pengobatan topikal eritema wajah persisten (nontransien) akibat rosasea pada orang dewasa berusia 18 tahun atau lebih.[9]
Tinjauan Cochrane tahun 2017 menemukan bukti yang tidak cukup untuk menentukan apakah brimonidin memperlambat kerusakan saraf optik.[10]
Mekanisme kerja
suntingBrimonidin adalah agonis adrenergik α2.[1]
Aktivitas agonis α2 perifer mengakibatkan vasokonstriksi pembuluh darah (berbeda dengan aktivitas agonis α2 sentral yang menurunkan tonus simpatis, seperti yang terlihat pada obat klonidin). Vasokonstriksi ini dapat menjelaskan penurunan akut aliran aqueous humor. Peningkatan aliran uveosklera akibat penggunaan jangka panjang dapat dijelaskan oleh peningkatan pelepasan prostaglandin akibat stimulasi adrenergik α. Hal ini dapat menyebabkan relaksasi otot siliaris dan peningkatan aliran uveosklera.[11]
Dalam budaya masyarakat
suntingMerek
suntingObat ini dijual dengan nama merek Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso, Lumify, Brymont, dan lain-lain.
Referensi
sunting- ^ a b c d "Brimonidine Tartrate eent Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 17 March 2019.
- ^ a b c "Brimonidine Tartrate topical Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 17 March 2019.
- ^ "COMBIGAN- brimonidine tartrate, timolol maleate solution/ drops". DailyMed. 26 July 2024. Diakses tanggal 11 November 2024.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 550. ISBN 9783527607495.
- ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023.
- ^ British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 1153. ISBN 9780857113382.
- ^ "Alphagan P- brimonidine tartrate solution/ drops". DailyMed. 27 June 2024. Diakses tanggal 11 November 2024.
- ^ "Lumify Redness Reliever Eye Drops- brimonidine tartrate solution/ drops". DailyMed. 6 November 2023. Diakses tanggal 11 November 2024.
- ^ "Mirvaso- brimonidine tartrate gel". DailyMed. 24 October 2024. Diakses tanggal 11 November 2024.
- ^ Sena DF, Lindsley K (January 2017). "Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD006539. doi:10.1002/14651858.CD006539.pub4. PMC 5370094
. PMID 28122126.
- ^ Toris CB, Camras CB, Yablonski ME (July 1999). "Acute versus chronic effects of brimonidine on aqueous humor dynamics in ocular hypertensive patients". American Journal of Ophthalmology. 128 (1): 8–14. doi:10.1016/s0002-9394(99)00076-8. PMID 10482088.
Bacaan lebih lanjut
sunting- Oh DJ, Chen JL, Vajaranant TS, Dikopf MS (January 2019). "Brimonidine tartrate for the treatment of glaucoma". Expert Opin Pharmacother. 20 (1): 115–122. doi:10.1080/14656566.2018.1544241. PMID 30407890.