Natrium kroskarmelosa

Natrium kroskarmelosa adalah natrium karboksimetil selulosa yang terikat silang secara internal untuk digunakan sebagai superdisintegran dalam formulasi farmasi. E468 adalah nomor E dari natrium karboksimetil selulosa yang terikat silang, digunakan dalam makanan sebagai pengemulsi.

Latar belakang

Ikatan silang mengurangi kelarutan dalam air, tetapi tetap memungkinkan bahan tersebut membengkak (seperti spons laut) dan menyerap air berkali-kali lipat beratnya. Hasilnya, ikatan silang memberikan karakteristik pelarutan dan disintegrasi obat yang lebih baik, sehingga meningkatkan bioavailabilitas formula selanjutnya dengan membawa bahan aktif ke dalam kontak yang lebih baik dengan cairan tubuh.

Natrium kroskarmelosa juga mengatasi kekhawatiran perumus atas stabilitas fungsional jangka panjang, penurunan efektivitas pada tingkat kekerasan tablet yang tinggi, dan masalah serupa terkait dengan produk lain yang dikembangkan untuk meningkatkan pelarutan obat. Ini adalah zat aditif farmasi yang sangat umum digunakan, yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat. Tujuannya dalam sebagian besar tablet, termasuk suplemen makanan, adalah untuk membantu tablet hancur di saluran pencernaan dengan segera. Jika agen penghancur tablet tidak disertakan, tablet dapat hancur terlalu lambat, di bagian usus yang salah atau tidak hancur sama sekali, sehingga mengurangi kemanjuran dan bioavailabilitas bahan aktif.

Kroskarmelosa dibuat dengan merendam selulosa mentah terlebih dahulu dalam natrium hidroksida, lalu mereaksikan selulosa dengan natrium monokloroasetat untuk membentuk natrium karboksimetilselulosa. Kelebihan natrium monokloroasetat perlahan-lahan terhidrolisis menjadi asam glikolat, dan asam glikolat mengkatalisis ikatan silang untuk membentuk natrium kroskarmelosa. Secara kimia, ini adalah garam natrium dari selulosa yang berikatan silang, sebagian O-(karboksimetilasi).