Klemastin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
←Membuat halaman berisi '{{Drugbox | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 460041264 | IUPAC_name = (2''R'')-2-{2-[(1''R'')-1-(4-klorofenil)-1-feniletoksi]etil}-1-metilpirolidina | image = Clemastine.svg | width = 222 | image2 = Clemastine ball-and-stick.png <!--Clinical data--> | tradename = | Drugs.com = {{drugs.com|monograph|clemastine-fumarate}} | MedlinePlus = a682542 | pregnancy_US = B | legal_status = otc | routes_of_administration = Oral <!--Pharmacokinetic data--> | bioava...' Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
| (9 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan) | |||
Baris 51:
}}
'''Klemastin''', juga dikenal sebagai '''meklastin''', adalah antagonis histamin H1 generasi pertama ([[antihistamin]]) dengan sifat [[antikolinergik]] (pengeringan) dan efek samping [[sedatif]].<ref>{{cite web |url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB00283 |title=Clemastine |website=DrugBank.com}}</ref> Seperti halnya antihistamin generasi pertama lain, ia bersifat sedatif.<ref>{{cite web |url=https://www.pharmacytimes.com/p2p/perspectives-on-second-generation-otc-antihistamines |url-status=dead |archive-url=https://web.archive.org/web/20120501100507/http://www.pharmacytimes.com/p2p/Perspectives-on-Second-Generation-OTC-Antihistamines |archive-date=2012-05-01 |title=Perspectives on Second-Generation OTC Antihistamines |website=Pharmacy Times |date=2012-03-30}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Krouse JH | title = Allergic rhinitis--current pharmacotherapy | journal = Otolaryngologic Clinics of North America | volume = 41 | issue = 2 | pages = 347–58, vii | date = April 2008 | pmid = 18328373 | doi = 10.1016/j.otc.2007.11.014 }}</ref> Dipatenkan pada tahun 1960, obat ini mulai digunakan secara medis pada tahun 1967.<ref name=Fis2006>{{cite book | vauthors = Fischer J, Ganellin CR |title=Analogue-based Drug Discovery |date=2006 |publisher=John Wiley & Sons |isbn=9783527607495 |page=547 |url=https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA547 |language=en}}</ref>
==Kegunaan dalam medis==
Klemastin digunakan untuk meredakan [[rinitis alergi]] dan gejala alergi lainnya termasuk bersin; hidung meler; serta mata merah, gatal, dan berair. Klemastin dengan dosis yang diresepkan dokter juga digunakan untuk meredakan gatal dan pembengkakan akibat [[urtikaria]].<ref>{{cite web |url=https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682542.html |title=Clemastine |website=MedlinePlus}}</ref>
==Efek samping==
Gejala overdosis bersifat paradoks, mulai dari depresi susunan saraf pusat hingga stimulasi. Stimulasi paling sering terjadi pada anak-anak, dan biasanya diikuti oleh kegembiraan, [[halusinasi]], [[ataksia]], kehilangan koordinasi, [[fasikulasi|kedutan otot]], [[atetosis]], [[hipertermia]], [[sianosis]], [[kejang]], [[tremor]], dan hiperrefleksia. Ini dapat diikuti oleh depresi pasca-iktal dan henti kardiovaskular/pernapasan. Gejala overdosis umum lainnya termasuk mulut kering, pupil melebar, muka memerah, dan [[demam]]. Pada orang dewasa, overdosis biasanya menyebabkan depresi susunan saraf pusat, mulai dari kantuk hingga koma.<ref name="Drugs.com">{{cite web |title=Clemastine Side Effects: Common, Severe, Long Term |url=https://www.drugs.com/sfx/clemastine-side-effects.html |website=Drugs.com |access-date=13 December 2023 |date=23 January 2023}}</ref>
Penggunaan obat [[antikolinergik]] secara terus-menerus dan/atau kumulatif, termasuk antihistamin generasi pertama, dikaitkan dengan risiko penurunan kognitif dan [[demensia]] yang lebih tinggi pada orang tua.<ref>{{cite journal | vauthors = Gray SL, Anderson ML, Dublin S, Hanlon JT, Hubbard R, Walker R, Yu O, Crane PK, Larson EB | title = Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia: a prospective cohort study | journal = JAMA Internal Medicine | volume = 175 | issue = 3 | pages = 401–407 | date = March 2015 | pmid = 25621434 | pmc = 4358759 | doi = 10.1001/jamainternmed.2014.7663 | author5-link = Rebecca Hubbard }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Carrière I, Fourrier-Reglat A, Dartigues JF, Rouaud O, Pasquier F, Ritchie K, Ancelin ML | title = Drugs with anticholinergic properties, cognitive decline, and dementia in an elderly general population: the 3-city study | journal = Archives of Internal Medicine | volume = 169 | issue = 14 | pages = 1317–1324 | date = July 2009 | pmid = 19636034 | pmc = 2933398 | doi = 10.1001/archinternmed.2009.229 }}</ref>
==Farmakologi==
Klemastin adalah antihistamin dengan efek antikolinergik dan sedatif. Antihistamin mengikat secara kompetitif ke reseptor [[histamin]], sehingga mengurangi efek [[neurotransmiter]].<ref>{{cite book | vauthors = Farzam K, Sabir S, O'Rourke MC | chapter = Antihistamines |date=2024 | title = StatPearls | chapter-url = https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK538188/ |access-date=2024-11-11 |place=Treasure Island (FL) |publisher=StatPearls Publishing |pmid=30844215 }}</ref> Efek histamin (yang dilawan oleh antihistamin) meliputi:
*Peningkatan permeabilitas kapiler
*Peningkatan dilatasi kapiler
*[[sembap|Edema]] (misalnya, pembengkakan)
*Pruritus ([[Gatal]])
*Konstriksi otot polos gastrointestinal/pernapasan
Klemastin menghambat efek [[vasokonstriksi|vasokonstriktor]] dan [[vasodilasi|vasodilator]] histamin. Bergantung pada dosisnya, obat ini dapat menghasilkan efek paradoks, termasuk stimulasi atau depresi [[sistem saraf pusat|SSP]].
Sebagian besar antihistamin menunjukkan beberapa jenis aktivitas antikolinergik. Antihistamin bekerja dengan mengikat secara kompetitif ke reseptor H<sub>1</sub>, sehingga menghalangi pengikatan histamin endogen. Antihistamin tidak secara kimiawi menonaktifkan atau mencegah pelepasan histamin secara normal.
Klemastin juga bertindak sebagai FIASMA (penghambat fungsional sfingomielinase asam).<ref name="pmid18504571">{{cite journal |vauthors=Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P|title=Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase|journal=PLOS ONE|volume=6|issue=8|pages=e23852|year=2011|doi=10.1371/journal.pone.0023852|pmid=21909365|pmc=3166082|bibcode=2011PLoSO...623852K |doi-access=free}}</ref>
Klemastina cepat diserap dari [[saluran pencernaan]] dan konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 2–4 jam. Antihistamin diperkirakan dimetabolisme di hati, sebagian besar melalui mono-/didemetilasi dan konjugasi glukuronida. Obat ini merupakan penghambat [[Sitokrom P450 2D6|CYP2D6]] dan dapat mengganggu obat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim ini.
==Mekanisme kerja==
Klemastin adalah antagonis histamin H<sub>1</sub> selektif. Ia mengikat reseptor histamin H<sub>1</sub>, sehingga menghalangi aksi histamin [[endogeni (biologi)|endogen]], yang menyebabkan berkurangnya gejala negatif yang disebabkan oleh histamin untuk sementara.<ref>{{Cite web |title=Clemastine - Mechanism, Indication, Contraindications, Dosing, Adverse Effect, Interaction, Hepatic Dose {{!}} Drug Index {{!}} Pediatric Oncall |url=https://www.pediatriconcall.com/drugs/clemastine/428 |access-date=2024-05-23 |website=www.pediatriconcall.com |language=en}}</ref>
==Masyarakat dan budaya==
Klemastin adalah obat bebas, dan tersedia dengan berbagai nama dan bentuk sediaan di seluruh dunia. Nama merek yang paling umum adalah Tavegyl.<ref>drugs.com [https://www.drugs.com/international/clemastine.html Clemastine at drugs.com international listings] Page accessed May 10, 2015</ref>
==Penelitian==
Klemastin telah dipelajari karena potensinya untuk mengobati beberapa gangguan kejiwaan dan neurologis, termasuk kemungkinan meningkatkan remielinasi dan perbaikan mielin dalam kondisi seperti [[sklerosis multipel]] (MS).<ref name="pmid37840769">{{cite journal |vauthors=Jiang S, Wang X, Cao T, Kang R, Huang L |title=Insights on therapeutic potential of clemastine in neurological disorders |journal=Frontiers in Molecular Neuroscience |volume=16 |pages=1279985 |date=2023 |pmid=37840769 |pmc=10568021 |doi=10.3389/fnmol.2023.1279985|doi-access=free }}</ref><ref name="Leigh 2023">{{cite web |last=Leigh |first=Suzanne |title=Can this Medication Reverse MS? Brain Biomarker Shows It Can |website=UCSF |date=12 June 2023 |url=https://www.ucsf.edu/news/2023/06/425566/can-medication-reverse-ms-brain-biomarker-shows-it-can |access-date=17 April 2024}}</ref> Uji klinis fase II awal menunjukkan harapan untuk meningkatkan remielinasi pada pasien dengan MS, dengan klemastin meningkatkan kecepatan konduksi saraf di saraf optik.<ref name="pmid38389586">{{cite journal |vauthors=Riboni-Verri G, Chen BS, McMurran CE, Halliwell GJ, Brown JW, Coles AJ, Cunniffe NG |title=Visual outcome measures in clinical trials of remyelinating drugs |journal=BMJ Neurology Open |volume=6 |issue=1 |pages=e000560 |date=2024 |pmid=38389586 |pmc=10882304 |doi=10.1136/bmjno-2023-000560}}</ref><ref name="pmid32145678">{{cite journal |vauthors=Moghaddasi M, Nabovvati M, Koushki A, Soltansanjari M, Sardarinia M, Mohebi N, Rabani S |title=Randomized control trial of evaluation of Clemastine effects on visual evoked potential, nerve fiber layer and ganglion cell layer complex in patients with optic neuritis |journal=Clinical Neurology and Neurosurgery |volume=193 |pages=105741 |date=June 2020 |pmid=32145678 |doi=10.1016/j.clineuro.2020.105741 }}</ref> Namun, uji klinis (TRAP-MS) dihentikan pada awal tahun 2024 setelah peneliti menemukan perkembangan kecacatan terjadi pada tingkat yang jauh lebih cepat daripada yang diantisipasi pada tiga peserta dengan MS yang menerima klemastin.<ref name="Ciccone 2024">{{cite web |last=Ciccone |first=Isabella |title=Clemastine Arm of TRAP-MS Trial Halted Following Increased Disability Accumulation in Progressive Multiple Sclerosis |website=NeurologyLive |date=2 March 2024 |url=https://www.neurologylive.com/view/clemastine-arm-trap-ms-trial-halted-following-increased-disability-accumulation-progressive-ms |access-date=17 April 2024}}</ref><ref name="Dotinga 2024">{{cite web |last=Dotinga |first=Randy |title=Clemastine Tied to Worsening Symptoms in Multidrug MS Trial |website=Medscape |date=14 March 2024 |url=https://www.medscape.com/viewarticle/unexpected-finding-clemastine-fumarate-linked-worsening-2024a10004ss |access-date=17 April 2024}}</ref><ref name="Maia 2024">{{cite web |last=Maia |first=Margarida |title=ACTRIMS 2024: An antihistamine may speed MS disease progression |website=Multiple Sclerosis News Today |date=7 March 2024 |url=https://multiplesclerosisnewstoday.com/news-posts/2024/03/07/actrims-2024-antihistamine-may-speed-ms-disease-progression/ |access-date=17 April 2024}}</ref>
==Referensi==
{{Reflist}}
==Pranala luar==
* [https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a682542.html NIH Medline Plus listing on Clemastine]
* [https://web.archive.org/web/20070310064609/http://jcp.sagepub.com/cgi/content/abstract/36/10/911 The pharmacokinetics and bioavailability of clemastine and phenylpropanolamine in single-component and combination formulations]
[[Kategori:Senyawa 4-klorofenil]]
[[Kategori:Penghambat CYP2D6]]
[[Kategori:Eter difenilmetanol]]
[[Kategori:Antagonis reseptor H1]]
[[Kategori:Antagonis muskarinik]]
[[Kategori:Pirolidina]]
| |||