Antagonis reseptor: Perbedaan antara revisi

Antagonis non-kompetitif adalah jenis antagonis yang tidak dapat diatasi yang dapat beraksi dalam salah satu dari dua cara: dengan berikatan ke situs alosterik reseptor,<ref name="IUPHAR: Pharmacology terms and symbols"/> atau dengan berikatan secara ireversibel ke situs aktif reseptor. Definisi sebelumnya telah dibakukan oleh IUPHAR, dan setara dengan antagonis yang disebut ''antagonis alosterik''.<ref name="IUPHAR: Pharmacology terms and symbols"/> Sementara mekanisme antagonisme berbeda dalam kedua fenomena ini, keduanya disebut "non-kompetitif" karena hasil akhir dari masing-masing secara fungsional sangat mirip. Pada antagonis kompetitif, antagonis mempengaruhi jumlah agonis yang diperlukan untuk mencapai respons maksimal tetapi tidak mempengaruhi besarnya respons maksimal. Sedangkan pada antagonis non-kompetitif, antagonis mengurangi besarnya respons maksimum yang dapat dicapai oleh sejumlah agonis. Sifat ini menjadi dasar dinamakan antagonis "non-kompetitif" karena efeknya tidak dapat ditiadakan, tidak peduli berapa banyak agonis yang ada. Dalam uji fungsional antagonis non-kompetitif, penekanan respons maksimal kurva dosis-respons agonis, dan dalam beberapa kasus didapat pergeseran ke kanan.<ref name="Vauquelin2002">{{Cite journal|datelast=AugustVauquelin|first=G.|last2=Van Liefde|first2=I.|last3=Birzbier|first3=B. B.|last4=Vanderheyden|first4=P. M. L.|date=2002-08|title=New insights in insurmountable antagonism|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12570014|journal=Fundamental & Clinical Pharmacology|volume=16|issue=4|pages=263–72263–272|doi=10.1046/j.1472-8206.2002.00095.x|pmidissn=125700140767-3981|vauthorspmid=Vauquelin G, Van Liefde I, Birzbier BB, Vanderheyden PM12570014}}</ref> Pergeseran ke kanan akan terjadi sebagai akibat dari reseptor cadangan,<ref name="stephanson2">{{Cite journal|date=February 1997|title=A modification of receptor theory. 1956|journal=British Journal of Pharmacology|volume=120|issue=4 Suppl|pages=106–20; discussion 103–5|doi=10.1111/j.1476-5381.1997.tb06784.x|pmc=3224279|pmid=9142399|vauthors=Stephenson RP}} of the original article.</ref> dan penghambatan respons agonis hanya akan terjadi ketika cadangan ini habis.