Enfluran
Enfluran (2-kloro-1,1,2-trifluoroetil difluorometil eter) adalah eter terhalogenasi. Dikembangkan oleh Ross Terrell pada tahun 1963, pertama kali digunakan secara klinis pada tahun 1966. Obat ini semakin banyak digunakan untuk anestesi inhalasi selama tahun 1970-an dan 1980-an[1] tetapi tidak lagi umum digunakan.[2]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (RS)-2-kloro-1-(difluorometoksi)-1,1,2-trifluoroetana | |
| Data klinis | |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | ? |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | 97% |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 13838-16-9 
|
| Kode ATC | N01AB04 |
| PubChem | CID 3226 |
| Ligan IUPHAR | 7175 |
| DrugBank | DB00228 |
| ChemSpider | 3113
|
| UNII | 91I69L5AY5
|
| KEGG | D00543
|
| ChEBI | CHEBI:4792
|
| ChEMBL | CHEMBL1257
|
| Data kimia | |
| Rumus | C3H2ClF5O |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Enfluran adalah isomer struktural dari isofluran. Obat ini mudah menguap, tetapi berwujud cair pada suhu kamar.
Sifat fisik
| Sifat | Nilai |
|---|---|
| Titik didih pada 1 atm | 56,5 °C |
| MAC | 1,68 |
| Tekanan uap pada 20 °C | 22,9 kPa (172 mm Hg) |
| Koefisien partisi gas—darah | 1.9 |
| Koefisien partisi gas—minyak | 98 |
Farmakologi
Mekanisme kerja anestesi umum yang tepat belum dijelaskan.[3] Enfluran bertindak sebagai modulator alosterik positif dari GABAA,[4][5][6][7] reseptor glisin, dan 5-HT3,[8][9] dan sebagai modulator alosterik negatif dari reseptor AMPA, kainat, dan NMDA,[9][10][11] serta reseptor asetilkolin nikotinik.[8]
Efek samping
Secara klinis, enfluran menghasilkan depresi kontraktilitas otot jantung yang berkaitan dengan dosis dengan penurunan konsumsi oksigen miokardium terkait. Antara 2% dan 5% dari dosis yang dihirup dioksidasi di hati, menghasilkan ion fluorida dan asam difluorometoksi-difluoroasetat. Ini secara signifikan lebih tinggi daripada metabolisme isomer strukturalnya, isofluran.
Enfluran juga menurunkan ambang sawan, dan sebaiknya tidak digunakan pada orang dengan epilepsi.[12] Seperti semua agen anestesi inhalasi yang kuat, ia merupakan pemicu hipertermia maligna yang diketahui.
Seperti agen inhalasi kuat lainnya, ia merelaksasi rahim pada wanita hamil yang dikaitkan dengan lebih banyak kehilangan darah saat melahirkan atau prosedur lain pada rahim gravid.
Agen metoksifluran yang sudah usang (sebagai anestesi) memiliki efek nefrotoksik dan menyebabkan gagal ginjal akut, yang biasanya disebabkan oleh pelepasan ion fluorida dari metabolismenya. Enfluran dimetabolisme dengan cara yang sama, namun pelepasan fluorida menyebabkan tingkat plasma yang lebih rendah, dan gagal ginjal akibat enfluran tampak tidak umum jika memang terlihat.[13]
Keselamatan kerja
Institut Nasional untuk Keselamatan dan Kesehatan Kerja AS (NIOSH) telah menetapkan batas paparan yang direkomendasikan (REL) untuk paparan gas anestesi limbah sebesar 2 ppm (15,1 mg/m3) selama periode 60 menit. Gejala paparan enfluran di tempat kerja meliputi iritasi mata, depresi sistem saraf pusat, nyeri, anestesi, kejang, dan depresi pernapasan.[14]
Referensi
- ^ Niedermeyer E, Lopes da Silva FH (2005). Electroencephalography: Basic Principles, Clinical Applications, and Related Fields. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 1156. ISBN 978-0-7817-5126-1.
- ^ Hemmings Jr HC, Egan TD (2013). Pharmacology and Physiology for Anesthesia. doi:10.1016/C2009-0-41712-4. ISBN 9781437716795.
- ^ Perkins B (7 February 2005). "How does anesthesia work?". Scientific American.
- ^ Wakamori M, Ikemoto Y, Akaike N (December 1991). "Effects of two volatile anesthetics and a volatile convulsant on the excitatory and inhibitory amino acid responses in dissociated CNS neurons of the rat". Journal of Neurophysiology. 66 (6): 2014–2021. doi:10.1152/jn.1991.66.6.2014. PMID 1667416.
- ^ Jones MV, Brooks PA, Harrison NL (April 1992). "Enhancement of gamma-aminobutyric acid-activated Cl- currents in cultured rat hippocampal neurones by three volatile anaesthetics". The Journal of Physiology. 449: 279–293. doi:10.1113/jphysiol.1992.sp019086. PMC 1176079
. PMID 1326046.
- ^ Krasowski MD, Harrison NL (February 2000). "The actions of ether, alcohol and alkane general anaesthetics on GABAA and glycine receptors and the effects of TM2 and TM3 mutations". British Journal of Pharmacology. 129 (4): 731–743. doi:10.1038/sj.bjp.0703087. PMC 1571881 . PMID 10683198.
- ^ Lin LH, Chen LL, Zirrolli JA, Harris RA (November 1992). "General anesthetics potentiate gamma-aminobutyric acid actions on gamma-aminobutyric acidA receptors expressed by Xenopus oocytes: lack of involvement of intracellular calcium". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 263 (2): 569–578. PMID 1331405.
- ^ a b Perry EK, Ashton H, Young AH (2002). Neurochemistry of Consciousness: Neurotransmitters in Mind. John Benjamins Publishing. hlm. 154–. ISBN 978-1-58811-124-1.
- ^ a b Cote CJ, Lerman J, Anderson BJ (2013). A Practice of Anesthesia for Infants and Children: Expert Consult - Online and Print. Elsevier Health Sciences. hlm. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0.
- ^ Barash P, Cullen BF, Stoelting RK, Cahalan M, Stock CM, Ortega R (7 February 2013). Clinical Anesthesia, 7e: Print + Ebook with Multimedia. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 116–. ISBN 978-1-4698-3027-8.
- ^ Lin LH, Chen LL, Harris RA (March 1993). "Enflurane inhibits NMDA, AMPA, and kainate-induced currents in Xenopus oocytes expressing mouse and human brain mRNA". FASEB Journal. 7 (5): 479–485. doi:10.1096/fasebj.7.5.7681790 . PMID 7681790.
- ^ Khankhanian P, Himmelstein D (April 2004). "Enflurane has established ictogenic properties?". Thinklab. doi:10.15363/thinklab.d224 . Diarsipkan dari versi asli tanggal October 18, 2016. Diakses tanggal October 17, 2016.
- ^ Morgan GE, Mikhail MS, Murray MJ, Larson CP (September 2006). Clinical Anesthesiology (edisi ke-3rd). New York: Lange Medical Books/McGraw-Hill. hlm. 142.
- ^ "CDC - NIOSH Pocket Guide to Chemical Hazards - Enflurane". www.cdc.gov. Diakses tanggal 2015-10-01.
