Astemizol
senyawa kimia
Astemizol (kode pengembangan R43512) adalah obat antihistamin generasi kedua yang memiliki durasi kerja panjang. Astemizol ditemukan oleh Janssen Pharmaceuticals pada tahun 1977. Obat ini ditarik dari pasaran secara global pada tahun 1999 karena efek samping yang jarang terjadi tetapi berpotensi fatal (perpanjangan interval QTc dan aritmia terkait akibat blokade saluran hERG).[2][3]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 1-[(4-fluorofenil)metil]-N-[1-[2-(4-metoksifenil)etil]-4-piperidil]benzoimidazol-2-aminadi | |
| Data klinis | |
| AHFS/Drugs.com | Multum Consumer Information |
| MedlinePlus | a600034 |
| Kat. kehamilan | C |
| Status hukum | Ditarik dari perdaran |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | ~96% |
| Metabolisme | Hati (CYP3A4)[1] |
| Waktu paruh | 24 jam |
| Ekskresi | Feses |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 68844-77-9 
|
| Kode ATC | R06AX11 |
| PubChem | CID 2247 |
| Ligan IUPHAR | 2603 |
| DrugBank | DB00637 |
| ChemSpider | 2160
|
| UNII | 7HU6337315
|
| KEGG | D00234
|
| ChEBI | CHEBI:2896
|
| ChEMBL | CHEMBL296419
|
| Data kimia | |
| Rumus | C28H31FN4O |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Farmakologi
Toksisitas
Astemizol memiliki LD50 oral sekitar 2052 mg/kg (pada tikus).
Referensi
- ^ Matsumoto S, Yamazoe Y (February 2001). "Involvement of multiple human cytochromes P450 in the liver microsomal metabolism of astemizole and a comparison with terfenadine". British Journal of Clinical Pharmacology. 51 (2): 133–142. doi:10.1111/j.1365-2125.2001.01292.x. PMC 2014443
. PMID 11259984.
- ^ Zhou Z, Vorperian VR, Gong Q, Zhang S, January CT (June 1999). "Block of HERG potassium channels by the antihistamine astemizole and its metabolites desmethylastemizole and norastemizole". Journal of Cardiovascular Electrophysiology. 10 (6): 836–843. doi:10.1111/j.1540-8167.1999.tb00264.x. PMID 10376921.
- ^ Charles O, Onakpoya I, Benipal S, Woods H, Bali A, Aronson JK, et al. (2019). "Withdrawn medicines included in the essential medicines lists of 136 countries". PLOS ONE. 14 (12): e0225429. Bibcode:2019PLoSO..1425429C. doi:10.1371/journal.pone.0225429 . PMC 6887519 . PMID 31791048.
