Dolasetron
Dolasetron (nama dagang Anzemet) adalah antagonis reseptor serotonin 5-HT3 yang digunakan untuk mengobati mual dan muntah setelah kemoterapi.[1] Efek utamanya adalah mengurangi aktivitas saraf vagus, yang merupakan saraf yang mengaktifkan pusat muntah di medula oblongata. Obat ini tidak memiliki banyak efek antiemetik ketika gejalanya disebabkan oleh mabuk perjalanan. Obat ini tidak memiliki efek apa pun pada reseptor dopamin atau reseptor muskarinik.
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (3R)-10-okso-8-azatrisiklo[5.3.1.03,8]undes-5-il 1H-indola-3-karboksilat | |
| Data klinis | |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601001 |
| Kat. kehamilan | B (Amerika Serikat) |
| Status hukum | Rx only |
| Rute | Intravena, oral |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | 69 - 77% |
| Waktu paruh | 8,1 jam |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 115956-12-2 
|
| Kode ATC | A04AA04 |
| PubChem | CID 60654 |
| DrugBank | DB00757 |
| ChemSpider | 16736416
|
| UNII | 82WI2L7Q6E
|
| KEGG | D07867
|
| ChEMBL | CHEMBL1201240 
|
| Data kimia | |
| Rumus | C19H20N2O3 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Dolasetron terurai secara perlahan, bertahan di dalam tubuh untuk waktu yang lama. Satu dosis biasanya diberikan sekali atau dua kali sehari dan bertahan selama 4 hingga 9 jam. Obat ini dikeluarkan dari tubuh oleh hati dan ginjal.
Obat ini dipatenkan pada tahun 1986 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 2002.[2] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[3]
- ^ Long-term Use of Ondansetron, Dolasetron and Granisetron for the Prevention of Nausea and Vomiting: A Review of the Clinical Effectiveness and Safety [Internet]. CADTH Rapid Response Reports. Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health. April 2014. PMID 25610941.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 448. ISBN 9783527607495.
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533
. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
