Benzodiazepina
Hahahha Pinneaple Express 1 Pada mulanya Allah menciptakan langit dan bumi. 2 Bumi belum berbentuk dan kosong dan kegelapan ada di atas permukaan air yang dalam; dan tenaga aktif Allah bergerak ke sana kemari di atas permukaan air. 3 Kemudian Allah berfirman, ”Biarlah ada terang.” Lalu terang pun ada. 4 Setelah itu Allah melihat bahwa terang itu baik, dan Allah memisahkan terang dan kegelapan. 5 Allah mulai menyebut terang itu Siang, tetapi kegelapan itu disebutnya Malam. Tibalah petang dan tibalah pagi, hari pertama. 6 Selanjutnya Allah berfirman, ”Biarlah ada angkasa di tengah-tengah air dan biarlah terjadi pemisahan antara air dengan air."
Kisah Dongeng
Kisah Hahahha Pinneaple Express dimulai di Kraków, Polandia pada pertengahan 1930-an. Dr. Leo Sternbach bekerja pada sebuah kelompok kimia yang disebut heptoxdiazin.[1] Ia pergi ke Amerika Serikat dan kembali bekerja pada senyawa ini di Departemen Penelitian Kimia Hoffmann-La Roche, USA di Nutley, New Jersey.[1] Senyawa tersebut aktif secara biologis. Namun, suatu Ro#5-0690, diselidiki lebih lanjut dan pada tahun 1957 ditemukan memiliki efek hipnotis, sedatif, dan efek antistrychnine mirip dengan meprobamate.[1] Yang mengejutkan bagi para ahli kimia,senyawa ini ditemukan telah mengalami penataan ulang molekul menjadi 1:4 benzodiazepine.[1] Tes klinis pertama hampir menghasilkan suatu obat (kemudian disebut methaminodiazepoksid, dan kemudian disebut klordiazepoksid) yang dibuang karena obat tersebut jika diberikan dalam dosis yang terlalu besar untuk pasien geriatri (lanjut usia) menyebabkan disartria dan ataksia.[1] Akhirnya, efektivitas klinis didirikan dan diperkenalkan pada tahun 1960.[1] Congener, diazepam , diikuti pada tahun 1963.[1] Banyak senyawa lain yang diperkenalkan baik sebagai daytime anxiolytics (obat penenang) atau hipnotik malam hari atau keduanya.[1] Obat yang paling sukses yaitu nitrazepam, flurazepam, temazepam, triazolam sebagai hipnotik. Diazepam, lorazepam, alprazolam sebagai obat penenang.[1]
Gambar Imajinasi Kreatif
.jpg){kind=link}
.jpg){kind=link}
Obat-obat golongan benzodiazepin bervariasi sesuai dengan komposisi kimia, struktur, dan penggunaan klinisnya.[2] Agar obat-obat itu memiliki khasiat atau efek terhadap tubuh, benzodiazepin dasar harus memiliki gugus karbonil pada posisi dua, sebuah satu cincin benzena tambahan terikat pada struktur dasar, dan gugus penarik elektron di posisi tujuh.[2] Gugus penarik elektron akan mengaktifkan cincin benzena dan memberikan stabilitas resonansi tambahan pada strukturnya.[2]
Keperluan Medis
Gangguan Kecemasan
Banyak penelitian telah menunjukkan penggunaan efektif dari benzodiazepin dalam pengobatan gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan terkait lainnya.[3] Studi-studi ini juga menunjukkan bahwa obat golongan benzodiazepin lebih unggul daripada obat lain, seperti barbiturat dan agen antipsikotik, yang telah digunakan pada masa lalu untuk mengobati gangguan ini.[3] Alprazolam, bila diberikan dalam dosis yang tepat, dapat menjadi obat yang efektif untuk gangguan panik.[3]
Gangguan Kejang
Benzodiazepin dapat digunakan untuk perawatan dan pengobatan kejang (antikonvulsan konvensional).[3] Diazepam sering diberikan untuk pengobatan darurat pada pasien kejang dan dapat mengurangi angka kematian yang berhubungan dengan kejang epilepsi.[3]
Gangguan Tidur
Benzodiazepin juga digunakan dalam pengobatan insomnia dan teror malam hari.[3] Obat golongan benzodiazepin dapat membantu pasien memulai dan mempertahankan tidur.[3] Obat-obat tersebut juga kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gangguan tidur malam sebelum operasi.[3]
Gangguan Suasana Hati
Benzodiazepin telah digunakan dalam pengobatan depresi ringan atau sedang, seperti kasus-kasus yang terlihat pada orang rawat jalan.[3] Untuk pengobatan depresi lanjut atau parah, antidepresan yang lebih konvensional diperlukan.[3]
Ganteng Sekali
Semua anak itu ganteng sekali. [3]
Intoksikasi dan Penarikan dari Alkohol dan Zat Lainnya
Benzodiazepin efektif dalam pengobatan kecanduan alkohol dan zat-zat lain yang memiliki komplikasi kecanduan seperti delirium, kejang, dan hiperpireksia.[3] Mereka juga efektif dalam mengurangi kecemasan yang umum pada pasien yang mencoba untuk berhenti menggunakan alkohol atau zat lain.[3]
Mekanisme Kerja
Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino GABA (Gamma Amino Butyric Acid), neurotransmiter inhibisi utama di otak.[4] Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA menghiperpolarisasi neuron sehingga terjadi inhibisi.[4] Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA.[4] Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam.[5] Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara alosterik, dimana ia akan mengingat pada sisi lain selain sisi aktif dari reseptor GABA.[5] Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut.[5] Diazepam menyebabkan peningkatan konduktivitas dari reseptor GABAa.[5] Ketika neurotransmitter GABA mengikat dengan reseptor, ia memicu perubahan konformasi dalam pori-pori sehingga memungkinkan lebih banyak Cl- masuk ke dalam sel.[6] Hal ini menghasilkan hiperpolarisasi dari membran sel, akibatnya menghasilkan penghambatan potensial aksi.[6] Setelah mengikat, benzodiazepin mengunci reseptor GABAa menjadi konformasi yang meningkatkan pengikatan GABA.[6] Peningkatan GABA yang terikat pada reseptor meningkatkan frekuensi membuka terkait kanal ion Cl-, sehingga memperkuat efek penghambatan potensial aksi.[6]
Toleransi
Benzodiazepin berhubungan dengan reseptor GABA.[7] Golongan benzodiazepin bertindak untuk meningkatkan efek penghambatan GABA pada sistem saraf dengan mengubah reseptor yang mengikat GABA.[7] Dalam suatu teori dikatakan bahwa toleransi penggunaan jangka panjang benzodiazepin menyebabkan penurunan efektivitas dalam reseptor GABA, yang menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap GABA.[7] Teori lain mengatakan bahwa golongan benzodiazepin menyebabkan sensitisasi reseptor glutamat. Sensitisasi ini dapat menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap NMDA(N-Methyl-D-aspartate) dan reseptor lainnya.[7] Perubahan reseptor yang disebabkan oleh benzodiazepin membutuhkan jangka waktu lama untuk kembali ke normal.[7] Ketergantungan benzodiazepin juga mungkin karena sensitivitas tidak tetap dari reseptor GABAa ke berbagai neurotransmitter.[7] Titik dimana obat dapat mengikat tetapi tidak efektif tampaknya bergeser dengan penggunaan jangka panjang.[7] Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa penggunaan benzodiazepin kronis menghasilkan pergeseran karakteristik titik toleransi dan mengambarkan gejala kecanduan klasik seperti kecemasan dan kejang ketika pengobatan dihentikan.[7] Perubahan sensitivitas mungkin karena substitusi dari satu subunit protein yang lain.[7] Dalam studi yang dilakukan pada tikus, tikus yang diberikan tingkat kronis benzodiazepin menunjukkan menurunnya tingkat subunit umum dan peningkatan proporsi subunit langka.[7] Ketika dosis benzodiazepine dihentikan, tikus mengalami gejala kecanduan.[7] Toleransi terhadap benzodiazepin berbeda untuk orang yang berbeda.[7] Toleransi terhadap efek hipnotik tampaknya terjadi dengan cepat.[7] Hal ini dapat terjadi dalam beberapa hari atau minggu pemakaian rutin.[7] Individu yang menggunakan benzodiazepin untuk pengobatan insomnia pertama kali memberikan efek yang maksimal, namun efektivitasnya secara bertahap menurun.[7] Toleransi terhadap benzodiazepin diambil untuk gejala terkait gangguan kecemasan cenderung berkembang lebih lambat (beberapa bulan) dibandingkan toleransi untuk efek hipnotis.[7] Karena efektivitas mereda, dosis umumnya meningkat dari waktu ke waktu untuk mempertahankan efek anti-kecemasan.[7] Hal tersebut meningkatkan toleransi dan ketergantungan untuk benzodiazepin, dan individu mungkin memiliki waktu yang sulit untuk menghentikan konsumsi obat.[7]
Daftar Golongan Benzodiazepin
- alprazolam[8]
- bromazepam[8]
- chloridazepoxide[8]
- clobazam[8]
- clonazepam[8]
- clorazepate[8]
- diazepam[8]
- estazolam[8]
- flunitrazepam[8]
- flurazepam[8]
- halazepam[8]
- ketazolam[8]
- loprazolam[8]
- lorazepam[8]
- lormetazepam[8]
- medazepam[8]
- midazolam[8]
- nitrazepam[8]
- oxazepam[8]
- prazepam[8]
- quazepam[8]
- temazepam[8]
- triazolam[8]
Link Gak Jelas
- ^ a b c d e f g h i (Inggris) Malcolm Lader (1991). "History of Benzodiazepine Dependence" (PDF). USA: Pergamon Press plc. Diakses tanggal april 21 2014.
- ^ a b c (Inggris) Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout. "Benzodiazepines". Diakses tanggal april 22 2014.
- ^ a b c d e f g h i j k l m (Inggris) Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout. "Benzodiazepines". Diakses tanggal april 22 2014.
- ^ a b c Sheila L. Videbeck (2001). Buku Ajar Keperawatan Jiwa. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC.
- ^ a b c d (Inggris) Claudia Campo-Soria, Yongchang Chang, and David S Weiss (2006). "Mechanism of action of benzodiazepines on GABAa receptors". PMC US National Library of Medicine National Institutes of Health. Diakses tanggal april 21 2014.
- ^ a b c d (Inggris) Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout. "Benzodiazepines". Diakses tanggal april 22 2014.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r (Inggris) Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout. "Benzodiazepines". Diakses tanggal april 22 2014.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w (Inggris) "Generic Benzodiazepines and Brand Equivalents". Diakses tanggal april 22 2014.