Karbenoksolon
Karbenoksolon (Bahasa Inggris: Carbenoxolone, disingkat CBX) adalah turunan asam glisiritinat dengan struktur mirip steroid, mirip dengan zat yang ditemukan di akar tanaman akar manis. Karbenoksolon digunakan untuk mengobati tukak lambung, esofagus, dan mulut serta peradangan. Ketidakseimbangan elektrolit merupakan efek samping serius dari karbenoksolon bila digunakan secara sistemik.[1]
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
(3β)-3-[(3-carboxypropanoyl)oxy]-11-oxoolean-12-en-30-oic acid OR (2S,4aS,6aS,6bR,8aR,10S,12aS,12bR,14bR)-10-(3-carboxypropanoyloxy)-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-icosahydropicene-2-carboxylic acid | |
Data klinis | |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
Kat. kehamilan | ? |
Status hukum | ? |
Pengenal | |
Nomor CAS | 5697-56-3 |
Kode ATC | A02BX01 |
PubChem | CID 636403 |
Ligan IUPHAR | 4151 |
DrugBank | DB02329 |
ChemSpider | 552190 |
UNII | MM6384NG73 |
ChEMBL | CHEMBL499915 |
Data kimia | |
Rumus | C34H50O7 |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Karbenoksolon menghambat konversi kortison tidak aktif menjadi kortisol secara reversibel dengan memblokir 11β-hidroksisteroid dehidrogenase (11β-HSD). 11β-HSD juga mengkatalisis konversi 7-ketokolesterol menjadi 7-beta-hidroksikolesterol secara reversibel.[2][3]
Karbenoksolon adalah penghambat gap junction yang cukup ampuh dan cukup efektif, yang larut dalam air.[4]
Karbenoksolon juga telah digunakan dalam krim topikal seperti gel Karbosan, yang dipasarkan untuk pengobatan sariawan dan sariawan di mulut.
Efek nootropik
Karbenoksolon juga telah diteliti efek nootropiknya.[5] Penelitian ini berawal dari pengamatan bahwa paparan jangka panjang terhadap glukokortikoid dapat berdampak negatif pada kognisi. Karbenoksolon dapat menurunkan jumlah glukokortikoid aktif di otak, karena obat tersebut menghambat 11β-HSD, enzim yang meregenerasi kortisol, glukokortikoid aktif, dari kortison yang tidak aktif.
Dalam uji coba penelitian yang menyelidiki penggunaan karbenoksolon ini, ditunjukkan bahwa obat tersebut meningkatkan kelancaran verbal pada pria lanjut usia yang sehat (berusia 55–75 tahun). Pada penderita diabetes tipe 2 berusia 52–70 tahun, obat tersebut meningkatkan daya ingat verbal. Namun, diuretik hemat kalium amilorida diberikan bersamaan dengan karbenoksolon, karena penggunaan karbenoksolon sendiri dapat menyebabkan hipertensi dengan meningkatkan kortisol di ginjal.