Ampisilin: Perbedaan antara revisi

'''Ampisilin''' merupakan [[Antibiotika|antibiotik]]  yang digunakan untuk mencegah dan mengobati sejumlah infeksi  [[bakteri]]. Obat ini digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernapasan,  [[infeksi saluran kemih]], [[meningitis]], [[salmonelosis]], dan [[endokarditis]]. Obat ini juga digunakan untuk mencegah [[infeksi streptokokus grup B]]  pada bayi yang baru lahir. Ampisilin diberikan secara peroral, dengan [[injeksi intramuskular]], atau intravena.<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=http://www.drugs.com/monograph/ampicillin.html|title=Ampicillin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=1 August 2015}}</ref> Seperti antibiotik pada umumnya, ampisilin tidak berguna untuk pengobatan infeksi virus.

Efek samping yang umum terjadi antara lain ruam, mual, dan diare. Ampisilin  tidak boleh digunakan pada pasien yang [[Penisilin|alergi terhadap penisilin]]. Efek samping yang serius antarai lain [[Kolitis Clostridium difficile|kolitis  ''Clostridium difficile'']]  atau [[anafilaksis]]. Walau ampisilin dapat digunakan pada pasien dengan  [[Gagal ginjal kronis|masalah ginjal]], dosis ampisilin perlu diturunkan.<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=http://www.drugs.com/monograph/ampicillin.html|title=Ampicillin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=1 August 2015}}</ref>  Ampisilin relatif aman digunakan untuk pasien yang  sedang  [[Kehamilan|hamil]]  dan [[menyusui]].<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=http://www.drugs.com/monograph/ampicillin.html|title=Ampicillin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=1 August 2015}}</ref><ref>{{Cite web|url=http://www.drugs.com/breastfeeding/ampicillin.html|title=Ampicillin use while Breastfeeding|date=March 2015|accessdate=1 August 2015}}</ref>

Ampisillin dikembangkan pada tahun 1961.<ref>{{Cite book|url=https://books.google.ca/books?id=iDNy0XxGqT8C&pg=PA262|title=The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs|date=2011|publisher=Wiley-VCH|isbn=9783527326693|edition=1|location=Weinheim|page=262|last1=Ravina|first1=Enrique}}</ref>  Obat ini termasuk dala  [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], obat yang perlu ada dalam sistem kesehatan mendasar.<ref>{{Cite web|url=http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1|title=WHO Model List of EssentialMedicines|date=October 2013|work=World Health Organization|accessdate=22 April 2014}}</ref>  Harga obat ini di  [[negara berkembang]]  adalah antara 0,13 dan 1,20 USD untuk sebuah vial larutan injeksi intravena per tahun 2014.<ref name="Erc2015">{{Cite web|url=http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=AMP1A&s_year=2014&year=2014&str=1%20g&desc=Ampicillin&pack=new&frm=VIAL&rte=INJ&class_code2=06%2E2%2E1%2E&supplement=&class_name=%2806%2E2%2E1%2E%29Beta%20lactam%20medicines%3Cbr%3E|title=Ampicillin|website=International Drug Price Indicator Guide|accessdate=1 August 2015|archive-date=2017-03-05|archive-url=https://web.archive.org/web/20170305002145/http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=AMP1A&s_year=2014&year=2014&str=1%20g&desc=Ampicillin&pack=new&frm=VIAL&rte=INJ&class_code2=06.2.1.&supplement=&class_name=%2806.2.1.%29Beta%20lactam%20medicines%3Cbr%3E|dead-url=yes}}</ref> Di Amerika Serikat, obat ini tersedia dalam bentuk  [[obat generik]] dan 10 hari perawatan dengan obat ini membutuhkan biaya sekitar $13.<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=http://www.drugs.com/monograph/ampicillin.html|title=Ampicillin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=1 August 2015}}</ref>

Ampisilin aktif melawan sebagian besar bakteri  [[Gram-positif]] dan sebagian bakteri  [[Gram-negatif]].{{butuh rujukan}}

Ampisilin merupakan penisilin 'spektrum luas' pertama dengan aktivitas terhadap bakteri Gram-positif seperti  ''[[Streptococcus pneumoniae]]'', ''[[Streptococcus pyogenes]]'', dan beberapa isolat dari ''[[Staphylococcus aureus]]'' (tetapi bukan galur resisten penisilin atau resisten metisilin), dan beberapa ''[[Enterococcus]]''. Aktivitas terhadap bakteri Gram-negatif antara lain  ''[[Meningokokus|Neisseria meningitidis]]'', beberapa ''[[Haemophilus influenzae]]'', dan beberapa [[Enterobacteriaceae]]. Spektrum aktivitasnya dapat ditingkatkan dengan pemberian  [[sulbactam]], obat yang menghambat [[beta laktamase]], enzim yang diproduksi oleh bakteri untuk inaktivasi ampisilin dan antibiotik beta-laktam lainnya.<ref name="Hauser">Hauser AR (2013). </ref><ref>{{Cite journal|date=January 2008|title=Sulbactam-containing beta-lactamase inhibitor combinations|url=|journal=Clin. Microbiol. Infect.|volume=14 Suppl 1|issue=|pages=185–8|doi=10.1111/j.1469-0691.2007.01847.x|pmid=18154545|author=Akova M}}</ref>

Ampisilin digunakan untuk pengobatan infeksi yang dapat dipastikan atau kemungkinan disebabkan oleh bakteri tersebut. Antara lain infeksi saluran pernapasan seperti sinusitis, bronchitis, dan [[faringitis]], serta radang telinga tengah. Jika dikombinasikan dengan vankomisin (yang dapat menangani pneumokokus yang resisten terhadap ampisilin), pengobatan ini efektif untuk menangani bakteri meningitis. Ampisilin  juga digunakan untuk infeksi saluran pencernaan yang disebabkan oleh air atau makanan yang terkontaminasi  ''Salmonella'', ''Shigella'', dan ''[[Listeria]]''.<ref name="Harrison">Finberg R, Fingeroth J in Longo DL, Fauci AS, Kasper DL, Hauser SL, Jameson JL, Loscalzo (eds.) (2012) ''Harrison's Principles of Internal Medicine'', 18th ed., McGraw-Hill, Chapter 132.</ref>

Ampisilin merupakan obat lini pertama untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh enterokokus. Bakteri yang menjadi penyebab utama  [[infeksi nosokomial]]  seperti [[endokarditis]], meningitis, dan infeksi saluran kemih karena  [[kateter]]  yang biasanya resisten terhadap antibiotik lain.<ref name="Harrison">Finberg R, Fingeroth J in Longo DL, Fauci AS, Kasper DL, Hauser SL, Jameson JL, Loscalzo (eds.) (2012) ''Harrison's Principles of Internal Medicine'', 18th ed., McGraw-Hill, Chapter 132.</ref>

Ampisilin relatif tidak bersifat toksik. Efek samping yang paling umum terjadi antara lain [[ruam]], [[diare]], dan [[mual]].<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=http://www.drugs.com/monograph/ampicillin.html|title=Ampicillin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=1 August 2015}}</ref> Dalam kasus yang sangat jarang, ampisilin dapat menyebabkan efek samping yang parah seperti [[Edema angioneurotik|angioedema]], [[anafilaksis]], dan [[Kolitis Clostridium difficile|kolitis ''C. difficile'']].{{butuh rujukan}}

Ampisillin merupakan  [[antibiotik beta-laktam]]  kelompok [[penisilin]]  dan merupakan bagian dari famili  [[aminopenisilin]]. Ampisilin  kira-kira setara dengan [[amoksisilin]]  dalam hal aktivitas.<ref name="AHFS">{{Cite book|title=AHFS DRUG INFORMATION 2006|url=https://archive.org/details/ahfsdruginformat0000unse_o2m0|publisher=American Society of Health-System Pharmacists|year=2006|edition=2006}}</ref>

Ampisillin mampu menembus dinding sel bakteri Gram-positif dan beberapa bakteri Gram-negatif.Hal ini  berbeda dengan  [[Benzilpenisilin|penisilin G]]  atau benzilpenisilin. Perbedaan tersebut karena adanya gugus  [[amina]]  pada ampisilin yang  membantu obat menembus membran luar dari bakteri Gram-negatif.{{butuh rujukan}}

Ampisilin bertindak sebagai inhibitor ireversibel dari enzim [[DD-transpeptidase|transpeptidase]], yang dibutuhkan oleh bakteri untuk sintesis  [[dinding sel]].<ref name="AHFS">{{Cite book|title=AHFS DRUG INFORMATION 2006|url=https://archive.org/details/ahfsdruginformat0000unse_o2m0|publisher=American Society of Health-System Pharmacists|year=2006|edition=2006}}</ref>  Obat ini  menghambat tahap ketiga dan terakhir dari sintesis dinding sel bakteri dalam [[Fisi (biologi)|pembelahan biner]], yang pada akhirnya menyebabkan [[lisis]]  pada sel; oleh karena itu, ampisilin biasanya dikategorikan sebagai bakteriolitik.<ref name="AHFS">{{Cite book|title=AHFS DRUG INFORMATION 2006|url=https://archive.org/details/ahfsdruginformat0000unse_o2m0|publisher=American Society of Health-System Pharmacists|year=2006|edition=2006}}</ref><ref name="Goodman">Petri WA in Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC (eds.) (2011 ) ''Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics'', 12th ed., Chapter 53. </ref><ref name="AHFS">{{Cite book|title=AHFS DRUG INFORMATION 2006|publisher=American Society of Health-System Pharmacists|year=2006|edition=2006}}</ref>

Ampisilin telah digunakan secara luas untuk mengobati infeksi bakteri sejak tahun 1961.<ref name="acred">{{Cite journal|last2=Brown|first2=D. M.|last3=Turner|first3=D. H.|last4=Wilson|first4=M. J.|date=April 1962|title=Pharmacology and chemotherapy of ampicillin--a new broad-spectrum penicillin|url=|journal=Br J Pharmacol Chemother|volume=18|issue=2|pages=356–69|doi=10.1111/j.1476-5381.1962.tb01416.x|pmc=1482127|pmid=13859205|author1=Acred|first1=P}}</ref>  Sebelum ampisilin diperkenalkan, terapii  penisilin hanya efektif mengobati bakteri Gram-positif seperti [[Staphylococcus|stafilokokus]]  dan [[Streptococcus|streptokokus]].<ref name="Goodman">Petri WA in Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC (eds.) (2011 ) ''Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics'', 12th ed., Chapter 53. </ref> Ampisilin (dengan nama dagang awal 'Penbritin') juga menunjukkan aktivitas terhadap bakteri Gram-negatif seperti ''H. influenzae'', [[Bakteri koliform|koliform]], dan ''[[Proteus (bakteri)|Proteus]]'' spp.<ref name="acred">{{Cite journal|last2=Brown|first2=D. M.|last3=Turner|first3=D. H.|last4=Wilson|first4=M. J.|date=April 1962|title=Pharmacology and chemotherapy of ampicillin--a new broad-spectrum penicillin|url=|journal=Br J Pharmacol Chemother|volume=18|issue=2|pages=356–69|doi=10.1111/j.1476-5381.1962.tb01416.x|pmc=1482127|pmid=13859205|author1=Acred|first1=P}}</ref>

Harga ampisilin antara 0,13 dan 1,20 USD untuk satu vial larutan injeksi intravena per tahun 2014.<ref name="Erc2015">{{Cite web|url=http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=AMP1A&s_year=2014&year=2014&str=1%20g&desc=Ampicillin&pack=new&frm=VIAL&rte=INJ&class_code2=06%2E2%2E1%2E&supplement=&class_name=%2806%2E2%2E1%2E%29Beta%20lactam%20medicines%3Cbr%3E|title=Ampicillin|website=International Drug Price Indicator Guide|accessdate=1 August 2015}}</ref> Di Amerika Serikat, ampisilin tersedia dalam bentuk  [[obat generik]] dan sepuluh hari dari pengobatan membutuhkan biaya sekitar 13 USD.<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=http://www.drugs.com/monograph/ampicillin.html|title=Ampicillin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=1 August 2015}}</ref>

* [[Amoksisilin]] (metabolit  ''p''-hidroksi dari ampisilin)

* [http://www.ebi.ac.uk/pdbe-srv/PDBeXplore/ligand/?ligand=AIC Ampisilin terikat pada protein]  pada  PDB