Guanetidin

Guanetidin adalah obat antihipertensi yang mengurangi pelepasan katekolamina seperti norepinefrin. Guanetidin diangkut melintasi membran saraf simpatik dengan mekanisme yang sama, yang mengangkut norepinefrin itu sendiri (NET, penyerapan 1), dan penyerapan sangat penting untuk aksi obat. Setelah guanetidin memasuki saraf, ia terkonsentrasi dalam vesikel pemancar, di mana ia menggantikan norepinefrin. Ia juga dapat menghambat pelepasan butiran dengan mengurangi norepinefrin.

Guanetidin

Nama sistematis (IUPAC)
2-[2-(azokan-1-il)etil]guanidina
Data klinis
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus	a600027
Kat. kehamilan	?
Status hukum	?
Data farmakokinetik
Waktu paruh	1,5 hari
Pengenal
Nomor CAS	645-43-2 Y
Kode ATC	C02CC02 S01EX01
PubChem	CID 3518
Ligan IUPHAR	7194
DrugBank	DB01170
ChemSpider	3398 Y
UNII	5UBY8Y002G Y
KEGG	D08030 N
ChEBI	CHEBI:5557 Y
ChEMBL	CHEMBL765 Y
Data kimia
Rumus	C10H22N4
InChI InChI=1S/C10H22N4/c11-10(12)13-6-9-14-7-4-2-1-3-5-8-14/h1-9H2,(H4,11,12,13) Y Key:ACGDKVXYNVEAGU-UHFFFAOYSA-N Y

Kegunaan dalam medis

Guanetidin dulunya merupakan obat andalan untuk hipertensi yang resistan terhadap agen lain, dan sering digunakan dengan aman selama kehamilan, tetapi tidak lagi digunakan di AS karena kurangnya ketersediaan. Obat ini masih dilisensikan di beberapa negara seperti Britania Raya untuk pengendalian tekanan darah cepat dalam keadaan hipertensi gawat darurat.

Blok saraf intravena (blok Bier) menggunakan guanetidin telah digunakan untuk mengobati nyeri kronis yang disebabkan oleh sindrom nyeri regional kompleks.

Efek samping

Efek sampingnya meliputi hipotensi postural dan olahraga, disfungsi seksual (ejakulasi tertunda atau retrograde), dan diare.

Farmakologi

Guanetidin diangkut melalui penyerapan 1 ke terminal presinaptik yang diangkut oleh transporter norepinefrin (NET). (Dalam hal ini, ia bersaing dengan norepinefrin sehingga dapat mempotensiasi norepinefrin yang diberikan secara eksogen.) Ia terkonsentrasi dalam vesikel pemancar norepinefrin, menggantikan norepinefrin dalam vesikel ini. Hal ini menyebabkan penipisan simpanan norepinefrin secara bertahap di ujung saraf. Begitu berada di dalam terminal, ia menghalangi pelepasan norepinefrin sebagai respons terhadap kedatangan potensial aksi. Pelepasan spontan tidak terpengaruh.