Analgesik
Analgesik ialah istilah yang digunakan untuk mewakili sekelompok obat yang digunakan sebagai pereda nyeri tanpa menghilangkan kesadaran[1]. Analgesik termasuk obat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS) seperti salisilat, obat narkotika seperti morfin, dan obat sintesis bersifat narkotik seperti tramadol.
| Analgesik | |
|---|---|
| Kelas obat-obatan | |
 [[Papaver somniferum
|Bunga opium]] seperti yang satu ini menyediakan bahan untuk kelas analgesik yang disebut opiates | |
| Pengenal kelas | |
| Penggunaan | Sakit |
| Kode ATC | N02A |
| Data klinis | |
| Drugs.com | Drug Classes |
| Consumer Reports | Best Buy Drugs |
| WebMD | MedicineNet |
| Dalam Wikidata | |
OAINS seperti aspirin, naproksen, dan ibuprofen tidak hanya meredakan nyeri, obat-obat ini juga bisa menurunkan demam dan panas. Analgesik bersifat narkotik seperti opioid dan opidium bisa menekan sistem saraf pusat dan mengubah persepsi terhadap nyeri (noisepsi). Obat jenis ini lebih kuat dalam mengurangi nyeri dibandingkan OAINS.
Analgesik sering kali digunakan dalam bentuk kombinasi, misalnya parasetamol dan kodein dijumpai di dalam obat penahan sakit (tanpa resep). Kombinasi obat ini juga turut dijumpai bersama obat pemvasocerut seperti pseudoefedrin untuk obat sinus, atau obat antihistamin untuk alergi.
Klasifikasi
Analgesik biasanya diklasifikasikan berdasarkan mekanisme kerjanya.[5]
Parasetamol
Parasetamol, juga dikenal sebagai asetaminofen atau APAP, adalah obat yang digunakan untuk mengatasi nyeri dan demam.[6] Biasanya digunakan untuk nyeri ringan hingga sedang.[6] Dalam kombinasi dengan obat nyeri opioid, parasetamol kini digunakan untuk nyeri yang lebih parah seperti nyeri kanker dan setelah operasi.[7] Biasanya digunakan melalui mulut atau rektal tetapi juga tersedia secara intravena.[6][8] Efeknya bertahan antara dua dan empat jam.[8] Parasetamol tergolong analgesik ringan.[8] Parasetamol umumnya aman pada dosis yang dianjurkan.[9]
Obat Antiinflamasi Nonsteroid
Obat antiinflamasi nonsteroid (biasanya disingkat OAINS), adalah golongan obat yang mengelompokkan obat yang mengurangi rasa sakit[10] dan menurunkan demam, dan, dalam dosis yang lebih tinggi, mengurangi peradangan.[11] Anggota paling menonjol dari kelompok obat ini, aspirin, ibuprofen, dan naproxen, semuanya tersedia tanpa resep di sebagian besar negara.[12]
Penghambat Siklooksigenase-2
Obat-obatan ini berasal dari OAINS. Enzim siklooksigenase yang dihambat oleh NSAID ditemukan memiliki setidaknya dua versi berbeda: COX1 dan COX2. Penelitian menunjukkan bahwa sebagian besar efek samping NSAID dimediasi oleh penghambatan enzim COX1 (konstitutif), sedangkan efek analgesik dimediasi oleh enzim COX2 (yang dapat diinduksi). Oleh karena itu, penghambat COX2 dikembangkan untuk menghambat enzim COX2 saja (NSAID tradisional memblokir kedua versi tersebut secara umum). Obat-obatan ini (seperti rofecoxib, celecoxib, dan etoricoxib) sama efektifnya sebagai analgesik jika dibandingkan dengan NSAID, namun menyebabkan perdarahan gastrointestinal yang lebih sedikit.[13]
Setelah penggunaan penghambat COX-2 secara luas, ditemukan bahwa sebagian besar obat di kelas ini meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular rata-rata sebesar 40%. Hal ini menyebabkan penarikan rofecoxib dan valdecoxib, dan peringatan pada obat lain. Etoricoxib tampaknya relatif aman, dengan risiko kejadian trombotik serupa dengan NSAID diklofenak non-coxib.[13]
Opioid
Morfin, opioid tipikal, dan opioid lainnya (misalnya kodein, oksikodon, hidrokodon, dihidromorfin, petidin) semuanya memberikan pengaruh serupa pada sistem reseptor opioid otak. Buprenorfin adalah agonis parsial reseptor μ-opioid, dan tramadol adalah inhibitor reuptake serotonin norepinefrin (SNRI) dengan sifat agonis reseptor μ-opioid yang lemah. Tramadol secara struktural lebih dekat dengan venlafaxine daripada kodein dan memberikan analgesia dengan tidak hanya memberikan efek "mirip opioid" (melalui agonis ringan pada reseptor mu) tetapi juga dengan bertindak sebagai agen pelepas serotonin yang lemah namun bekerja cepat dan penghambat reuptake norepinefrin. [15] [16] [17] [18] Tapentadol, dengan beberapa kesamaan struktural dengan tramadol, menghadirkan apa yang diyakini sebagai obat baru yang bekerja melalui dua (dan mungkin tiga) cara kerja berbeda seperti opioid tradisional dan sebagai SNRI. Efek serotonin dan norepinefrin terhadap nyeri, meskipun belum sepenuhnya dipahami, telah diketahui hubungan sebab akibat dan obat-obatan dalam golongan SNRI biasanya digunakan bersama dengan opioid (terutama tapentadol dan tramadol) dengan keberhasilan yang lebih besar dalam meredakan nyeri.
Dosis semua opioid mungkin dibatasi oleh toksisitas opioid (kebingungan, depresi pernapasan, sentakan mioklonik, dan pupil tajam), kejang (tramadol), namun individu yang toleran terhadap opioid biasanya memiliki batasan dosis yang lebih tinggi dibandingkan pasien tanpa toleransi.[19] Opioid, meskipun merupakan analgesik yang sangat efektif, mungkin memiliki beberapa efek samping yang tidak menyenangkan. Pasien yang mulai menggunakan morfin mungkin mengalami mual dan muntah (umumnya dapat diatasi dengan pemberian antiemetik jangka pendek seperti fenergan). Pruritus (gatal) mungkin memerlukan peralihan ke opioid lain. Sembelit terjadi pada hampir semua pasien yang menggunakan opioid, dan obat pencahar (laktulosa, yang mengandung makrogol, atau co-danthramer) biasanya diresepkan bersama.[20]
Bila digunakan dengan tepat, opioid dan analgesik sentral lainnya aman dan efektif; Namun, risiko seperti kecanduan dan membiasakan tubuh terhadap obat (toleransi) dapat terjadi. Efek toleransi berarti bahwa penggunaan obat yang sering dapat mengakibatkan berkurangnya efeknya. Jika aman untuk dilakukan, dosis mungkin perlu ditingkatkan untuk menjaga efektivitas terhadap toleransi, yang mungkin menjadi perhatian khusus pada pasien dengan nyeri kronis dan memerlukan analgesik dalam jangka waktu lama. Toleransi opioid sering diatasi dengan terapi rotasi opioid di mana pasien secara rutin beralih antara dua atau lebih obat opioid yang tidak toleran silang untuk mencegah melebihi dosis aman dalam upaya mencapai efek analgesik yang memadai.
Toleransi opioid tidak sama dengan hiperalgesia yang diinduksi opioid. Gejala kedua kondisi ini bisa tampak sangat mirip namun mekanisme kerjanya berbeda. Hiperalgesia yang diinduksi opioid terjadi ketika paparan opioid meningkatkan sensasi nyeri (hiperalgesia) dan bahkan dapat membuat rangsangan yang tidak nyeri menjadi nyeri (allodynia).[21]
Lihat pula
Pranala luar
- http://www.prn2.usm.my/mainsite/bulletin/racun/1997/um12.html Diarsipkan 2007-08-23 di Wayback Machine.
 | Artikel bertopik kedokteran atau medis ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya. |
 | Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya. |
- ^ Parker, Sybil, P (1984). McGraw-Hill Dictionary of Biology. McGraw-Hill Company.