Hidroksizin merupakan obat antihistamin. Obat ini digunakan untuk mengatasi rasa gatal, gelisah, insomnia, dan mual (termasuk yang disebabkan oleh mabuk gerak). Obat ini digunakan baik melalui mulut atau disuntikan ke otot.[7]

Hidroksizin
Nama sistematis (IUPAC)
(±)-2-(2-{4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol
Data klinis
Nama dagang Atarax,[1] Vistaril,[2] others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682866
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan ?
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US) Preskripsi saja
Kemungkinan
ketergantungan
None [3]
Rute By mouth, intramuscular injection
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas High
Ikatan protein 93%
Metabolisme Liver
Waktu paruh Adults: 20.0 hours[4][5]
Elderly: 29.3 hours[6]
Children: 7.1 hours[4]
Ekskresi Urine, feces
Pengenal
Nomor CAS 68-88-2 YaY 10246-75-0 (pamoate)
Kode ATC N05BB01 N05BB51
PubChem CID 3658
Ligan IUPHAR 7199
DrugBank DB00557
ChemSpider 3531 YaY
UNII 30S50YM8OG YaY
KEGG D08054 YaY
ChEBI CHEBI:5818 YaY
ChEMBL CHEMBL896 YaY
Sinonim UCB-4492
Data kimia
Rumus C21H27ClN2O2 
  • InChI=1S/C21H27ClN2O2/c22-20-8-6-19(7-9-20)21(18-4-2-1-3-5-18)24-12-10-23(11-13-24)14-16-26-17-15-25/h1-9,21,25H,10-17H2 YaY
    Key:ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N YaY

Hidroksizin bekerja dengan cara menghalangi efek histamin.[9] Obat ini adalah antihistamin generasi pertama dalam keluarga bahan kimia piperazina.[8][4] Efek samping yang umum termasuk rasa kantuk, sakit kepala, dan mulut kering.[8][9] Efek samping yang serius mungkin termasuk perpanjangan QT.[9] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan atau menyusui aman.[8]

Obat ini pertama kali dibuat oleh Union Chimique Belge pada tahun 1956 dan disetujui untuk dijual oleh Pfizer di Amerika Serikat pada akhir tahun itu.[8][10] Pada tahun 2022, obat ini merupakan obat ke-46 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 13 juta resep.[11][12]

Kimia

Hidroksizin dipasok terutama sebagai garam dihidroklorida (hidroksizin hidroklorida) tetapi juga dalam jumlah yang lebih sedikit sebagai garam embonat (hidroksizin pamoat).[63][64][65] Berat molekul hidroksizin, hidroksizin dihidroklorida, dan hidroksizin pamoat masing-masing adalah 374,9 g/mol, 447,8 g/mol, dan 763,3 g/mol.[4] Karena perbedaan berat molekulnya, 1 mg hidroksizin dihidroklorida setara dengan sekitar 1,7 mg hidroksizin pamoat.[66]

Referensi

  1. ^ "Atarax: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diakses tanggal 25 March 2023. 
  2. ^ "Vistaril: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diakses tanggal 5 August 2020. 
  3. ^ Hubbard JR, Martin PR (2001). Substance Abuse in the Mentally and Physically Disabled. CRC Press. hlm. 26. ISBN 9780824744977. 
  4. ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid2866055
  5. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid6141198
  6. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid2562944
  7. ^ "Hydroxyzine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 21 November 2018.