Hidroksizin

Hidroksizin merupakan obat antihistamin. Obat ini digunakan untuk mengatasi rasa gatal, gelisah, insomnia, dan mual (termasuk yang disebabkan oleh mabuk gerak). Obat ini digunakan baik melalui mulut atau disuntikan ke otot.

Hidroksizin

Nama sistematis (IUPAC)
(±)-2-(2-{4-[(4-klorofenil)-fenilmetil]piperazin-1-il}etoksi)etanol
Data klinis
Nama dagang	Atarax, Vistaril, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682866
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	?
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Kemungkinan ketergantungan	None
Rute	Oral, intramuskular
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	Tinggi
Ikatan protein	93%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh	Dewasa: 20 jam Lansia: 29,3 jam Anak-anak: 7,1 jam
Ekskresi	Urin, feses
Pengenal
Nomor CAS	68-88-2 Y 10246-75-0 (pamoate)
Kode ATC	N05BB01 N05BB51
PubChem	CID 3658
Ligan IUPHAR	7199
DrugBank	DB00557
ChemSpider	3531 Y
UNII	30S50YM8OG Y
KEGG	D08054 Y
ChEBI	CHEBI:5818 Y
ChEMBL	CHEMBL896 Y
Sinonim	UCB-4492
Data kimia
Rumus	C21H27ClN2O2
InChI InChI=1S/C21H27ClN2O2/c22-20-8-6-19(7-9-20)21(18-4-2-1-3-5-18)24-12-10-23(11-13-24)14-16-26-17-15-25/h1-9,21,25H,10-17H2 Y Key:ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N Y

Hidroksizin bekerja dengan cara menghalangi efek histamin.[9] Obat ini adalah antihistamin generasi pertama dalam keluarga bahan kimia piperazina.[8][4] Efek samping yang umum termasuk rasa kantuk, sakit kepala, dan mulut kering.[8][9] Efek samping yang serius mungkin termasuk perpanjangan QT.[9] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan atau menyusui aman.[8]

Obat ini pertama kali dibuat oleh Union Chimique Belge pada tahun 1956 dan disetujui untuk dijual oleh Pfizer di Amerika Serikat pada akhir tahun itu.[8][10] Pada tahun 2022, obat ini merupakan obat ke-46 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 13 juta resep.[11][12]

Kimia

Hidroksizin dipasok terutama sebagai garam dihidroklorida (hidroksizin hidroklorida) tetapi juga dalam jumlah yang lebih sedikit sebagai garam embonat (hidroksizin pamoat).[63][64][65] Berat molekul hidroksizin, hidroksizin dihidroklorida, dan hidroksizin pamoat masing-masing adalah 374,9 g/mol, 447,8 g/mol, dan 763,3 g/mol.[4] Karena perbedaan berat molekulnya, 1 mg hidroksizin dihidroklorida setara dengan sekitar 1,7 mg hidroksizin pamoat.[66]