Levosalbutamol
Levosalbutamol, juga dikenal sebagai levalbuterol, adalah agonis reseptor adrenergik β2 kerja pendek yang digunakan dalam pengobatan asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Bukti yang ada tidak meyakinkan mengenai kemanjuran levosalbutamol dibandingkan dengan salbutamol atau kombinasi salbutamol-levosalbutamol, meskipun levosalbutamol diyakini memiliki profil keamanan yang lebih baik karena pengikatannya yang lebih selektif terhadap reseptor β2 (terutama di paru-paru) dibandingkan dengan β1 (terutama di otot jantung).[1][2]
| |
|---|---|
-Salbutamol_ball-and-stick_model.png)
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 4-[(1R)-2-(tert-butilamino)-1-hidroksietil]- 2-(hidroksimetil)fenol | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Xopenex, dll |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | A(AU) |
| Status hukum | ℞-only (US) |
| Rute | Oral (tablet), inhalasi (Inhaler dosis terukur) |
| Data farmakokinetik | |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh | 3,3–4 jam |
| Ekskresi | Urin |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 34391-04-3 
|
| Kode ATC | ? |
| PubChem | CID 123600 |
| DrugBank | DB01001 |
| ChemSpider | 110192
|
| UNII | EDN2NBH5SS
|
| KEGG | D08124 
|
| ChEBI | CHEBI:8746
|
| ChEMBL | CHEMBL1002
|
| Sinonim | evalbuterol |
| Data kimia | |
| Rumus | C13H21NO3 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Obat ini adalah (R)-(−)-enantiomer dari prototipe obatnya yakni salbutamol. Obat ini tersedia di beberapa negara dalam formulasi generik dari perusahaan farmasi termasuk Cipla, Teva, dan Dey.
Kegunaan dalam medis
Khasiat bronkodilator Levosalbutamol memberikan indikasi dalam pengobatan PPOK (penyakit paru obstruktif kronik) dan asma. Seperti bronkodilator lainnya, obat ini bekerja dengan merelaksasi otot polos di saluran bronkus, dan dengan demikian memperpendek atau membalikkan "serangan" akut berupa sesak napas atau kesulitan bernapas. Tidak seperti beberapa bronkodilator yang bekerja lebih lambat, obat ini tidak diindikasikan sebagai pencegahan penyempitan bronkial kronis.
Perbandingan dengan salbutamol
Tinjauan sistematis tahun 2013 tentang penggunaan obat ini sebagai pengobatan untuk asma akut menemukan bahwa obat ini "tidak lebih unggul daripada albuterol dalam hal kemanjuran dan keamanan pada subjek dengan asma akut." Tinjauan tersebut menyimpulkan: "Kami menyarankan agar levalbuterol tidak digunakan daripada albuterol untuk asma akut."[1] Levalbuterol juga jauh lebih mahal.[3][4]
Efek samping
Farmakologi
Persetujuan dan nama
Levosalbutamol adalah Nama Generik Internasional (INN), sedangkan levalbuterol adalah Nama Adopsi Amerika Serikat (USAN).
Levalbuterol disetujui di Amerika Serikat sebagai larutan yang digunakan dengan alat nebulizer pada bulan Maret 1999[5] dan pada bulan Maret 2015 tersedia dalam formulasi dengan inhaler dosis terukur dengan nama dagang Xopenex HFA (levalbuterol tartrate inhalation aerosol).[6]
Referensi
- ^ a b Jat KR, Khairwa A (April 2013). "Levalbuterol versus albuterol for acute asthma: a systematic review and meta-analysis". Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 26 (2): 239–248. doi:10.1016/j.pupt.2012.11.003. PMID 23207739.
- ^ Punj A, Prakash A, Bhasin A (November 2009). "Levosalbutamol vs racemic salbutamol in the treatment of acute exacerbation of asthma". Indian Journal of Pediatrics. 76 (11): 1131–1135. doi:10.1007/s12098-009-0245-4. PMID 20012785.
- ^ Schreck DM, Babin S (November 2005). "Comparison of racemic albuterol and levalbuterol in the treatment of acute asthma in the ED". Am J Emerg Med. 23 (7): 842–7. doi:10.1016/j.ajem.2005.04.003. PMID 16291438.
- ^ Hendeles L, Hartzema A (September 2003). "Levalbuterol is not more cost-effective than albuterol for COPD". Chest. 124 (3): 1176; author reply 1176–8. doi:10.1378/chest.124.3.1176. PMID 12970057.
- ^ "US label: levalbuterol hydrochloride Inhalation Solution" (PDF). FDA. January 2015. For updates and past labels, see FDA index page for NDA 020837.
- ^ "US label: levalbuterol tartrate inhalation aerosol" (PDF). FDA. February 2017. For updates and past labels, see FDA index page for NDA 021730.
Pranala luar
- "Levalbuterol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.