Eletriptan

Eletriptan
Nama sistematis (IUPAC)
	3-{[(2R)-1-metilpirolidin-2-il]metil}-5-[2-(benzenasulfonil)etil]-1H-indola
Data klinis
Nama dagang	Relpax, Relert
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a603029
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B1(AU) C(US)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	50%
Metabolisme	CYP3A4
Waktu paruh	4 jam
Pengenal
Nomor CAS	143322-58-1
Kode ATC	N02CC06
PubChem	CID 77993
Ligan IUPHAR	40
DrugBank	DB00216
ChemSpider	70379
UNII	22QOO9B8KI
KEGG	D07887
ChEBI	CHEBI:50922
ChEMBL	CHEMBL1510
Data kimia
Rumus	C22H26N2O2S
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C22H26N2O2S/c1-24-12-5-6-19(24)15-18-16-23-22-10-9-17(14-21(18)22)11-13-27(25,26)20-7-3-2-4-8-20/h2-4,7-10,14,16,19,23H,5-6,11-137T56T ; Key:PWVXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N ;

Eletriptan, yang digunakan dalam bentuk eletriptan hidrobromida, adalah obat triptan generasi kedua yang ditujukan untuk mengobati sakit kepala migrain.^[1]^[2] Obat ini digunakan sebagai obat abortif, yang menghalangi serangan migrain yang sudah berlangsung. Eletriptan dipasarkan dan diproduksi oleh Pfizer Inc.

Persetujuan dan ketersediaan

Eletriptan disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada bulan Desember 2002, untuk pengobatan akut migrain dengan atau tanpa aura pada orang dewasa.^[3] Obat ini hanya tersedia dengan resep dokter di Amerika Serikat dan Kanada. Obat ini tidak ditujukan untuk terapi profilaksis migrain atau untuk digunakan dalam penanganan migrain hemiplegik atau basilar. Obat ini tersedia dalam dosis 20 mg dan 40 mg.

Eletriptan dilindungi oleh paten AS no. 5545644^[3]^[4] dan paten AS no. 6110940;^[3]^[5] yang keduanya kini telah kadaluwarsa.

Mekanisme kerja

Eletriptan diyakini dapat mengurangi pembengkakan pembuluh darah di sekitar otak. Pembengkakan ini dikaitkan dengan nyeri kepala akibat serangan migrain. Eletriptan menghambat pelepasan zat dari ujung saraf yang menyebabkan nyeri lebih parah dan gejala lain seperti mual, serta kepekaan terhadap cahaya dan suara. Diperkirakan bahwa tindakan ini berkontribusi terhadap pengurangan gejala oleh eletriptan.

Eletriptan adalah agonis reseptor serotonin, khususnya agonis reseptor famili 5-HT₁ tertentu. Eletriptan berikatan dengan afinitas tinggi pada reseptor 5-HT_[1B_, _1D_, _1F]. Obat ini memiliki afinitas sedang pada reseptor 5-HT_[1A_, _1E_, _2B_, _7], dan sedikit atau tidak memiliki afinitas pada reseptor 5-HT_[2A_, _2C_, ₃_, ₄_, _5A_, _6].

Eletriptan tidak memiliki afinitas atau aktivitas farmakologis yang signifikan pada reseptor adrenergik α₁, α₂, atau β; dopaminergik D₁ atau D₂; muskarinik; atau opioid. Eletriptan dapat diberikan secara efisien bersamaan dengan penghambat nitrat oksida sintase (NOS) untuk pengobatan penyakit yang bergantung pada NOS (paten AS US 2007/0254940).

Dua teori telah diajukan untuk menjelaskan kemanjuran agonis reseptor 5-HT₁ pada migrain. Satu teori menyatakan bahwa aktivasi reseptor 5-HT₁ yang terletak pada pembuluh darah intrakranial, termasuk yang berada pada anastomosis arteriovena, menyebabkan vasokonstriksi, yang berkorelasi dengan berkurangnya sakit kepala migrain. Hipotesis lainnya menyatakan bahwa aktivasi reseptor 5-HT₁ pada ujung saraf sensorik dalam sistem trigeminal mengakibatkan penghambatan pelepasan neuropeptida pro-inflamasi.

Efek samping

Kontraindikasi

Interaksi

Nama kimia tambahan

Dalam budaya masyarakat

Referensi

^ Bhambri R, Mardekian J, Liu LZ, Schweizer E, Ramos E (2015). "A review of the pharmacoeconomics of eletriptan for the acute treatment of migraine". International Journal of General Medicine. 8: 27–36. doi:10.2147/IJGM.S73673  . PMC 4296958  . PMID 25624770.
^ Capi M, Curto M, Lionetto L, de Andrés F, Gentile G, Negro A, Martelletti P (September 2016). "Eletriptan in the management of acute migraine: an update on the evidence for efficacy, safety, and consistent response". Therapeutic Advances in Neurological Disorders. 9 (5): 414–23. doi:10.1177/1756285616650619. PMC 4994780  . PMID 27582896.
^ ^a ^b ^c "Drug Approval Package: Relpax (Eletriptan) NDA #021016". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 4 April 2002. Diakses tanggal 11 November 2020.
^ U.S. Patent no. 5545644, John E. Macor & Martin J. Wythes, Indole Derivatives, 13 August 1996.
^ U.S. Patent no. 6110940, Valerie Denise Harding, et al., Salts of an anti-migraine indole derivative, 29 August 2000.

[pmid25624770-1] Bhambri R, Mardekian J, Liu LZ, Schweizer E, Ramos E (2015). "A review of the pharmacoeconomics of eletriptan for the acute treatment of migraine". International Journal of General Medicine. 8: 27–36. doi:10.2147/IJGM.S73673  . PMC 4296958  . PMID 25624770.

[pmid27582896-2] Capi M, Curto M, Lionetto L, de Andrés F, Gentile G, Negro A, Martelletti P (September 2016). "Eletriptan in the management of acute migraine: an update on the evidence for efficacy, safety, and consistent response". Therapeutic Advances in Neurological Disorders. 9 (5): 414–23. doi:10.1177/1756285616650619. PMC 4994780  . PMID 27582896.

[accessdata-3] "Drug Approval Package: Relpax (Eletriptan) NDA #021016". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 4 April 2002. Diakses tanggal 11 November 2020.

[4] U.S. Patent no. 5545644, John E. Macor & Martin J. Wythes, Indole Derivatives, 13 August 1996.

[5] U.S. Patent no. 6110940, Valerie Denise Harding, et al., Salts of an anti-migraine indole derivative, 29 August 2000.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]