Enfuvirtid

senyawa kimia

Enfuvirtid (INN) adalah penghambat fusi HIV, yang pertama dari kelas obat antiretroviral yang digunakan dalam terapi kombinasi untuk pengobatan HIV/AIDS.

Enfuvirtid
Data klinis
Nama dagang Fuzeon
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a603023
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B2(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US)
Rute subkutan
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 84,3% (subkutan)
Ikatan protein 92%
Metabolisme Hati
Waktu paruh 3,8 jam
Ekskresi tidak diketahui
Pengenal
Nomor CAS 159519-65-0 YaY
Kode ATC J05AX07
PubChem CID 16130199
DrugBank DB00109
ChemSpider 16743716 YaY
UNII 19OWO1T3ZE N
KEGG D02499 N
ChEBI CHEBI:608828 N
ChEMBL CHEMBL525076 N
NIAID ChemDB AIDSNO:059486
Data kimia
Rumus C204H301N51O64 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C204H301N51O64/c1-20-102(15)166(253-195(310)137(75-100(11)12)239-200(315)150(93-258)251-190(305)143(82-112-90-215-95-219-112)248-203(318)167(103(16)21-2)254-196(311)138(76-101(13)14)240-201(316)151(94-259)252-204(319)168(105(18)260)255-197(312)139(221-106(19)261)78-108-45-47-113(262)48-46-108)202(317)233-131(58-68-164(280)281)178(293)228-130(57-67-163(278)279)182(297)250-149(92-257)198(313)232-125(52-62-155(210)266)179(294)245-145(84-157(212)268)191(306)229-124(51-61-154(209)265)175(290)224-122(49-59-152(207)263)173(288)226-126(53-63-159(270)271)176(291)222-120(43-31-33-69-205)172(287)244-144(83-156(211)267)192(307)231-127(54-64-160(272)273)177(292)225-123(50-60-153(208)264)174(289)227-128(55-65-161(274)275)180(295)235-134(72-97(5)6)185(300)237-133(71-96(3)4)184(299)230-129(56-66-162(276)277)181(296)236-135(73-98(7)8)187(302)247-147(86-165(282)283)194(309)223-121(44-32-34-70-206)171(286)241-140(79-109-87-216-117-40-28-25-37-114(109)117)183(298)220-104(17)170(285)249-148(91-256)199(314)238-136(74-99(9)10)186(301)242-142(81-111-89-218-119-42-30-27-39-116(111)119)189(304)246-146(85-158(213)269)193(308)243-141(80-110-88-217-118-41-29-26-38-115(110)118)188(303)234-132(169(214)284)77-107-35-23-22-24-36-107/h22-30,35-42,45-48,87-90,95-105,120-151,166-168,216-218,256-260,262H,20-21,31-34,43-44,49-86,91-94,205-206H2,1-19H3,(H2,207,263)(H2,208,264)(H2,209,265)(H2,210,266)(H2,211,267)(H2,212,268)(H2,213,269)(H2,214,284)(H,215,219)(H,220,298)(H,221,261)(H,222,291)(H,223,309)(H,224,290)(H,225,292)(H,226,288)(H,227,289)(H,228,293)(H,229,306)(H,230,299)(H,231,307)(H,232,313)(H,233,317)(H,234,303)(H,235,295)(H,236,296)(H,237,300)(H,238,314)(H,239,315)(H,240,316)(H,241,286)(H,242,301)(H,243,308)(H,244,287)(H,245,294)(H,246,304)(H,247,302)(H,248,318)(H,249,285)(H,250,297)(H,251,305)(H,252,319)(H,253,310)(H,254,311)(H,255,312)(H,270,271)(H,272,273)(H,274,275)(H,276,277)(H,278,279)(H,280,281)(H,282,283)/t102-,103-,104-,105+,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-,144-,145-,146-,147-,148-,149-,150-,151-,166-,167-,168-/m0/s1 YaY
    Key:PEASPLKKXBYDKL-FXEVSJAOSA-N YaY

Sejarah

Enfuvirtid berasal dari Universitas Duke, tempat para peneliti membentuk perusahaan farmasi yang dikenal sebagai Trimeris. Trimeris mulai mengembangkan enfuvirtid pada tahun 1996 dan awalnya menyebutnya T-20. Pada tahun 1999, Trimeris menjalin kemitraan dengan Hoffmann-La Roche untuk menyelesaikan pengembangan obat tersebut. Obat ini disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada tanggal 13 Maret 2003[1]

Kegunaan dalam medis

Enfuvirtide diindikasikan untuk pengobatan infeksi HIV-1, dalam terapi kombinasi dengan antiretroviral lain, pada orang yang semua pengobatan lain telah gagal.[2]

Efek samping

Reaksi obat yang tidak diinginkan yang umum (≥1% pasien) yang terkait dengan terapi enfuvirtid meliputi: reaksi pada tempat suntikan (nyeri, pengerasan kulit, eritema, nodul, kista, gatal; dialami oleh hampir semua pasien, terutama pada minggu pertama), neuropati perifer, insomnia, gangguan depresi mayor, batuk, dispnea, anoreksia, artralgia, infeksi (termasuk pneumonia bakteri) dan/atau eosinofilia. Berbagai reaksi hipersensitivitas jarang terjadi (0,1–1% pasien), gejalanya meliputi ruam, demam, mual, muntah, menggigil, hipotensi, peningkatan transaminase hati; dan kemungkinan reaksi yang lebih parah termasuk gangguan pernapasan, glomerulonefritis dan/atau anafilaksis. Pemberian ulang tidak direkomendasikan.[2]

Farmakologi

Referensi

  1. ^ "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products – Fuzeon (Click on 'Approval Date(s) and History, Letters, Labels, Reviews for NDA 021481')". accessdata.fda.gov. United States Food and Drug Administration. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 June 2017. Diakses tanggal 6 January 2019. 
  2. ^ a b Rossi S, ed. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. ISBN 0-9757919-2-3.