Isradipin
Isradipin adalah penghalang saluran kalsium dari kelas dihidropiridina. Obat ini biasanya diresepkan untuk mengobati tekanan darah tinggi guna mengurangi risiko strok dan serangan jantung. Obat ini dipatenkan pada tahun 1978 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1989.[1]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 3-Metil 5-propan-2-il 4-(2,1,3-benzoksadiazol-4-il)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina-3,5-dikarboksilat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | DynaCirc |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a693048 |
| Kat. kehamilan | C |
| Status hukum | POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 15-24% |
| Ikatan protein | 95% |
| Metabolisme | 100% (hati) |
| Waktu paruh | 8 jam |
| Ekskresi | 70% (ginjal), 30% (feses) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 75695-93-1 
|
| Kode ATC | C08CA03 |
| PubChem | CID 3784 |
| DrugBank | DB00270 |
| ChemSpider | 3652
|
| UNII | YO1UK1S598
|
| KEGG | D00349
|
| ChEMBL | CHEMBL1648
|
| Data kimia | |
| Rumus | C19H21N3O5 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Bentuk sediaan
Isradipin diberikan dalam bentuk kapsul 2,5 mg atau 5 mg.[2]
Efek samping[3]
Efek samping yang umum terjadi meliputi:
- Pusing
- Rasa hangat, kemerahan, atau geli di bawah kulit
- Sakit kepala
- Lemah, rasa lelah
- Mual, muntah, diare, sakit perut
- Ruam kulit atau gatal
Efek samping yang serius meliputi:
- Pusing atau pingsan
- Sesak napas, terutama akibat aktivitas fisik yang minim
- Pembengkakan pada tangan dan kaki
- Detak jantung cepat dan/atau berat
- Nyeri dada
Interaksi
Disarankan bagi mereka yang menggunakan isradipin untuk tidak mengonsumsi dolasetron, karena kedua obat tersebut dapat menyebabkan interval PR dan perpanjangan kompleks QRS yang bergantung pada dosis.[4]
Itrakonazol menunjukkan efek inotropik negatif pada jantung, dan dengan demikian dapat memicu efek aditif jika digunakan bersamaan dengan isradipin. Itrakonazol juga menghambat enzim hati sitokrom penting (CYP 450 3A4) yang diperlukan untuk memetabolisme isradipin dan penghalang saluran kalsium lainnya. Hal ini akan meningkatkan kadar plasma isradipin dan dapat menyebabkan overdosis obat yang tidak disengaja. Kehati-hatian disarankan saat memberikan kedua obat tersebut secara bersamaan.[5]
Tizanidin menunjukkan efek antihipertensi dan harus dihindari pada pasien yang mengonsumsi isradipin karena kemungkinan sinergisme antara kedua obat tersebut.[6]
Antibiotik rifampisin menurunkan konsentrasi plasma isradipin hingga di bawah batas yang dapat dideteksi.[2]
Simetidin meningkatkan kadar plasma puncak rata-rata isradipin. Penyesuaian dosis ke bawah mungkin diperlukan dalam kasus polifarmasi ini.[2]
Hipotensi berat dilaporkan terjadi pada anestesi fentanil ketika dikombinasikan dengan penghalang saluran kalsium lainnya. Meskipun penghalang saluran kalsium belum digunakan bersamaan dengan anestesi fentanil dalam penelitian apa pun, kehati-hatian tetap diperlukan.[2]
Overdosis
Gejala overdosis isradipin meliputi:[2]
- Letargi
- Takikardia sinus
- Hipotensi sementara
Stereokimia
Isradipin mengandung stereosenter dan terdiri dari dua enantiomer, lebih tepatnya atropisomer. Senyawa ini adalah rasemat, yaitu campuran 1: 1 dari bentuk (R) dan (S):[7]
| Enantiomers of Isradipine | |
|---|---|
-Isradipin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 84260-63-9 |
-Isradipin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 84260-64-0 |
Referensi
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 465. ISBN 9783527607495.
- ^ a b c d e "Isradipine: Brands, Medical Use, Clinical Data". Diarsipkan dari versi asli tanggal 2019-09-13. Diakses tanggal 2013-01-21.
- ^ "Isradipine Side Effects".
- ^ "Isradipine and Anzemet Drug Interactions".
- ^ "Isradipine and Onmel Drug Interactions".
- ^ "Isradipine and Zanaflex Drug Interactions".
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 193.
Bacaan lebih lanjut
- Hattori T, Wang P (2006). "Calcium antagonist isradipine-induced calcium influx through nonselective cation channels in human gingival fibroblasts". Eur J Med Res. 11 (3): 93–6. PMID 16751108.
- Ganz M, Mokabberi R, Sica D (2005). "Comparison of blood pressure control with amlodipine and controlled-release isradipine: an open-label, drug substitution study". The Journal of Clinical Hypertension. 7 (4 Suppl 1): 27–31. doi:10.1111/j.1524-6175.2005.04450.x
. PMC 8109349 Periksa nilai |pmc=(bantuan). PMID 15858400. - Johnson B, Roache J, Ait-Daoud N, Wallace C, Wells L, Dawes M, Wang Y (2005). "Effects of isradipine, a dihydropyridine-class calcium-channel antagonist, on d-methamphetamine's subjective and reinforcing effects". Int J Neuropsychopharmacol. 8 (2): 203–13. doi:10.1017/S1461145704005036 . PMID 15850499.
- Fletcher H, Roberts G, Mullings A, Forrester T (1999). "An open trial comparing isradipine with hydralazine and methyl dopa in the treatment of patients with severe pre-eclampsia". J Obstet Gynaecol. 19 (3): 235–8. doi:10.1080/01443619964977. PMID 15512286.
- Chan CS, Guzman JN, Ilijic E, Mercer JN, Rick C, Tkatch T, Meredith GE, Surmeier DJ (2007). "'Rejuvenation' protects neurons in mouse models of Parkinson's disease". Nature. 447 (3): 1081–1086. Bibcode:2007Natur.447.1081C. doi:10.1038/nature05865. PMID 17558391.
Pranala luar
- Templat:MedlinePlusDrugInfo
- Templat:DiseasesDB
- Drug offers hope for Parkinson's - BBC News, 11 June 2007.
- [1] - Commentary of Chan et al. publication
- [2] - ArsTechnica - Why neurons die in Parkinson's patients