Kolestipol
Kolestipol adalah sekuestran asam empedu yang digunakan untuk menurunkan kolesterol darah, khususnya lipoprotein densitas rendah (LDL).[1][2] Obat ini juga digunakan untuk mengurangi volume dan frekuensi tinja, serta dalam pengobatan diare kronis.[3]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| Kopolimer bis(2-aminoetil)amina dan 2-(klorometil)oksirana | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Colestid, Cholestabyl |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682157 |
| Kat. kehamilan | B(US) |
| Status hukum | ℞-only (US) |
| Rute | Oral (suspension or tablets) |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | – |
| Ekskresi | Kotoran, dalam kompleks dengan asam empedu |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 26658-42-4  37296-80-3 (HCl) |
| Kode ATC | C10AC02 |
| PubChem | CID 62816 |
| DrugBank | DB00375 |
| ChemSpider | none
|
| UNII | K50N755924 
|
| KEGG | C06925
|
| ChEMBL | CHEMBL1201678
|
| Data kimia | |
| Rumus | (C4H10N3)m(C3H6O)n |
Seperti kolestiramin, kolestipol bekerja di usus dengan cara menjebak asam empedu dan mencegahnya diserap kembali. Hal ini menyebabkan penurunan resirkulasi enterohepatik asam empedu, peningkatan sintesis asam empedu baru oleh hati dari kolesterol, penurunan kolesterol hati, peningkatan ekspresi reseptor LDL, dan penurunan LDL dalam darah.[4]
Efek samping
Efek samping yang perlu diperhatikan berikut ini dapat terjadi:[2]
- gangguan saluran gastrointestinal, terutama (ringan, kadang parah) sembelit
- terkadang peningkatan sintesis trigliserida
Interaksi
Kolestipol dapat mengikat sejumlah obat dan nutrisi di dalam usus dan menghambat atau menunda penyerapannya. Zat-zat tersebut meliputi:[2]
- Diuretik tiazid, furosemid
- gemfibrozil
- benzilpenisilin, tetrasiklin
- digoksin
- vitamin yang larut dalam lemak (A, D, E, K)
Kimia
Kolestipol adalah kopolimer dietilenetriamina (DETA), atau tetraetilenpentamin menurut beberapa sumber[5][6], dan epiklorohidrin.[7][8] Gambar struktur (kanan atas) menunjukkan gugus DETA berwarna biru dan gugus epiklorohidrin berwarna merah.
 |
  |
Referensi
- ^ Handelsman Y (May 2011). "Role of bile acid sequestrants in the treatment of type 2 diabetes". Diabetes Care. 34 (Suppl 2): S244–50. doi:10.2337/dc11-s237. PMC 3632187
. PMID 21525463.
- ^ a b "Colestipol Hydrochloride". Drugs.com.
- ^ "colestipol (Colestid)". MedicineNet.
- ^ Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (dalam bahasa German) (edisi ke-8th). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. hlm. 523. ISBN 3-8047-1763-2.
- ^ "Colestipol structure". Clinical Pharmacology. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-03-04. Diakses tanggal 2012-01-28.
- ^ "Colestipol structure". Beth Israel Deaconess Medical Center & Care Group. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2010-12-29.
- ^ Haberfeld H, ed. (2009). Austria-Codex (dalam bahasa German) (edisi ke-2009/2010). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8.
- ^ Steinhilber D, Schubert-Zsilavecz M, Roth HJ (2005). Medizinische Chemie (dalam bahasa German). Stuttgart: Deutscher Apotheker Verlag. hlm. 433. ISBN 3-7692-3483-9.
