Wikipedia

Prednisolon

senyawa kimia
Revisi sejak 22 Juni 2017 16.12 oleh Windypoplars (bicara | kontrib) (Dibuat dengan menerjemahkan halaman "Prednisolone")
(beda) ← Revisi sebelumnya | Revisi terkini (beda) | Revisi selanjutnya → (beda)

Prednisolon merupakan obat golongan steroid yang digunakan untuk mengobati beberapa alergi jenis tertentu, kondisi peradangan, gangguan autoimun, dan kanker.[1] Beberapa dari kondisi ini termasuk insufisiensi adrenokortikal, tingginya kalsium di darah, rheumatoid arthritis, dermatitis, peradangan pada mata, asma, dan sklerosis ganda. obat ini digunakan melalui mulut atau oral, injeksi ke pembuluh darah, sebagai krim kulit, dan sebagai obat tetes mata.[2]

Prednisolon
Nama sistematis (IUPAC)
(11β)-11,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
Data klinis
Nama dagang memiliki banyak nama dagang
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682794
Data lisensi US FDA:link
Kat. kehamilan A(AU) C(US)
Status hukum POM (UK) ℞-only (US)
Data farmakokinetik
Waktu paruh 2-3 jam
Ekskresi urine
Pengenal
Nomor CAS 50-24-8 YaY
Kode ATC A07EA01 C05AA04, D07AA03, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S02BA03, S03BA02
PubChem CID 5755
Ligan IUPHAR 2866
DrugBank DB00860
ChemSpider 5552 YaY
UNII 9PHQ9Y1OLM YaY
KEGG D00472 YaY
ChEBI CHEBI:8378 YaY
ChEMBL CHEMBL131 YaY
Sinonim 11,17-Dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a] phenanthren-3-one
Data kimia
Rumus C21H28O5 
Massa mol. 360.444 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-16,18,22,24,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 YaY
    Key:OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N YaY

Efek samping pada penggunaan jangka pendek seperti mual dan perasaan lelah. Efek samping yang lebih berat seperti masalah kejiwaan, yang mungkin terjadi pada sekitar 5% dari orang yang menggunakan.[3] Efek samping yang umum terjadi pada penggunaan jangka panjang mencakup kehilangan tulang, lemah, infeksi jamur, dan mudah memar. Pada penggunaan jangka pendek di masa akhir kehamilan aman digunakan, sedangkan penggunaan jangka panjang atau pada masa awal kehamilan terkadang dikaitkan akan berbahaya untuk bayi.[4] Obat ini merupakan glukokortikoid yang terbuat dari hidrokortison (kortisol).

Prednisolon ditemukan dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1955.[5] Prednisolon pada Organisasi Kesehatan Dunia Daftar Obat-obatan Esensial, merupakan obat yang paling efektif dan aman yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan.[6] Predsiolon tersedia sebagai obat generik.[7] Harga grosir di negara berkembang adalah sekitar 0.01 sampai 0.02 USD per hari.[8]

Penggunaan medis

Prednisolon adalah obat kortikosteroid dengan aktivitas glukokortikoid dominan dan aktivitas mineralokortikoid yang rendah, sehingga berguna untuk pengobatan berbagai macam inflamasi dan kondisi autoimun [9] seperti asma,[10] uveitis, pioderma gangrenosum, rheumatoid artritis, kolitis ulserativa, perikarditis, arteritis temporal dan penyakit Crohn, bell's palsy, sklerosis ganda,[11] sakit kepala cluster, vaskulitis, leukemia limfoblastik akut dan hepatitis autoimun,[12] lupus eritematosus sistemik, penyakit Kawasaki,[13] dermatomiositis,[14] dan sarkoidosis.[15]

Prednisolon asetat suspensi (tetes mata) adalah sebuah produk adrenokortiko steroid, yang tersedia sebagai suspensi tetes mata steril dan digunakan untuk mengurangi pembengkakan, kemerahan, gatal, dan reaksi alergi yang mempengaruhi mata.[16][17] Obat ini telah dieksplorasi sebagai pilihan pengobatan untuk keratitis bakteri.[18]

Prednisolon juga dapat digunakan untuk reaksi alergi, mulai dari alergi musiman sampai reaksi alergi obat.[19]

Prednisolon juga dapat digunakan sebagai obat imunosupresif untuk transplantasi organ.[20]

Prednisolon dalam dosis yang lebih rendah dapat digunakan dalam kasus-kasus insufisiensi adrenal primer (penyakit Addison).[21][22]

Kortikosteroid menghambat respon inflamasi untuk mendorong berbagai agen dan diduga menunda atau memperlambat penyembuhan.[23] Kortikosteroid menghambat edema, endapan fibrin, dilatasi kapiler, migrasi leukosit , proliferasi kapiler, proliferasi fibroblast, deposisi kolagen, dan pembentukan bekas luka dengan peradangan.[24]

Efek samping

Ada beberapa efek samping yang ditimbulkan dari penggunaan prednisolon:

  • Nafsu makan meningkat, meningkatkan berat badan, mual dan malaise
  • Peningkatan risiko infeksi
  • Kardiovaskular pada anak-anak
  • Efek Dermatologis seperti kemerahan pada wajah, memar/perubahan warna kulit, gangguan penyembuhan luka, penipisan kulit, ruam kulit, meningkatnya cairan dan pertumbuhan rambut tidak normal
  • Hiperglikemia; pasien dengan diabetes mungkin perlu peningkatan insulin atau terapi diabetes 
  • Kelainan menstruasi
  • Kurangnya respon terhadap hormon, terutama saat kasus seperti operasi atau penyakit
  • Perubahan elektrolit: kenaikan tekanan darah, peningkatan natrium dan penurunan kalium, menyebabkan alkalosis
  • GI sistem efek: pembengkakan lapisan perut, secara reversibel peningkatan enzim hati dan risiko sakit maag
  • Kelainan otot dan tulang, seperti kelemahan otot/ kehilangan otot, osteoporosis, fraktur tulang panjang, tendon pecah dan patah tulang belakang
  • Efek neurologis, termasuk gerakan involunter (kejang-kejang), sakit kepala dan vertigo
  • Gangguan perilaku

Perforasi pada dinding hidung dan perforasi usus merupakan efek samping yang membatasi penggunaan steroid dalam beberapa kondisi patologis.[25][26]

Pemberhentian penggunaan prednisolon setelah jangka panjang atau dosis tinggi dapat menyebabkan insufisiensi adrenal.

Kehamilan dan menyusui

Meskipun tidak ada studi utama predsinolon pada manusia yang digunakan pada wanita hamil, studi pada beberapa hewan menunjukkan bahwa prednisolon dapat menyebabkan cacat lahir, termasuk meningkatkan kejadian sumbing langit-langit pada mulut. Prednisolon dapat digunakan pada wanita hamil bila manfaatnya lebih besar daripada risiko dan anak-anak yang lahir dari ibu yang menggunakan prednisolon selama kehamilan harus dipantau gangguan fungsi adrenalnya.

Prednisolon ditemukan dalam air susu ibu dari ibu yang mengonsumsi prednisolon.[27]

Farmakologi

Sebagai glukokortikoid, struktur lipofilik prednisolon memungkinkan untuk memudahkan melewati membran sel kemudian mengikat masing-masing reseptor glukokortikoid (GCR) yang terletak di sitoplasma. Setelah mengikat, pembentukan GC/GCR kompleks menyebabkan disosiasi dari pendamping protein dari reseptor glukokortikoid dan mengaktifkan GC/GCR kompleks untuk mentranslokasi di dalam nukleus. Proses ini terjadi dalam waktu 20 menit dari proses pengikatan. Di dalam nukleus, homodimer GC/GCR kompleks berikatan dengan DNA spesifik yang mengikat-situs yang dikenal sebagai glukokorticoid response element (GREs) yang mengakibatkan ekspresi gen atau penghambatan. Kompleks mengikat positif GREs dan terjadi sintesis protein anti-inflamasi, sementara apabila mengikat negatif GREs akan menghalangi transkripsi dari gen inflamasi.[28]

Kimia

Prednisolon adalah sintetis pregnane kortikosteroid dan turunan dari kortisol (hidrokortison) dan juga dikenal sebagai δ1-kortisol, δ1-hidrokortison, 1,2-dehydrocortisol, atau 1,2-dehydrohydrocortisone, serta 11β,17α,21-trihydroxypregna-1,4-diena-3,20-dione.[29][30]

Masyarakat dan budaya

Bentuk sediaan

Di Amerika Serikat:

  • Prednisolon sodium fosfat larutan oral (Pediapred)
  • Prednisolon asetat suspensi oral (Flo-Pred)[31]
  • Prednisolon tablet oral (Millipred)
  • Prednisolon sodium fosfat oral dissolving tablet (Orapred)[32]

Atletik

Sebagai glukokortikosteroid, tidak sah apabila menggunakan prednisolon selama kompetisi melalui rute oral, intravena, intramuskular atau dubur, hal tersebut dilarang di bawah aturan anti-doping WADA.[33] Obat dapat digunakan dalam kompetisi dengan RAB (Penggunaan Terapi Pembebasan), sesuai dengan peraturan WADA. Penggunaan prednisolon secara lokal atau topikal selama kompetisi serta penggunaan diluar kompetisi tidak diatur.

Penggunaan pada Hewan

Prednisolon digunakan dalam pengobatan inflamasi dan kondisi alergi pada kucing dan anjing.

Lihat juga

Referensi

  1. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. hlm. 53–54. ISBN 9789241547659. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  2. ^ "Search results - (eMC)". www.medicines.org.uk. Diakses tanggal 13 December 2016. 
  3. ^ "Pevanti 10mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 1 December 2014. Diakses tanggal 13 December 2016. 
  4. ^ "Prednisolone Use During Pregnancy | Drugs.com". www.drugs.com. Diakses tanggal 13 December 2016. 
  5. ^ Kim, Kyu-Won; Roh, Jae Kyung; Wee, Hee-Jun; Kim, Chan (2016). Cancer Drug Discovery: Science and History (dalam bahasa Inggris). Springer. hlm. 169. ISBN 9789402408447. 
  6. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  7. ^ "Prednisolone". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  8. ^ "Prednisolone". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  9. ^ "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of systemically administered glucocorticoids". Clin Pharmacokinet. 44 (1): 61–98. 2005. doi:10.2165/00003088-200544010-00003. PMID 15634032. 
  10. ^ "Systemic corticosteroid therapy for acute asthma exacerbations". J Asthma. 43 (5): 321–31. Jun 2006. doi:10.1080/02770900600567163. PMID 16801135. 
  11. ^ Thrower BW (Jan 2009). "Relapse management in multiple sclerosis". Neurologist. 15 (1): 1–5. doi:10.1097/NRL.0b013e31817acf1a. PMID 19131851. 
  12. ^ "Prednisolone exerts late mitogenic and biphasic effects on resistant acute lymphoblastic leukemia cells: Relation to early gene expression". Leuk Res. 33 (12): 1684–95. 2009. doi:10.1016/j.leukres.2009.04.018. PMID 19450877. 
  13. ^ "Steroid pulse therapy for Kawasaki disease unresponsive to additional immunoglobulin therapy". Paediatrics & Child Health. 16 (8): 479–84. 2011. PMC 3202387  . PMID 23024586. 
  14. ^ Product Information: ORAPRED ODT(TM) orally disintegrating tablets, prednisolone sodium phosphate orally disintegrating tablets.
  15. ^ Gera, Kamal; Gupta, Nitesh; Ahuja, Anuradha; Shah, Ashok (2014-04-30). "Acute alveolar sarcoidosis presenting with hypoxaemic respiratory failure". BMJ Case Reports. 2014: bcr2013202247. doi:10.1136/bcr-2013-202247. ISSN 1757-790X. PMC 4024548  . PMID 24789154. 
  16. ^ "Pred Forte Package Insert" (PDF). 
  17. ^ Product Information: OMNIPRED(TM) ophthalmic suspension, prednisolone acetate ophthalmic suspension.
  18. ^ Herretes S, Wang X, Reyes JMG (2014). "Topical corticosteroids as adjunctive therapy for bacterial keratitis". Cochrane Database Syst Rev (10): CD005430. doi:10.1002/14651858.CD005430.pub3. PMID 25321340. 
  19. ^ "Millipred tablets package insert". 
  20. ^ Vethe, Nils; Midtvedt, Karsten; Åsberg, Anders; Amundsen, Rune; Bergan, Stein. "Legemiddelinteraksjoner og immunsuppresjon hos organtransplanterte". Tidsskrift for Den norske legeforening. 131 (20): 2000–2003. doi:10.4045/tidsskr.11.0138. 
  21. ^ Husebye, E. S.; Allolio, B.; Arlt, W.; Badenhoop, K.; Bensing, S.; Betterle, C.; Falorni, A.; Gan, E. H.; Hulting, A.-L. (2014-02-01). "Consensus statement on the diagnosis, treatment and follow-up of patients with primary adrenal insufficiency". Journal of Internal Medicine. 275 (2): 104–115. doi:10.1111/joim.12162. ISSN 1365-2796. 
  22. ^ AMA Department of Drugs: AMA Drug Evaluations, 6th.
  23. ^ Schwiebert, L. M.; Beck, L. A.; Stellato, C.; Bickel, C. A.; Bochner, B. S.; Schleimer, R. P.; Schwiebert, L. A. (1996-01-01). "Glucocorticosteroid inhibition of cytokine production: relevance to antiallergic actions". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 97 (1 Pt 2): 143–152. doi:10.1016/s0091-6749(96)80214-4. ISSN 0091-6749. PMID 8568145. 
  24. ^ Lee, Sang Hag (2015). "Mechanisms of Glucocorticoid Action in Chronic Rhinosinusitis". Allergy, Asthma & Immunology Research. 7 (6): 534–7. doi:10.4168/aair.2015.7.6.534. PMC 4605925  . PMID 26333699. 
  25. ^ ReMine SG, McIlrath DC. "Bowel perforation in steroid-treated patients". Ann Surg. 192: 581–6. doi:10.1097/00000658-198010000-00016. PMC 1347010  . PMID 7425698. 
  26. ^ Cervin A, Andersson M. "Intranasal steroids and septum perforation--an overlooked complication? A description of the course of events and a discussion of the causes". Rhinology. 36: 128–32. PMID 9830677. 
  27. ^ "PEDIAPRED" (PDF). 
  28. ^ Stahn, Cindy (17 May 2007). "Molecular mechanisms of glucocorticoid action and selective glucocorticoid receptor agonists" (PDF). Molecular and Cellular Endocrinology. 275: 71–78. doi:10.1016/j.mce.2007.05.019. 
  29. ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. hlm. 1011–1012. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  30. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. hlm. 869–. ISBN 978-3-88763-075-1. 
  31. ^ "Flo-Pred Package Insert" (PDF). 
  32. ^ "Package Insert for Orapred ODT" (PDF). 
  33. ^ "The 2011 Prohibited List". 
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Prednisolon&oldid=13006272"