Talidomid
Talidomida adalah sebuah obat imunomodulator yang kini digunakan untuk menangani jenis-jenis kanker tertentu (mieloma ganda) dan komplikasi kusta.
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Contergan, Thalomid, Immunoprin, Talidex, Talizer, Neurosedyn, Distaval, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a699032 |
| Data lisensi | EMA:pranala, US FDA:link |
| Kat. kehamilan | X(AU) X(US) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Lewat mulut (kapsul) |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 90% |
| Ikatan protein | 55% untuk (R)-(+)- dan 66% untuk (S)-(−)-enantiomer[1] |
| Metabolisme | Hati[1] |
| Waktu paruh | 5–7,5 jam (tergantung dosis)[1] |
| Ekskresi | Urin, feses[1] |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 50-35-1 
|
| Kode ATC | L04AX02 |
| PubChem | CID 5426 |
| Ligan IUPHAR | 7327 |
| DrugBank | DB01041 |
| ChemSpider | 5233
|
| UNII | 4Z8R6ORS6L
|
| KEGG | D00754
|
| ChEBI | CHEBI:9513 
|
| ChEMBL | CHEMBL468
|
| Sinonim | α-(N-Phthalimido)glutarimide |
| Data kimia | |
| Rumus | C13H10N2O4 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Thalidomide pertama kali dipasarkan pada tahun 1957 di Jerman Barat dengan merk dagang Contergan. Perusahaan obat Chemie Grünenthal mengembangkan dan menjual obat ini. Obat ini awalnya diberikan sebagai obat sedatif atau hipnotik, talidomida juga diklaim dapat menyembuhkan kecemasan yang berlebihan, insomnia, gastritis, dan tensi.[2] Setelah itu, obat ini dipakai untuk menghilangkan mual dan meringankan penyakit emesis gravidarum pada ibu hamil. Talidomida menjadi obat bebas di Jerman Barat pada tanggal 1 Oktober 1957. Tidak lama setelah obat ini dijual di Jerman Barat, sekitar 5.000 hingga 7.000 bayi lahir dengan fokomelia (malformasi tangan dan kaki). Hanya 40% yang berhasil bertahan hidup.[3] Terdapat 10.000 kasus bayi yang mengidap fokomelia akibat talidomida di seluruh dunia; hanya 50% dari mereka yang berhasil bertahan hidup. Akibat kasus ini, regulasi obat-obatan menjadi semakin diperkuat.[4]
Catatan kaki
- ^ a b c d Teo SK, Colburn WA, Tracewell WG, Kook KA, Stirling DI, Jaworsky MS, Scheffler MA, Thomas SD, Laskin OL (2004). "Clinical pharmacokinetics of thalidomide". Clinical Pharmacokinetics. 43 (5): 311–27. doi:10.2165/00003088-200443050-00004. PMID 15080764.
- ^ Miller, Marylin T. (1991). "Thalidomide Embryopathy: A Model for the Study of Congenital Incomitant Horizontal Strabismus". Transactions of the American Ophthalmological Society. 81: 623–674.
- ^ Hofland P. "Reversal of Fortune: How a Vilified Drug Became a Life-saving Agent in the "War" Against Cancer". Onco'Zine.
- ^ Heaton, C. A. (1994). The Chemical Industry. Springer. ISBN 0-7514-0018-1.