Meflokuin
Meflokuin atau mefloquine, memiliki nama dagang Lariam dan lainnya, adalah obat yang dugunakan untuk mencegah atau mengobati malaria.[1] Jika digunakan untuk pencegahan, obat ini biasanya mulai diminum sebelum potensi pemaparan dimulai dan terus diminum hingga beberapa pekan setelah potensi pemaparan berakhir.[1] Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati malaria ringan atau sedang, tetapi tidak disarankan untuk malaria parah.[1] Obat ini dikonsumsi dengan ditelan.[1]
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
[(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol | |
Data klinis | |
Nama dagang | Lariam, Mephaquin, Mefliam, lainnya |
AHFS/Drugs.com | monograph |
Kat. kehamilan | B3(AU) B(US) |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
Rute | ditelan (tablet) |
Data farmakokinetik | |
Metabolisme | Extensive liver; main metabolite is inactive |
Waktu paruh | 2 to 4 weeks |
Ekskresi | Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite) |
Pengenal | |
Nomor CAS | 53230-10-7 |
Kode ATC | P01BC02 |
PubChem | CID 40692 |
DrugBank | DB00358 |
ChemSpider | 37171 |
UNII | TML814419R |
KEGG | D04895 |
ChEMBL | CHEMBL416956 |
NIAID ChemDB | AIDSNO:005218 |
Data kimia | |
Rumus | C17H16F6N2O |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Meflokuin dikembangkan oleh Angkatan Darat AS pada tahun 1970-an dan mulai digunakan pada pertengahan 1980.[2][3][4] Obat ini masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, yaitu daftar obat-obat paling aman dan efektif yang dibutuhkan dalam setiap sistem kesehatan.[5] Meflokuin ini tersedia sebagai obat generik.[1] Pada tahun 2010an, harga obat ini berkisar antara AS$0,6–1,3 per dosis di negara-negara berkembang,[6] £1,82 per dosis di Britania Raya,[7] dan $10 per dosis di Amerika Serikat.[1]
Referensi
- ^ a b c d e f "Mefloquine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-12-08. Diakses tanggal 27 Nov 2015.
- ^ Croft, AM (2007). "A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan". J R Soc Med. 100 (4): 170–4. doi:10.1258/jrsm.100.4.170. PMC 1847738 . PMID 17404338.
- ^ Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (edisi ke-1. Aufl.). Weinheim: Wiley-VCH. hlm. 136. ISBN 9783527326693.
- ^ Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss (2013). Manson's tropical diseases (edisi ke-23rd). Oxford: Elsevier/Saunders. hlm. 569. ISBN 9780702053061.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Mefloquine". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 27 November 2015.
- ^ British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 607. ISBN 9780857113382.