Bosentan
senyawa kimia
Bosentan adalah obat golongan antagonis reseptor endotelin. Mekanisme kerjanya adalah sebagai antagonis kompetitif untuk reseptoe endotelin A (ETA) dan endotelin B (ETB) yang menyebabkan vasodilatasi pembuluh darah. Bosentan digunakan untuk pengobatan hipertensi paru dan untuk pasien skleroderma sistemik.[1][2][3]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Tracleer |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a605001 |
| Data lisensi | EMA:pranala |
| Kat. kehamilan | X |
| Status hukum | ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 50% |
| Ikatan protein | >98% |
| Metabolisme | Hepatic |
| Waktu paruh | 5 hours |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 147536-97-8 
|
| Kode ATC | C02KX01 |
| PubChem | CID 104865 |
| Ligan IUPHAR | 3494 |
| DrugBank | DB00559 |
| ChemSpider | 94651
|
| UNII | XUL93R30K2
|
| KEGG | D01227 
|
| ChEBI | CHEBI:51450
|
| ChEMBL | CHEMBL957
|
| Data kimia | |
| Rumus | C27H29N5O6S |
| Massa mol. | 551.614 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Efek sampingnya adalah pusing, gangguan perkembangan janin, gangguan fungsi hati, bengkak, dan meningkatkan enzim transaminase hati.[3][4][5]
Referensi
- ^ "Bosentan: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-03-09.
- ^ "Bosentan Tablets: Indications, Side Effects, Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-03-09.
- ^ a b "Bosentan Uses, Side Effects & Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-03-09.
- ^ Galiè, Nazzareno; Humbert, Marc; Vachiery, Jean-Luc; Gibbs, Simon; Lang, Irene; Torbicki, Adam; Simonneau, Gérald; Peacock, Andrew; Vonk Noordegraaf, Anton (2016-01-01). "2015 ESC/ERS Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertensionThe Joint Task Force for the Diagnosis and Treatment of Pulmonary Hypertension of the European Society of Cardiology (ESC) and the European Respiratory Society (ERS): Endorsed by: Association for European Paediatric and Congenital Cardiology (AEPC), International Society for Heart and Lung Transplantation (ISHLT)". European Heart Journal (dalam bahasa Inggris). 37 (1): 67–119. doi:10.1093/eurheartj/ehv317. ISSN 0195-668X.
- ^ "Bosentan Tablets: Indications, Side Effects, Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-03-09.