Bupivakain
Bupivakaine adalah salah satu obat anestesi lokal yang menghambat generasi dan konduksi implus saraf. Penghambatan rangsangan nyeri yang dikirimkan oleh saraf menuju otak inilah yang digunakan untuk memberikan efek bius ketika diinjeksikan Bupivakaine. Oleh karena itu, obat ini sering digunakan untuk meredakan rasa sakit akut, rasa sakit pasca operasi, dan untuk anestesi bedah. Bupivakaine tersedia dalam bentuk injeksi yang diberikan dengan cara disuntikkan ke saraf tepi tulang belakang.
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (RS)-1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)piperidin-2-karboksamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Bucain, Bunascan, Bupican, Bupiloc, Bupivacain, Buvanest, Buvathetic, Decain, Indevus, Marcain, Quanocaine, Recain, Regivell, Spica, Vopicain |
| AHFS/Drugs.com | |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | ? |
| Rute | Infiltrasi lokal, epidural |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | n/a |
| Ikatan protein | 95% |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh | 3.1 jam (dewasa) 8.1 jam (neonatus) |
| Ekskresi | Ginjal, 4–10% |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 38396-39-3 
|
| Kode ATC | N01BB01 |
| PubChem | CID 2474 |
| Ligan IUPHAR | 2397 |
| DrugBank | DB00297 |
| ChemSpider | 2380 
|
| UNII | Y8335394RO
|
| KEGG | D07552
|
| ChEBI | CHEBI:60789
|
| ChEMBL | CHEMBL1098
|
| Data kimia | |
| Rumus | C18H28N2O |
| Massa mol. | 288.43 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 107–108 °C (225–226 °F) |
Cara Kerja
Bupivakaine bekerja dengan cara berikatan secara intaselular dengan natrium dan memblok influk natrium ke dalam inti sel sehingga mencegah terjadinya depolarisasi. Karena serabut saraf yang menghantarkan rasa nyeri mempunyai serabut yang lebih tipis dan tidak memiliki selubung mielin maka bupivakaine dapat berdifusi dengan cepat ke dalam serabut saraf nyeri dibandingkan dengan serabut saraf penghantar rasa proprioseptif yang mempunyai selubung mielin dan ukuran serabut saraf lebih tebal. Bupivakaine mempunyai durasi kerja obat yang lebih lama dibandingkan dengan obat anastesi lokal yang lain. Pada pemberian dosis yang berlebihan dapat menyebabkan toxic pada jantung dan sistem saraf pusat. Pada jantung dapat menekan konduksi jantung dan rangsangan yang dapat menyebabkan blok atrioventrikular, aritmia ventrikel dan henti jantung hingga dapat menyebabkan kematian. Selain itu, kontraktilitas miokard dan depresi vasodilatasi perifer yang terjadi menyebabkan penurunan curah jantung dan tekanan darah arteri.
Efek Samping
Sama seperti obat lainnya, Bupivakaine mempunyai beberapa efek samping yang tidak diinginkan, seperti bengkak pada wajah, tangan, dan kaki, gangguan bicara, gangguan penglihatan, peningkatan detak jantung, demam, keringat berlebihan, pusing, pingsan, kesemutan pada tangan atau kaki, kesulitas bernapas, kelelahan, rasa lemah yang tidak biasa, pertambahan atau penurunan berat badan yang tidak biasa, dan penurunan volume air seni.
Dosis
Bupivakaine ini termasuk ke dalam golongan obat keras. Oleh karena itu, dosis penggunaan harus diperhatikan. Jika tidak, akan berakibat fatal terhadap pasien. Bahkan bisa menimbulkan kematian. Berikut ini dosis penggunaan Bupivakaine:
1) Untuk Anestesi saat Operasi
- Anestesi lokal: larutan 0,25% sampai 150 mg. - Anestesi saraf perifer: larutan 0,25% sekitar 12,5 mg dan larutan 0,5% sekitar 25 mg. Dosis dapat diberikan sampai 150 mg. - Anestesi saat operasi mata: larutan 0,75% sekitar 15-30 mg. - Anestesi saraf simpatis: larutan 0,25% sekitar 50-125 mg. - Anestesi bagian pinggang: larutan 0,25% sekitar 25-50 mg dan larutan 0,5% sekitar 50-100 mg. - Anestesi tubuh bagian bawah: larutan 0,25% sekitar 37,5-75 mg dan larutan 0,75% sekitar 75-150 mg. - Anestesi tulang belakang: larutan 0,5% sekitar 10-20 mg.
2) Untuk Mengatasi Nyeri Akut
- Anestesi pinggang saat melahirkan: larutan 0,25% sekitar 15-30 mg, larutan 0,375% sekitar 22,5-45 mg, dan larutan 0,5% sekitar 30-60 mg. Dosis alternatif: larutan 0,1% sekitar 10-15 mg/jam dan larutan 0,125% sekitar 10-15 mg/jam melalui infus. - Anestesi tubuh bagian bawah untuk mengatasi nyeri saat melahirkan: larutan 0,25% sekitar 25-50 mg, larutan 0,375% sekitar 37,5-75 mg, dan larutan 0,5% sekitar 50-100 mg.
3) Untuk Mengatasi Nyeri Pasca-operasi
Larutan 0,1 % sekitar 4-15 mg/jam dan larutan 0,125% sekitar 5-15 mg/jam melalui infus pada tulang belakang. Suspensi liposomal 1,3%: pasca-operasi bunion (mata ikan atau kelainan bentuk dari jempol kaki): 106 mg dalam dosis tunggal, dan pasca-operasi pengangkatan wasir: 266 mg dalam dosis tunggal.
Interaksi
Pemakaian Bupivakaine bersamaan dengan obat lain akan menimbulkan beberapa reaksi. Jika diberikan bersamaan dengan epinefrin, glukosa, dan fentanil untuk analgesi epidural maka akan dapat memperpanjang durasi efek obat bius. Namun juga akan memberikan efek negatif jika diberikan bersamaan dengan beberapa obat di bawah ini :
1) Jika digunakan bersamaan dengan lidocaine dan mexiletine akan meningkatkan efek keracunan sistemik. 2) Jika digunakan bersamaan dengan obat-obat golongan antiaritmia akan meningkatkan risiko penurunan fungsi otot jantung. 3) Dapat meningkatkan efek samping dari enzim hialuroidase. 4) Meningkatkan kadar obat cimetidine dan ranitidine dalam plasma darah. 5) Meningkatkan efek samping dari obat β-blockers and Ca channel blockers.
Referensi:
- BPOM RI (2018) - Situs https://www.drugs.com/mtm/bupivacaine.html - NIMS Indonesia (2018). Bupivacaine