Wikipedia

Amlodipin

Revisi sejak 23 Mei 2020 17.59 oleh Helito (bicara | kontrib) (penambahan konten dan penambahan pustaka)

Amlodipin (nama generik), atau dijual dengan nama komersialnya Norvasc, adalah obat untuk tekanan darah tinggi dan penyakit arteri koroner.[2]. Obat ini merupakan anggota dari kelas pengeblok kanal kalsium (CCB) beraksi panjang jenis dihidropiridin.[2]. Meskipun CCB biasanya tidak disarankan untuk gagal jantung, tetapi penggunaannya masih ditemui jika obat jenis lain tidak tersedia atau tidak cukup efektif untuk mengobati gejala tekanan darah tinggi atau nyeri dada yang berhubungan dengan jantung.[3]

Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Data klinis
Nama dagang Norvasc, lainnya
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a692044
Data lisensi EMA:pranala, US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan C(AU) C(US)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute melalui mulut
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 64–90%
Ikatan protein 93% [1]
Metabolisme Liver
Waktu paruh 30–50 jam
Ekskresi Urine
Pengenal
Nomor CAS 88150-42-9 YaY
Kode ATC C08CA01
PubChem CID 2162
Ligan IUPHAR 6981
DrugBank DB00381
ChemSpider 2077 YaY
UNII 1J444QC288 YaY
KEGG D07450 YaY
ChEBI CHEBI:2668 YaY
ChEMBL CHEMBL1491 YaY
Data kimia
Rumus C20H25ClN2O5 
Massa mol. 408.879 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3 YaY
    Key:HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N YaY

Amlodipin digunakan secara oral dan bereaksi setidaknya dalam satu hari.[2] Amlodipin memiliki eliminasi yang susah sehingga efeknya bertahan lama. Sebagai CCB, amlodipin bekerja dengan membuat pembuluh darah membesar sehingga tekanan darah menurun. Namun efek sampingnya denyut jantung bisa jadi bertambah cepat. Penggunaan amlodipin tidak boleh dihentikan tiba-tiba karena dapat menyebabkan kembalinya tekanan darah yang lebih tinggi sehingga malah membahayakan.

Efek samping yang umum yaitu pembengkakan, rasa lelah, nyeri perut, dan mual.[2] Efek samping serius yang mungkin terjadi termasuk tekanan darah rendah atau serangan jantung.[2] Keamanan selama kehamilan atau menyusui tidak jelas.[2] Dosis obat harus dikurangi ketika obat digunakan oleh orang dengan masalah hati, dan pada orang lanjut usia.[2] Amlodipin bekerja sebagian dengan meningkatkan ukuran arteri.[2]

Amlodipin dipatenkan pada 1982, dan disetujui untuk penggunaan medis pada 1990.[4] Obat masuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[2] Pada 2017, amlodipin merupakan obat yang paling sering diresepkan kelima di Amerika Serikat, dengan lebih dari 72 juta resep. [6] [7]

Penggunaan medis

Amlodipin digunakan dalam pengelolaan hipertensi [8] dan penyakit arteri koroner pada orang dengan angina stabil (yang mana nyeri dada terjadi sebagian besar setelah stres fisik atau emosional) [9] atau vasospastik angina (yang mana terjadi dalam siklus) dan tanpa gagal jantung. Obat dapat digunakan sebagai monoterapi atau terapi kombinasi untuk manajemen hipertensi atau penyakit arteri koroner. Amlodipin dapat diberikan kepada orang dewasa dan anak-anak usia 6-17 tahun.[1] Pegeblok kanal kalsium, termasuk amlodipin, dapat memberikan perlindungan yang lebih besar terhadap stroke daripada kelas lain dari obat penurun tekanan darah.[10]

Amlodipin bersama dengan CCB lainnya dianggap sebagai pilihan pertama dalam manajemen farmakologis dari fenomena Raynaud.[11]

Overdosis

Amlodipin biasanya hanya diberikan satu kali sehari dengan dosis 2,5 mg, 5 mg atau 10 mg, sehingga sebenarnya jarang sekali terjadi overdosis.[12] Namun, overdosis dapat terjadi dengan tanda pelebaran pembuluh darah, tekanan darah yang sangat rendah, dan detak jantung terlalu cepat.[13] Kasus bunuh diri dengan mengonsumsi amlodipin dalam jumlah berlebihan juga tercatat pernah terjadi.

Keracunan biasanya diatasi dengan penggantian cairan,[14] monitoring EKG, tanda-tanda vital, fungsi sistem pernapasan, level gula darah, fungsi ginjal, level elektrolit, dan keluaran urin. Vassopresor dapat dilakukan saat tekanan darah terlalu rendah dan tindakan resusitasi cairan tidak membantu.[1] [13]

Interaksi

Beberapa obat berinteraksi dengan amlodipin membuat peningkatan levelnya dalam tubuh. Inhibitor CYP3A4, secara alami menghambat enzim yang memetabolisme amlodipin. Obat lainnya yang berinteraksi termasuk diltiazem, klaritomisin, dan mungkin beberapa antijamur. [1] Amlodipin menyebabkan beberapa obat meningkat dalam kadar, termasuk siklosporin, simvastatin, dan takrolimus (peningkatan kadar takrolimus lebih mungkin terjadi pada orang dengan polimorfisme genetik CYP3A5*3).[15] Ketika lebih dari 20 mg simvastatin, suatu agen penurun lemak, diberikan bersama amlodipin, risiko miopati meningkat.[16] Penggunaan amlodipin dengan Viagra meningkatkan risiko hipotensi. [1] [2]

Referensi

  1. ^ a b c d e "Norvasc- amlodipine besylate tablet". DailyMed. 14 March 2019. Diakses tanggal 29 December 2019. 
  2. ^ a b c d e f g h i j "Amlodipine Besylate". Drugs.com. American Society of Hospital Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 4 June 2016. Diakses tanggal 22 July 2016. 
  3. ^ The ESC Textbook of Preventive Cardiology: Clinical Practice. Oxford University Press. 2015. hlm. 261. ISBN 9780199656653. 
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 465. ISBN 9783527607495. 
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva. hdl:10665/325771. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diakses tanggal 11 April 2020. 
  7. ^ "Amlodipine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Diakses tanggal 11 April 2020. 
  8. ^ Wang, JG (2009). "A combined role of calcium channel blockers and angiotensin receptor blockers in stroke prevention". Vascular Health and Risk Management. 5: 593–605. doi:10.2147/vhrm.s6203. PMC 2725792  . PMID 19688100. 
  9. ^ MedlinePlus Encyclopedia 000198
  10. ^ Mukete BN, Cassidy M, Ferdinand KC, Le Jemtel TH (August 2015). "Long-Term Anti-Hypertensive Therapy and Stroke Prevention: A Meta-Analysis". Am J Cardiovasc Drugs. 15 (4): 243–57. doi:10.1007/s40256-015-0129-0. PMID 26055616. 
  11. ^ Baumhäkel, M; Böhm, M (2010-04-15). "Recent achievements in the management of Raynaud's phenomenon". Vascular Health and Risk Management. 6: 207–214. doi:10.2147/vhrm.s5255. PMC 2856576  . PMID 20407628. 
  12. ^ Aronson, J (2014). Side Effects of Drugs Annual 35. Elsevier. ISBN 978-0-444-62635-6. 
  13. ^ a b Pillay, V (2013). Modern Medical Toxicology (edisi ke-4th). Jaypee. ISBN 978-93-5025-965-8. 
  14. ^ Hui, David (2015). Approach to Internal Medicine: A Resource Book for Clinical Practice (edisi ke-4th). Springer. ISBN 978-3-319-11820-8. 
  15. ^ Zuo, Xiao-cong; Zhou, Ya-nan; Zhang, Bi-kui; Yang, Guo-ping; Cheng, Ze-neng; Yuan, Hong; Ouyang, Dong-sheng; Liu, Shi-kun; Barrett, Jeffrey S. (2013). "Effect of CYP3A5*3 Polymorphism on Pharmacokinetic Drug Interaction between Tacrolimus and Amlodipine". Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 28 (5): 398–405. doi:10.2133/dmpk.DMPK-12-RG-148. PMID 23438946. Diarsipkan dari versi asli tanggal 11 August 2017. 
  16. ^ Center for Drug Evaluation and Research (15 December 2017). "FDA Drug Safety Communication: New restrictions, contraindications, and dose limitations for Zocor (simvastatin) to reduce the risk of muscle injury". Drug Safety and Availability. FDA. Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 January 2013. Diakses tanggal 30 April 2019. 
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Amlodipin&oldid=16995046"