Atorvastatin
Atorvastatin, dijual salah satunya dengan nama merek Lipitor, adalah obat statin yang digunakan untuk mencegah penyakit kardiovaskular pada orang-orang yang berisiko tinggi dan mengobati kadar lipid abnormal. [1][2] Untuk pencegahan penyakit kardiovaskular, statin merupakan pengobatan lini pertama. [2] Obat ini diambil melalui mulut.[2]
![]() | |
---|---|
![]() | |
Nama sistematis (IUPAC) | |
Asam [R-(R*, R*)]-2-(4-fluorofenil)-beta, delta-dihidroksi-5- (1-metiletil)-3-fenil-4- [(fenilamino)karbonil]-1H- pirola-1-heptanoat | |
Data klinis | |
Kat. kehamilan | D(AU) X(US) |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) |
Rute | mulut |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 12% |
Metabolisme | Hati |
Waktu paruh | 14 jam |
Ekskresi | Empedu |
Pengenal | |
Nomor CAS | 134523-00-5 |
Kode ATC | C10AA05 |
PubChem | CID 60823 |
DrugBank | APRD00055 |
Data kimia | |
Rumus | C33H35FN2O5 |
Massa mol. | 558,64 |
SMILES | eMolecules & PubChem |
Efek samping yang umum yaitu nyeri sendi, diare, mulas, mual, dan nyeri otot.[2] Efek samping yang serius yang mungkin terjadi yaitu rhabdomyolysis, masalah hati, dan diabetes. [2] Penggunaan selama kehamilan dapat membahayakan bayi.[2] Seperti statin pada umumnya, atorvastatin bekerja dengan menghambat HMG-CoA reduktase, suatu enzim yang ditemukan di hati yang berperan dalam memproduksi kolesterol. [2]
Atorvastatin disintesis pertama kali oleh Bruce Roth pada tahun 1985. Atorvastatin dipatenkan pada tahun 1986, dan disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1996.[2] [3] Obat ini tersedia sebagai obat generik dan relatif murah.[2] [4]
Penggunaan medis
Kegunaan utama atorvastatin adalah untuk pengobatan dislipidemia dan pencegahan penyakit kardiovaskular:
Dislipidemia
- Hiperkolesterolemia[5] (familial heterozigot dan nonfamilial) dan dislipidemia campuran (Fredrickson tipe IIa dan IIb) untuk mengurangi kadar kolesterol total, LDL-C,[6] apo-B,[7] trigliserida,[8] dan CRP,[9] serta meningkatkan level HDL.
- Hiperkolesterolemia familial heterozigot[5] pada anak-anak
- Hiperkolesterolemia familial homozigot[5][10]
- Hipertrigliseridemia (Fredrickson Tipe IV)
- Disbetalipoproteinemia primer (Fredrickson Tipe III)
- Hiperlipidemia kombinasi[11]
Penyakit kardiovaskuler
- Pencegahan utama serangan jantung, stroke, dan kebutuhan untuk prosedur revaskularisasi pada orang-orang yang memiliki faktor risiko seperti usia, merokok, tekanan darah tinggi, HDL-C rendah, dan riwayat keluarga penyakit jantung dini, tetapi belum mengalami bukti penyakit arteri koroner.[12]
- Pencegahan sekunder infark miokard, stroke, angina tidak stabil,[13][14] dan revaskularisasi pada orang-orang dengan penyakit arteri koroner yang sudah mapan.[15][16]
- Infark miokard dan pencegahan stroke pada orang dengan diabetes tipe II[17][18][19]
Referensi
- ^ Niessen, Juliane; Jedlitschky, Gabriele; Grube, Markus; Bien, Sandra; Schwertz, Hansjörg; Ohtsuki, Sumio; Kawakami, Hirotaka; Kamiie, Junichi; Oswald, Stefan (2009-05). "Human Platelets Express Organic Anion-Transporting Peptide 2B1, an Uptake Transporter for Atorvastatin". Drug Metabolism and Disposition (dalam bahasa Inggris). 37 (5): 1129–1137. doi:10.1124/dmd.108.024570. ISSN 0090-9556.
- ^ a b c d e f g h i "Atorvastatin Calcium Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. Diakses tanggal 23 December 2018.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 473. ISBN 9783527607495.
- ^ Hitchings A, Lonsdale D, Burrage D, Baker E (2014). The Top 100 Drugs e-book: Clinical Pharmacology and Practical Prescribing. Elsevier Health Sciences. hlm. 197. ISBN 978-0-7020-5515-7.
- ^ a b c Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid12915827
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaNissen_2006
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid7749881
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid8531308
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid16908955
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid9301631
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaAMH_2006
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaLipitor label
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid12686036
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid12829554
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaWilson_2008
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid9514454
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid15325833
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid17065671
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid11225965