Wikipedia

Atorvastatin

Revisi sejak 25 Mei 2020 20.34 oleh Helito (bicara | kontrib)

Atorvastatin, dijual salah satunya dengan nama merek Lipitor, adalah obat statin yang digunakan untuk mencegah penyakit kardiovaskular pada orang-orang yang berisiko tinggi dan mengobati kadar lipid abnormal. [1][2] Untuk pencegahan penyakit kardiovaskular, statin merupakan pengobatan lini pertama. [2] Obat ini diambil melalui mulut.[2]

Atorvastatin
Nama sistematis (IUPAC)
Asam [R-(R*, R*)]-2-(4-fluorofenil)-beta, delta-dihidroksi-5- (1-metiletil)-3-fenil-4- [(fenilamino)karbonil]-1H- pirola-1-heptanoat
Data klinis
Kat. kehamilan D(AU) X(US)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Rute mulut
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 12%
Metabolisme Hati
Waktu paruh 14 jam
Ekskresi Empedu
Pengenal
Nomor CAS 134523-00-5
Kode ATC C10AA05
PubChem CID 60823
DrugBank APRD00055
Data kimia
Rumus C33H35FN2O5 
Massa mol. 558,64
SMILES eMolecules & PubChem

Efek samping yang umum yaitu nyeri sendi, diare, mulas, mual, dan nyeri otot.[2] Efek samping yang serius yang mungkin terjadi yaitu rhabdomyolysis, masalah hati, dan diabetes. [2] Penggunaan selama kehamilan dapat membahayakan bayi.[2] Seperti statin pada umumnya, atorvastatin bekerja dengan menghambat HMG-CoA reduktase, suatu enzim yang ditemukan di hati yang berperan dalam memproduksi kolesterol. [2]

Atorvastatin disintesis pertama kali oleh Bruce Roth pada tahun 1985. Atorvastatin dipatenkan pada tahun 1986, dan disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1996.[2] [3] Obat ini tersedia sebagai obat generik dan relatif murah.[2] [4]

Penggunaan medis

Kegunaan utama atorvastatin adalah untuk pengobatan dislipidemia dan pencegahan penyakit kardiovaskular:

Dislipidemia

Penyakit kardiovaskuler

Penelitian menunjukkan bahwa terapi statin dosis tinggi dapat memainkan peran penstabil plak pada orang dengan sindrom koroner akut dan stroke trombotik.[12] [13]

Penyakit ginjal

Pada orang dengan penyakit kardiovaskular, statin termasuk atorvastatin, tidak mengurangi risiko gagal ginjal, tetapi telah terbukti secara sedang mengurangi penurunan fungsi ginjal secara progresif dan tingkat keparahan ekskresi protein dalam urin.[14] Statin, termasuk atorvastatin, sebelum operasi jantung tidak mencegah cedera ginjal akut.[15]

Beberapa statin, termasuk atorvastatin, dapat membantu mencegah nefropati yang diinduksi media kontras pada kelompok tertentu, seperti yang dengan gangguan ginjal yang sudah ada sebelumnya.[16] [17] [18] [19] Terdapat beberapa bukti yang menunjukkan bahwa statin dosis tinggi memberikan manfaat lebih besar dibandingkan dengan statin dosis biasa dan rendah dalam pencegahan cedera ginjal akut yang diinduksi media kontras.[16] [17]

Kontraindikasi

  • Penyakit hati aktif: kolestasis, ensefalopati hati, hepatitis, dan ikterus
  • Peningkatan tingkat AST atau ALT yang tidak dijelaskan
  • Kehamilan : Atorvastatin dapat menyebabkan kerusakan janin dengan memengaruhi kadar serum serum dan trigliserida, yang penting untuk perkembangan janin.
  • Menyusui : Sejumlah kecil obat statin lain telah ditemukan masuk ke dalam ASI, meskipun atorvastatin belum diteliti secara khususnya. Karena risiko mengganggu metabolisme lipid bayi, atorvastatin tidak dianggap kompatibel dengan menyusui.[20]
  • Tingkat CPK meningkat tajam atau jika dicurigai atau didiagnosis miopati setelah pemberian atorvastatin dimulai. Sangat jarang, atorvastatin dapat menyebabkan rhabdomyolysis, dan mungkin sangat serius yang menyebabkan cedera ginjal akut akibat mioglobinuria. Jika dicurigai atau didiagnosis rhabdomyolysis, terapi atorvastatin harus segera dihentikan. Kemungkinan mengembangkan miopati meningkat dengan pemberian bersama siklosporin, turunan asam fibrat, eritromisin, niasin, dan antijamur azole.

Efek samping

  • Diabetes mellitus tipe 2, efek kelas yang tidak biasa dari semua statin.[21] [22] [23]
  • Miopati dengan peningkatan creatine kinase (CK, alias CPK) dan rhabdomyolysis adalah efek samping yang paling serius, jarang terjadi pada tingkat 2,3 hingga 9,1 per 10.000 orang-tahun di antara orang yang memakai atorvastatin.[24] Seperti disebutkan sebelumnya, atorvastatin harus dihentikan segera jika ini terjadi.
  • Kelainan enzim hati persisten (peningkatan transaminase hati) telah didokumentasikan.[25] Peningkatan tiga kali lipat lebih besar dari normal tercatat pada 0,5% orang yang diobati dengan atorvastatin 10 mg-80 mg daripada plasebo.[26] Disarankan bahwa fungsi hati dievaluasi dengan tes laboratorium sebelum memulai pengobatan atorvastatin dan diulangi seperti yang ditunjukkan secara klinis sesudahnya. Jika bukti cedera hati serius terjadi ketika seseorang menggunakan atorvastatin, itu harus dihentikan dan tidak dimulai lagi sampai etiologi dari disfungsi hati seseorang ditentukan. Jika tidak ada penyebab lain yang ditemukan, atorvastatin harus dihentikan secara permanen.

Referensi

  1. ^ Niessen, Juliane; Jedlitschky, Gabriele; Grube, Markus; Bien, Sandra; Schwertz, Hansjörg; Ohtsuki, Sumio; Kawakami, Hirotaka; Kamiie, Junichi; Oswald, Stefan (2009-05). "Human Platelets Express Organic Anion-Transporting Peptide 2B1, an Uptake Transporter for Atorvastatin". Drug Metabolism and Disposition (dalam bahasa Inggris). 37 (5): 1129–1137. doi:10.1124/dmd.108.024570. ISSN 0090-9556. 
  2. ^ a b c d e f g h i "Atorvastatin Calcium Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. Diakses tanggal 23 December 2018. 
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 473. ISBN 9783527607495. 
  4. ^ Hitchings A, Lonsdale D, Burrage D, Baker E (2014). The Top 100 Drugs e-book: Clinical Pharmacology and Practical Prescribing. Elsevier Health Sciences. hlm. 197. ISBN 978-0-7020-5515-7. 
  5. ^ McCrindle, Brian W; Ose, Leiv; Marais, A.David (2003-07). "Efficacy and safety of atorvastatin in children and adolescents with familial hypercholesterolemia or severe hyperlipidemia: a multicenter, randomized, placebo-controlled trial". The Journal of Pediatrics (dalam bahasa Inggris). 143 (1): 74–80. doi:10.1016/S0022-3476(03)00186-0. 
  6. ^ Nawrocki, James W.; Weiss, Stuart R.; Davidson, Michael H.; Sprecher, Dennis L.; Schwartz, Sherwyn L.; Lupien, Paul-J.; Jones, Peter H.; Haber, Harry E.; Black, Donald M. (1995-05). "Reduction of LDL Cholesterol by 25% to 60% in Patients With Primary Hypercholesterolemia by Atorvastatin, a New HMG-CoA Reductase Inhibitor". Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology (dalam bahasa Inggris). 15 (5): 678–682. doi:10.1161/01.ATV.15.5.678. ISSN 1079-5642. 
  7. ^ Rg, Bakker-Arkema; Mh, Davidson; Rj, Goldstein; J, Davignon; Jl, Isaacsohn; Sr, Weiss; Lm, Keilson; Wv, Brown; Vt, Miller (1996-01-10). "Efficacy and Safety of a New HMG-CoA Reductase Inhibitor, Atorvastatin, in Patients With Hypertriglyceridemia". JAMA (dalam bahasa Inggris). PMID 8531308. Diakses tanggal 2020-05-25. 
  8. ^ K, Ozaki; T, Kubo; R, Imaki; H, Shinagawa; H, Fukaya; K, Ohtaki; S, Ozaki; T, Izumi; Y, Aizawa (2006 Aug). "The Anti-Atherosclerotic Effects of Lipid Lowering With Atorvastatin in Patients With Hypercholesterolemia". Journal of atherosclerosis and thrombosis (dalam bahasa Inggris). PMID 16908955. Diakses tanggal 2020-05-25. 
  9. ^ Bw, McCrindle; L, Ose; Ad, Marais (2003 Jul). "Efficacy and Safety of Atorvastatin in Children and Adolescents With Familial Hypercholesterolemia or Severe Hyperlipidemia: A Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled Trial". The Journal of pediatrics (dalam bahasa Inggris). PMID 12915827. Diakses tanggal 2020-05-25. 
  10. ^ Bw, McCrindle; L, Ose; Ad, Marais (2003 Jul). "Efficacy and Safety of Atorvastatin in Children and Adolescents With Familial Hypercholesterolemia or Severe Hyperlipidemia: A Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled Trial". The Journal of pediatrics (dalam bahasa Inggris). PMID 12915827. Diakses tanggal 2020-05-25. 
  11. ^ Ad, Marais; Jc, Firth; Me, Bateman; P, Byrnes; C, Martens; J, Mountney (1997 Aug). "Atorvastatin: An Effective Lipid-Modifying Agent in Familial Hypercholesterolemia". Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology (dalam bahasa Inggris). PMID 9301631. Diakses tanggal 2020-05-25. 
  12. ^ Rosa GM, Carbone F, Parodi A, Massimelli EA, Brunelli C, Mach F, et al. (May 2014). "Update on the efficacy of statin treatment in acute coronary syndromes". European Journal of Clinical Investigation. 44 (5): 501–15. doi:10.1111/eci.12255. PMID 24601937. 
  13. ^ Furie KL (July 2012). "High-dose statins should only be used in atherosclerotic strokes". Stroke. 43 (7): 1994–5. doi:10.1161/STROKEAHA.111.633339. PMID 22581818. 
  14. ^ Su X, Zhang L, Lv J, Wang J, Hou W, Xie X, Zhang H (June 2016). "Effect of Statins on Kidney Disease Outcomes: A Systematic Review and Meta-analysis". American Journal of Kidney Diseases. 67 (6): 881–92. doi:10.1053/j.ajkd.2016.01.016. PMID 26905361. 
  15. ^ Xiong B, Nie D, Cao Y, Zou Y, Yao Y, Qian J, et al. (November 2017). "Preoperative Statin Treatment for the Prevention of Acute Kidney Injury in Patients Undergoing Cardiac Surgery: A Meta-Analysis of Randomised Controlled Trials". Heart, Lung & Circulation. 26 (11): 1200–1207. doi:10.1016/j.hlc.2016.11.024. PMID 28242291. 
  16. ^ a b Zhou X, Dai J, Xu X, Wang Z, Xu H, Chen J, et al. (April 2019). "Comparative Efficacy of Statins for Prevention of Contrast-Induced Acute Kidney Injury in Patients With Chronic Kidney Disease: A Network Meta-Analysis". Angiology. 70 (4): 305–316. doi:10.1177/0003319718801246. PMID 30261736. 
  17. ^ a b Ma WQ, Zhao Y, Wang Y, Han XQ, Zhu Y, Liu NF (June 2018). "Comparative efficacy of pharmacological interventions for contrast-induced nephropathy prevention after coronary angiography: a network meta-analysis from randomized trials" (PDF). International Urology and Nephrology. 50 (6): 1085–1095. doi:10.1007/s11255-018-1814-0. PMID 29404930. 
  18. ^ Cho A, Lee YK, Sohn SY (March 2020). "Beneficial effect of statin on preventing contrast-induced acute kidney injury in patients with renal insufficiency: A meta-analysis". Medicine. 99 (10): e19473. doi:10.1097/MD.0000000000019473. PMID 32150109. 
  19. ^ Zhang J, Guo Y, Jin Q, Bian L, Lin P (October 2018). "Meta-analysis of rosuvastatin efficacy in prevention of contrast-induced acute kidney injury". Drug Design, Development and Therapy. 12: 3685–3690. doi:10.2147/DDDT.S178020. PMID 30464400. 
  20. ^ "TOXNET". toxnet.nlm.nih.gov. U.S. National Library of Medicine. Diakses tanggal 29 May 2018. 
  21. ^ "FDA Expands Advice on Statin Risks". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 31 January 2014. Diarsipkan dari versi asli tanggal 18 November 2015. Diakses tanggal 24 November 2015. 
  22. ^ Salynn, Boyles (9 January 2012). "Statins May Raise Diabetes Risk in Older Women: Study: Middle-Aged, Older Statin Users Had More Type 2 Diabetes". WebMD Health News. Diakses tanggal 24 November 2015. 
  23. ^ Shah RV, Goldfine AB (October 2012). "Statins and risk of new-onset diabetes mellitus". Circulation. 126 (18): e282–4. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.112.122135. PMID 23109518. 
  24. ^ Macedo AF, Taylor FC, Casas JP, Adler A, Prieto-Merino D, Ebrahim S (March 2014). "Unintended effects of statins from observational studies in the general population: systematic review and meta-analysis". BMC Medicine. 12: 51. doi:10.1186/1741-7015-12-51. PMC 3998050  . PMID 24655568. 
  25. ^ Kashani A, Phillips CO, Foody JM, Wang Y, Mangalmurti S, Ko DT, Krumholz HM (December 2006). "Risks associated with statin therapy: a systematic overview of randomized clinical trials". Circulation. 114 (25): 2788–97. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.624890. PMID 17159064. 
  26. ^ Newman CB, Palmer G, Silbershatz H, Szarek M (September 2003). "Safety of atorvastatin derived from analysis of 44 completed trials in 9,416 patients". American Journal of Cardiology. 92 (6): 670–6. doi:10.1016/S0002-9149(03)00820-8. PMID 12972104. 
 

Artikel bertopik kedokteran atau medis ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Atorvastatin&oldid=17003096"