Etorikoksib
Etorikoksib adalah obat penghambat COX-2 selektif yang dikembangkan dan dikomersialkan oleh Merck & Co.. Obat ini disetujui di 63 negara di seluruh dunia pada tahun 2007, kecuali Amerika Serikat di mana badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mengirimkan Surat Tidak Dapat Disetujui kepada Merck dan meminta mereka untuk memberikan data tambahan.[1] Obat ini dipatenkan pada tahun 1996 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 2002.[2]
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
5-kloro-6'-metil-3-[4-(metilsulfonil)fenil]-2,3'-bipiridina | |
Data klinis | |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
Kat. kehamilan | C(AU) Tidak direkomendasikan |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) |
Rute | Oral |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 100% |
Ikatan protein | 92% |
Metabolisme | Hati, CYP terlibat secara luas (terutama CYP3A4) |
Waktu paruh | 22 jam |
Ekskresi | Ginjal (70%) & feses (20%) |
Pengenal | |
Nomor CAS | 202409-33-4 |
Kode ATC | M01AH05 |
PubChem | CID 123619 |
Ligan IUPHAR | 2896 |
DrugBank | DB01628 |
ChemSpider | 110209 |
UNII | WRX4NFY03R |
KEGG | D03710 |
ChEBI | CHEBI:6339 |
ChEMBL | CHEMBL416146 |
Data kimia | |
Rumus | C18H15ClN2O2S |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Kegunaan dalam Medis
Mekanisme Kerja
Efek Samping
Seperti OAINS pada umumnya, penghambat COX-2 juga mempunyai efek samping. Erupsi obat tetap dan eritema infektiosum,[3] pustulosis exanthematous generalisata akut (AGEP),[4] eritema multiform yang mirip seperti erupsi,[5] and drug induced pretibial erythema[6] dan eritema pretibial akibat obat merupakan beberapa efek samping serius yang dilaporkan.
Keamanan dan Kekhawatiran pada Sistem Kardiovaskular
Referensi
- ^ "Merck & Co., Inc. (Jobs) Receives Non Approvable Letter from FDA for Arcoxia (etoricoxib)". BioSpace (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 15 October 2023.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 522. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E (2006). "Fixed drug eruption and generalised erythema following etoricoxib". Indian Journal of Dermatology, Venereology and Leprology. 72 (4): 307–9. doi:10.4103/0378-6323.26732 . PMID 16880582.
- ^ Mäkelä L, Lammintausta K (2008). "Etoricoxib-induced acute generalized exanthematous pustulosis". Acta Dermato-Venereologica. 88 (2): 200–1. doi:10.2340/00015555-0381 . PMID 18311467.
- ^ Thirion L, Nikkels AF, Piérard GE (2008). "Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption". Dermatology. 216 (3): 227–8. doi:10.1159/000112930. PMID 18182814.
- ^ Kumar P (December 2015). "Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema". Indian Dermatology Online Journal. 6 (Suppl 1): S47–9. doi:10.4103/2229-5178.171046 . PMC 4738517 . PMID 26904451.