Timolol
Timolol adalah obat penyekat beta yang digunakan melalui mulut atau sebagai obat tetes mata.[3][4] Sebagai obat tetes mata, obat ini digunakan untuk mengobati peningkatan tekanan di dalam mata seperti pada hipertensi okular dan glaukoma.[3] Melalui mulut digunakan untuk tekanan darah tinggi, angina pektoris, untuk mencegah komplikasi lebih lanjut setelah serangan jantung, dan untuk mencegah migrain.[4]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (S)-1-(tert-Butilamino)-3-[(4-morfolin-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il)oksi]propan-2-ol | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Betimol, Blocadren, Istalol, Timoptic, dll[1] |
| AHFS/Drugs.com | Maleate monograph eent monograph |
| MedlinePlus | a684029 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | C(AU) |
| Status hukum | ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Oral, topikal (tetes mata) |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 60% |
| Metabolisme | Hati (80%, terutama CYP2D6)[2]) |
| Waktu paruh | 2.5–5 jam |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 26839-75-8 
|
| Kode ATC | C07AA06 S01ED01 C07BA06 C07DA06 Combination: S01ED51 |
| PubChem | CID 33624 |
| Ligan IUPHAR | 565 |
| DrugBank | DB00373 |
| ChemSpider | 31013
|
| UNII | 5JKY92S7BR
|
| KEGG | D08600
|
| ChEBI | CHEBI:9599
|
| ChEMBL | CHEMBL499
|
| Data kimia | |
| Rumus | C13H24N4O3S |
| |
Efek samping yang umum dari obat tetes ini adalah iritasi pada mata.[3] Efek samping yang umum terjadi melalui mulut meliputi kelelahan, bradikardia, gatal, dan dispnea.[4] Efek samping lainnya termasuk menutupi gejala gula darah rendah pada penderita diabetes melitus. Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita asma, gagal jantung tanpa kompensasi, atau PPOK.[3] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman bagi janin.[5] Timolol adalah penyekat beta non-selektif.[3]
Timolol dipatenkan pada tahun 1968 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1978.[6] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[7] Timolol tersedia sebagai obat generik.[3][8]
Timolol dipasarkan dengan banyak nama dagang di seluruh dunia.[1]
Kegunaan dalam Medis
Kontraindikasi
Efek Samping
Efek samping paling serius yang mungkin terjadi adalah aritmia jantung dan bronkospasme parah. Timolol juga dapat menyebabkan pingsan, gagal jantung kongestif, gangguan depresi mayor, kebingungan, memperburuk sindrom Raynaud, dan impotensi.[9]
Efek samping bila diberikan pada mata antara lain sensasi terbakar, mata merah, keratopati pungtata superfisial, dan mati rasa pada kornea.[10][11]
Macam Bentuk Sediaan
Obat ini tersedia dalam formulasi tablet dan cair.[9][10] Untuk penggunaan mata, timolol juga tersedia dalam kombinasi:
- dengan inhibitor karbonat anhidrase:
- timolol dan brinzolamid
- timolol dan dorzolamid
- dengan agonis α2:
- timolol dan brimonidin
- dengan analog prostaglandin:
- timolol dan latanopros
- timolol dan travopros
Referensi
- ^ a b "Timolol". Drugs.com. Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 March 2016. Diakses tanggal 28 December 2016.
- ^ Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O (July 2007). "Timolol metabolism in human liver microsomes is mediated principally by CYP2D6". Drug Metabolism and Disposition. 35 (7): 1135–1141. doi:10.1124/dmd.106.012906. PMID 17431033.
- ^ a b c d e f "Timolol eent". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
- ^ a b c "Timolol Maleate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
- ^ "Timolol ophthalmic Use During Pregnancy". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 28 December 2016.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 460. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023.
- ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaTimolol Maleate label - ^ a b "Betimol- timolol solution". DailyMed. 18 March 2010. Diakses tanggal 1 December 2019.
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaTimolol Ophthalmic MedlinePlus
Pranala Luar
- "Timolol Ophthalmic". MedlinePlus.