Doksilamin
Doksilamin merupakan obat antihistamin yang digunakan dalam pengobatan insomnia dan alergi. Obat ini juga digunakan untuk mengobati emesis gravidarum pada wanita hamil dalam kombinasi dengan piridoksin (suatu bentuk vitamin B6). Doksilamin tersedia tanpa resep, dan digunakan dalam obat pilek malam hari, serta obat pereda nyeri yang mengandung parasetamol dan kodein untuk membantu tidur, yang diminum melalui mulut.
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
(RS)-N,N-dimetil-2-[1-fenil-1-(piridin-2-il)etoksi]etan-1-amina | |
Data klinis | |
Nama dagang | Unisom, Vicks Formula 44 (kombinasi dengan Dekstrometorfan), dll |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682537 |
Kat. kehamilan | A(AU) B(US) A (Briggs) |
Status hukum | Apoteker saja (S3) (AU) OTC (US) |
Rute | Oral |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | Oral: 24.7%[1] Intranasal: 70.8%[1] |
Metabolisme | Hati (CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9)[2] |
Waktu paruh | 10–12 jam (kisaran 7–15 jam)[2][3][4] |
Ekskresi | Urin (60%), feses (40%)[5] |
Pengenal | |
Nomor CAS | 469-21-6 |
Kode ATC | R06AA09 |
PubChem | CID 3162 |
Ligan IUPHAR | 7171 |
DrugBank | DB00366 |
ChemSpider | 3050 |
UNII | 95QB77JKPL |
KEGG | D07878 |
ChEBI | CHEBI:51380 |
ChEMBL | CHEMBL1004 |
Data kimia | |
Rumus | C17H22N2O |
|
Efek samping doksilamin antara lain pusing, mengantuk, pening, dan mulut kering.[6][4] Doxylamine adalah antihistamin—khususnya agonis kebalikan dari reseptor histamin H1—dan pada tingkat lebih rendah merupakan antikolinergik—khususnya antagonis reseptor asetilkolin muskarinik M1 hingga M5. Ini adalah antihistamin generasi pertama dan melintasi sawar darah-otak ke otak, sehingga menghasilkan efek sedatif dan hipnotis yang dimediasi secara terpusat.
Doxylamine pertama kali dijelaskan pada tahun 1948 atau 1949.[7] Beberapa antihistamin generasi pertama, termasuk doxylamine, adalah obat tidur yang paling banyak digunakan di dunia.[8] Doxylamine juga merupakan antikolinergik yang manjur, yang berarti doxylamine juga bekerja sebagai obat mengigau pada dosis yang jauh lebih tinggi dari yang dianjurkan.[9] Efeknya yang menenangkan dan mengigau telah menyebabkan beberapa kasus penggunaan rekreasional.
Sejarah
Kegunaan dalam Medis
Kontraindikasi
Efek Samping
Overdosis
Farmakologi
Kimia
Dalam Budaya Masyarakat
Referensi
- ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid12214324
- ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaKrygerRoth2010
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid29671128
- ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamapmid27057416
- ^ "New Zealand Datasheet: Doxylamine Succinate" (PDF). Medsafe, New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority. 16 July 2008. Diarsipkan dari versi asli tanggal 22 March 2016.
- ^ Neubauer DN (August 2007). "The evolution and development of insomnia pharmacotherapies". Journal of Clinical Sleep Medicine. 3 (5 Suppl): S11–S15. doi:10.5664/jcsm.26930. PMC 1978321 . PMID 17824496.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 546. ISBN 9783527607495.
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaSimonsSimons2011
- ^ "Doxylamine - PsychonautWiki".