Sinarizin
Sinarizin adalah antihistamin dan penghambat saluran kalsium dari kelompok difenilmetilpiperazin.[5] Obat ini diresepkan untuk mual dan muntah akibat mabuk gerak[6] atau sumber lain seperti kemoterapi,[7] vertigo,[8] atau penyakit Ménière.[9] Sinarizin adalah salah satu penyebab utama parkinsonisme akibat obat.[5]
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
(E)-1-(Difenilmetil)-4-(3-fenilprop-2-enil)piperazina | |
Data klinis | |
Nama dagang | Stugeron, Stunarone, Cinarin, dll |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
Kat. kehamilan | ? |
Status hukum | P (UK) |
Rute | Oral |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | Lemah[1] |
Metabolisme | Menyeluruh[2][3] |
Waktu paruh | 3–4 jam[4] |
Ekskresi | ⅓ urin, ⅔ feses[2] |
Pengenal | |
Nomor CAS | 298-57-7 |
Kode ATC | N07CA02 |
PubChem | CID 1547484 |
DrugBank | DB00568 |
ChemSpider | 1264793 |
UNII | 3DI2E1X18L |
KEGG | D01295 |
ChEBI | CHEBI:31403 |
ChEMBL | CHEMBL43064 |
Data kimia | |
Rumus | C26H28N2 |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Sinarizin pertama kali disintesis sebagai R1575 oleh Janssen Pharmaceuticals pada tahun 1955. Nama bukan hak miliknya berasal dari substituen sinamil pada salah satu atom nitrogen, digabungkan dengan akhiran generik "-rizin" untuk "vasodilator antihistamin/otak (atau perifer)".[10] Obat ini tidak tersedia di Amerika Serikat atau Kanada. Obat ini juga disebut-sebut sebagai salah satu obat yang paling banyak digunakan untuk mabuk laut di Angkatan Laut Britania Raya.[11]
Kegunaan dalam Medis
Efek Samping
Farmakokinetik
Farmakodinamik
Eliminasi
Setelah pemberian, sinarizin dimetabolisme sepenuhnya di dalam tubuh dan metabolitnya dieliminasi sepertiganya melalui urin dan dua pertiganya melalui feses.[2]
Referensi
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaKalava
- ^ a b c Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaDeka
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaKariya
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>
tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaCastaneda
- ^ a b Terland O, Flatmark T (June 1999). "Drug-induced parkinsonism: cinnarizine and flunarizine are potent uncouplers of the vacuolar H+-ATPase in catecholamine storage vesicles". Neuropharmacology. 38 (6): 879–82. doi:10.1016/s0028-3908(98)00233-0. PMID 10465691.
- ^ Nicholson AN, Stone BM, Turner C, Mills SL (June 2002). "Central effects of cinnarizine: restricted use in aircrew". Aviation, Space, and Environmental Medicine. 73 (6): 570–4. PMID 12056673.
- ^ Wilder-Smith CH, Schimke J, Osterwalder B, Senn HJ (1991). "Cinnarizine for prevention of nausea and vomiting during platin chemotherapy". Acta Oncologica. 30 (6): 731–4. doi:10.3109/02841869109092448 . PMID 1958394.
- ^ Pianese CP, Hidalgo LO, González RH, Madrid CE, Ponce JE, Ramírez AM, Morán LM, Arenas JE, Rubio AT, Uribe JO, Abiuso J, Hanuch E, Alegría J, Volpi C, Flaskamp R, Sanjuán AP, Gómez JM, Hernández J, Pedraza A, Quijano D, Martínez C, Castañeda JR, Guerra OJ, F GV (May 2002). "New approaches to the management of peripheral vertigo: efficacy and safety of two calcium antagonists in a 12-week, multinational, double-blind study". Otology & Neurotology. 23 (3): 357–63. doi:10.1097/00129492-200205000-00023. PMID 11981396.
- ^ Arab SF, Düwel P, Jüngling E, Westhofen M, Lückhoff A (June 2004). "Inhibition of voltage-gated calcium currents in type II vestibular hair cells by cinnarizine". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 369 (6): 570–5. doi:10.1007/s00210-004-0936-3. PMID 15138660.
- ^ "The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN) for pharmaceutical substances 2011" (PDF). WHO. Diakses tanggal 2015-03-12.
- ^ Lucertini M, Mirante N, Casagrande M, Trivelloni P, Lugli V (May 2007). "The effect of cinnarizine and cocculus indicus on simulator sickness". Physiology & Behavior. 91 (1): 180–90. doi:10.1016/j.physbeh.2007.02.008. PMID 17434541.
Pranala Luar
Media tentang Cinnarizine di Wikimedia Commons