Sinarizin adalah antihistamin dan penghambat saluran kalsium dari kelompok difenilmetilpiperazin.[5] Obat ini diresepkan untuk mual dan muntah akibat mabuk gerak[6] atau sumber lain seperti kemoterapi,[7] vertigo,[8] atau penyakit Ménière.[9] Sinarizin adalah salah satu penyebab utama parkinsonisme akibat obat.[5]

Sinarizin
Nama sistematis (IUPAC)
(E)-1-(Difenilmetil)-4-(3-fenilprop-2-enil)piperazina
Data klinis
Nama dagang Stugeron, Stunarone, Cinarin, dll
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Kat. kehamilan ?
Status hukum P (UK)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas Lemah[1]
Metabolisme Menyeluruh[2][3]
Waktu paruh 3–4 jam[4]
Ekskresi urin, feses[2]
Pengenal
Nomor CAS 298-57-7 YaY
Kode ATC N07CA02
PubChem CID 1547484
DrugBank DB00568
ChemSpider 1264793 YaY
UNII 3DI2E1X18L YaY
KEGG D01295 YaY
ChEBI CHEBI:31403 YaY
ChEMBL CHEMBL43064 YaY
Data kimia
Rumus C26H28N2 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C26H28N2/c1-4-11-23(12-5-1)13-10-18-27-19-21-28(22-20-27)26(24-14-6-2-7-15-24)25-16-8-3-9-17-25/h1-17,26H,18-22H2/b13-10+ YaY
    Key:DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N YaY

Sinarizin pertama kali disintesis sebagai R1575 oleh Janssen Pharmaceuticals pada tahun 1955. Nama bukan hak miliknya berasal dari substituen sinamil pada salah satu atom nitrogen, digabungkan dengan akhiran generik "-rizin" untuk "vasodilator antihistamin/otak (atau perifer)".[10] Obat ini tidak tersedia di Amerika Serikat atau Kanada. Obat ini juga disebut-sebut sebagai salah satu obat yang paling banyak digunakan untuk mabuk laut di Angkatan Laut Britania Raya.[11]

Kegunaan dalam Medis

Efek Samping

Farmakokinetik

Farmakodinamik

Eliminasi

Setelah pemberian, sinarizin dimetabolisme sepenuhnya di dalam tubuh dan metabolitnya dieliminasi sepertiganya melalui urin dan dua pertiganya melalui feses.[2]

Referensi

  1. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Kalava
  2. ^ a b c Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Deka
  3. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Kariya
  4. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Castaneda
  5. ^ a b Terland O, Flatmark T (June 1999). "Drug-induced parkinsonism: cinnarizine and flunarizine are potent uncouplers of the vacuolar H+-ATPase in catecholamine storage vesicles". Neuropharmacology. 38 (6): 879–82. doi:10.1016/s0028-3908(98)00233-0. PMID 10465691. 
  6. ^ Nicholson AN, Stone BM, Turner C, Mills SL (June 2002). "Central effects of cinnarizine: restricted use in aircrew". Aviation, Space, and Environmental Medicine. 73 (6): 570–4. PMID 12056673. 
  7. ^ Wilder-Smith CH, Schimke J, Osterwalder B, Senn HJ (1991). "Cinnarizine for prevention of nausea and vomiting during platin chemotherapy". Acta Oncologica. 30 (6): 731–4. doi:10.3109/02841869109092448 . PMID 1958394. 
  8. ^ Pianese CP, Hidalgo LO, González RH, Madrid CE, Ponce JE, Ramírez AM, Morán LM, Arenas JE, Rubio AT, Uribe JO, Abiuso J, Hanuch E, Alegría J, Volpi C, Flaskamp R, Sanjuán AP, Gómez JM, Hernández J, Pedraza A, Quijano D, Martínez C, Castañeda JR, Guerra OJ, F GV (May 2002). "New approaches to the management of peripheral vertigo: efficacy and safety of two calcium antagonists in a 12-week, multinational, double-blind study". Otology & Neurotology. 23 (3): 357–63. doi:10.1097/00129492-200205000-00023. PMID 11981396. 
  9. ^ Arab SF, Düwel P, Jüngling E, Westhofen M, Lückhoff A (June 2004). "Inhibition of voltage-gated calcium currents in type II vestibular hair cells by cinnarizine". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 369 (6): 570–5. doi:10.1007/s00210-004-0936-3. PMID 15138660. 
  10. ^ "The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN) for pharmaceutical substances 2011" (PDF). WHO. Diakses tanggal 2015-03-12. 
  11. ^ Lucertini M, Mirante N, Casagrande M, Trivelloni P, Lugli V (May 2007). "The effect of cinnarizine and cocculus indicus on simulator sickness". Physiology & Behavior. 91 (1): 180–90. doi:10.1016/j.physbeh.2007.02.008. PMID 17434541. 

Pranala Luar

  Media tentang Cinnarizine di Wikimedia Commons