Feksofenadin
Feksofenadin[3] adalah obat antihistamin yang digunakan dalam pengobatan gejala alergi, seperti rinitis alergi dan urtikaria.[4]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (±)-4-[1-Hidroksi-4-[4-(hidroksidifenilmetil)-1-piperidinil]-butil]-α, α-dimetil asam benzenaasetat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Allegra, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a697035 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B2(AU) |
| Status hukum | Apotek saja (S2) (AU) OTC (CA) P (UK) OTC (US) |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 30–41%[1] |
| Ikatan protein | 60–70%[2] |
| Metabolisme | Hati (≤5% dari dosis)[2] |
| Waktu paruh | 14,4 jam |
| Ekskresi | Feses (~80%) dan urin (~10%) sebagai obat yang tidak berubah[2] |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 83799-24-0 
|
| Kode ATC | R06AX26 |
| PubChem | CID 3348 |
| Ligan IUPHAR | 4819 |
| DrugBank | DB00950 |
| ChemSpider | 3231
|
| UNII | E6582LOH6V
|
| KEGG | D07958
|
| ChEBI | CHEBI:5050
|
| ChEMBL | CHEMBL914
|
| Data kimia | |
| Rumus | C32H39NO4 |
| |
Secara terapeutik, feksofenadin adalah penghambat H1 perifer selektif. Obat ini diklasifikasikan sebagai antihistamin generasi kedua karena kurang mampu melewati sawar darah otak dan menyebabkan sedasi, dibandingkan antihistamin generasi pertama.[5][6]
Obat ini dipatenkan pada tahun 1979 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1996.[7] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[8] Feksofenadin telah diproduksi dalam bentuk generik sejak 2011.[9]
Sejarah
Agen antihistamin yang lebih tua, yakni terfenadin ditemukan dimetabolisme menjadi asam karboksilat terkait, yakni feksofenadin. Feksofenadin ditemukan mempertahankan seluruh aktivitas biologis induknya, sekaligus memberikan lebih sedikit efek samping pada pasien, sehingga terfenadin digantikan di pasaran oleh metabolitnya.[10] Feksofenadin awalnya disintesis pada tahun 1993 oleh perusahaan bioteknologi Sepracor yang berbasis di Massachusetts, yang kemudian menjual hak pengembangannya kepada Hoechst Marion Roussel (sekarang bagian dari Sanofi-Aventis), dan kemudian disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada tahun 1996. Albany Molecular Research Inc. (AMRI) memegang hak paten atas zat antara dan produksi feksofenadin HCl, bersama dengan Roussel. Sejak saat itu, obat ini telah mencapai status obat blockbuster dengan penjualan global sebesar US$1,87 miliar pada tahun 2004 (dengan $1,49 miliar berasal dari Amerika Serikat). AMRI menerima pembayaran royalti dari Aventis yang memungkinkan pertumbuhan AMRI.[butuh rujukan]
Pada bulan Januari 2011, FDA menyetujui penjualan feksofenadin yang dijual bebas di Amerika Serikat, dan versi Sanofi Aventis tersedia pada bulan Maret 2011.[11] Pada bulan Desember 2020, MHRA mengklasifikasi ulang feksofenadin dari resep hanya untuk memungkinkan penjualan umum di Britania Raya.[12]
kegunaan dalam Medis
Efek Samping
Overdosis
Farmakologi
Interaksi
Referensi
- ^ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C (May 2010). "Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability". European Journal of Pharmaceutical Sciences. 40 (2): 125–131. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009. PMID 20307657.
- ^ a b c Smith SM, Gums JG (July 2009). "Fexofenadine: biochemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 5 (7): 813–822. doi:10.1517/17425250903044967. PMID 19545214.
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaBrands - ^ Bachert C (May 2009). "A review of the efficacy of desloratadine, fexofenadine, and levocetirizine in the treatment of nasal congestion in patients with allergic rhinitis". Clinical Therapeutics. 31 (5): 921–944. doi:10.1016/j.clinthera.2009.05.017. PMID 19539095.
- ^ Compalati E, Baena-Cagnani R, Penagos M, Badellino H, Braido F, Gómez RM, Canonica GW, Baena-Cagnani CE (2011). "Systematic review on the efficacy of fexofenadine in seasonal allergic rhinitis: a meta-analysis of randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trials". International Archives of Allergy and Immunology. 156 (1): 1–15. doi:10.1159/000321896
. PMID 21969990.
- ^ Dicpinigaitis PV, Gayle YE (November 2003). "Effect of the second-generation antihistamine, fexofenadine, on cough reflex sensitivity and pulmonary function". British Journal of Clinical Pharmacology. 56 (5): 501–504. doi:10.1046/j.1365-2125.2003.01902.x. PMC 1884387 . PMID 14651723.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 548. ISBN 9783527607495.
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ "Dr. Reddy's announces the launch of Over-the-Counter Fexofenadine HCl and Pseudoephedrine HCl extended release tablets". Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 30 August 2011. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 October 2016. Diakses tanggal 27 May 2016.
- ^ Daniel Lednicer (1999). The Organic Chemistry of Drug Synthesis. 6. New York: Wiley Interscience. hlm. 38–40. ISBN 978-0-471-24510-0.
- ^ "Allegra FAQs". Sanofi-Aventis. Diarsipkan dari versi asli tanggal 20 May 2011. Diakses tanggal 5 July 2011.
- ^ "PAR: Reclassification of Allevia 120mg tablets from Prescription Only Medicine (POM) to General Sales List (GSL)". MHRA. 22 December 2020.
