Ergometrin

Ergometrin, juga dikenal sebagai ergonovin, adalah obat yang digunakan untuk menyebabkan kontraksi rahim untuk mengobati pendarahan vagina yang parah setelah melahirkan. Obat ini dapat digunakan melalui mulut, disuntikkan ke otot, atau disuntikkan ke pembuluh darah.[4] Ini mulai bekerja dalam waktu 15 menit ketika diminum dan lebih cepat timbulnya ketika digunakan melalui suntikan. Efeknya bertahan antara 45 dan 180 menit.[4]

Ergometrin

Nama sistematis (IUPAC)
(6aR,9R)-N-((S)-1-Hydroxypropan- 2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
Data klinis
Nama dagang	Ergometrine Maleate, Ergonovine Maleate, Ergotrate, Ergotrate Maleate, Ergostat, Syntometrine, others
AHFS/Drugs.com	monograph
Kat. kehamilan	X
Status hukum	Schedule VI (CA) ? (US)
Rute	By mouth
Data farmakokinetik
Metabolisme	Liver (partly CYP3A4)
Waktu paruh	2-phase (10 min; 2 hrs)
Ekskresi	Biliary
Pengenal
Nomor CAS	60-79-7 Y
Kode ATC	G02AB03
PubChem	CID 443884
Ligan IUPHAR	148
DrugBank	DB01253
ChemSpider	391970 Y
UNII	WH41D8433D Y
KEGG	D07905 Y
ChEBI	CHEBI:4822 Y
ChEMBL	CHEMBL119443 Y
Sinonim	ergonovine; d-lysergic acid β-propanolamide; d-lysergic acid α-hydroxymethylethylamide
Data kimia
Rumus	C19H23N3O2
InChI InChI=1S/C19H23N3O2/c1-11(10-23)21-19(24)13-6-15-14-4-3-5-16-18(14)12(8-20-16)7-17(15)22(2)9-13/h3-6,8,11,13,17,20,23H,7,9-10H2,1-2H3,(H,21,24)/t11-,13+,17+/m0/s1 Y Key:WVVSZNPYNCNODU-XTQGRXLLSA-N Y

Efek samping yang umum termasuk tekanan darah tinggi, muntah, kejang, sakit kepala, dan tekanan darah rendah.[4] Efek samping serius lainnya termasuk ergotisme.[4] Awalnya terbuat dari jamur rye ergot tetapi bisa juga dibuat dari asam lisergat. Ergometrine diatur karena dapat digunakan untuk membuat asam lisergat dietilamida (LSD).[7]

Ergometrine ditemukan pada tahun 1932.[5] Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[8][9]

Sejarah

Sifat farmakologi ergot telah diketahui dan telah digunakan oleh bidan selama berabad-abad, namun belum diteliti dan dipublikasikan secara menyeluruh hingga awal abad ke-20. Namun, karena efek aborsi dan bahaya ergotisme, obat ini hanya diresepkan dengan hati-hati, seperti pada pengobatan perdarahan postpartum.[17]

Ergometrine pertama kali diisolasi dan diperoleh oleh ahli kimia C Moir, H W Dudley dan Gerald Rogers pada tahun 1935. Caroline De Costa berpendapat bahwa penerapan ergometrine untuk penggunaan pencegahan dan pengobatan perdarahan berkontribusi terhadap penurunan angka kematian ibu di sebagian besar negara Barat selama awal abad ke-20.[17]

Kegunaan dalam medis

Ergometrine memiliki kegunaan medis dalam bidang kebidanan untuk memperlancar pelepasan plasenta dan mencegah pendarahan setelah melahirkan dengan menyebabkan jaringan otot polos pada dinding pembuluh darah menyempit sehingga mengurangi aliran darah. Biasanya dikombinasikan dengan oksitosin (Syntocinon) sebagai syntometrine.

Hal ini dapat menyebabkan kejang pada arteri koroner.[10] Ini digunakan untuk mendiagnosis angina varian (Prinzmetal).

Efek samping

Kemungkinan efek samping termasuk mual, muntah, sakit perut, diare, sakit kepala, pusing, tinitus, nyeri dada, jantung berdebar, bradikardia, hipertensi sementara dan aritmia jantung lainnya, dispnea, ruam, dan syok.[12] Overdosis menghasilkan keracunan yang khas, ergotisme atau "api St. Anthony": vasospasme berkepanjangan yang mengakibatkan gangren dan amputasi; halusinasi dan demensia; dan aborsi.

Gangguan gastrointestinal seperti diare, mual, dan muntah sering terjadi.[13] Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan, penyakit pembuluh darah, dan psikosis.

Farmakologi

Farmakodinamik

Sementara ergometrine bekerja pada reseptor α-adrenergik, dopaminergik, dan serotonin (reseptor 5-HT2), ergometrin memberikan efek stimulan kuat pada rahim (dan otot polos lainnya) yang tidak secara jelas terkait dengan jenis reseptor tertentu.

Ergometrine menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi (misalnya 2–10 mg; dosis terapeutik normal adalah 0,2 hingga 0,4 mg).[14] Hal ini dapat dikaitkan dengan aktivasi reseptor 5-HT2A.[15] Ergometrine adalah agonis reseptor serotonin 5-HT2B dan telah dikaitkan dengan valvulopati jantung.[16]

Pranala luar

• "Ergotrate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 15 November 2018.