Ergometrin
Ergometrin, juga dikenal sebagai ergonovin, adalah obat yang digunakan untuk menyebabkan kontraksi rahim untuk mengobati pendarahan vagina yang parah setelah melahirkan.[3][1] Obat ini dapat digunakan melalui mulut, disuntikkan ke otot, atau disuntikkan ke pembuluh darah. Ini mulai bekerja dalam waktu 15 menit ketika diminum dan lebih cepat timbulnya ketika digunakan melalui suntikan. Efeknya bertahan antara 45 dan 180 menit.Kesalahan pengutipan: Tag <ref> harus ditutup oleh </ref> Ergometrine diatur karena dapat digunakan untuk membuat asam lisergat dietilamida (LSD).[4]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (6aR,9R)-N-((S)-1-Hydroxypropan- 2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Ergometrine Maleate, Ergonovine Maleate, Ergotrate, Ergotrate Maleate, Ergostat, Syntometrine, others[1][2] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Kat. kehamilan | X |
| Status hukum | Schedule VI (CA) ? (US) |
| Rute | By mouth |
| Data farmakokinetik | |
| Metabolisme | Liver (partly CYP3A4) |
| Waktu paruh | 2-phase (10 min; 2 hrs) |
| Ekskresi | Biliary |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 60-79-7 
|
| Kode ATC | G02AB03 |
| PubChem | CID 443884 |
| Ligan IUPHAR | 148 |
| DrugBank | DB01253 |
| ChemSpider | 391970
|
| UNII | WH41D8433D
|
| KEGG | D07905
|
| ChEBI | CHEBI:4822
|
| ChEMBL | CHEMBL119443
|
| Sinonim | ergonovine; d-lysergic acid β-propanolamide; d-lysergic acid α-hydroxymethylethylamide |
| Data kimia | |
| Rumus | C19H23N3O2 |
| |
Ergometrine ditemukan pada tahun 1932.[5] Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[6][7]
Sejarah
Sifat farmakologi ergot telah diketahui dan telah digunakan oleh bidan selama berabad-abad, namun belum diteliti dan dipublikasikan secara menyeluruh hingga awal abad ke-20. Namun, karena efek aborsi dan bahaya ergotisme, obat ini hanya diresepkan dengan hati-hati, seperti pada pengobatan perdarahan postpartum.[17]
Ergometrine pertama kali diisolasi dan diperoleh oleh ahli kimia C Moir, H W Dudley dan Gerald Rogers pada tahun 1935. Caroline De Costa berpendapat bahwa penerapan ergometrine untuk penggunaan pencegahan dan pengobatan perdarahan berkontribusi terhadap penurunan angka kematian ibu di sebagian besar negara Barat selama awal abad ke-20.[17]
Kegunaan dalam medis
Ergometrine memiliki kegunaan medis dalam bidang kebidanan untuk memperlancar pelepasan plasenta dan mencegah pendarahan setelah melahirkan dengan menyebabkan jaringan otot polos pada dinding pembuluh darah menyempit sehingga mengurangi aliran darah. Biasanya dikombinasikan dengan oksitosin (Syntocinon) sebagai syntometrine.
Hal ini dapat menyebabkan kejang pada arteri koroner.[10] Ini digunakan untuk mendiagnosis angina varian (Prinzmetal).
Efek samping
Kemungkinan efek samping termasuk mual, muntah, sakit perut, diare, sakit kepala, pusing, tinitus, nyeri dada, jantung berdebar, bradikardia, hipertensi sementara dan aritmia jantung lainnya, dispnea, ruam, dan syok.[12] Overdosis menghasilkan keracunan yang khas, ergotisme atau "api St. Anthony": vasospasme berkepanjangan yang mengakibatkan gangren dan amputasi; halusinasi dan demensia; dan aborsi.
Gangguan gastrointestinal seperti diare, mual, dan muntah sering terjadi.[13] Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan, penyakit pembuluh darah, dan psikosis.
Farmakologi
Farmakodinamik
Sementara ergometrine bekerja pada reseptor α-adrenergik, dopaminergik, dan serotonin (reseptor 5-HT2), ergometrin memberikan efek stimulan kuat pada rahim (dan otot polos lainnya) yang tidak secara jelas terkait dengan jenis reseptor tertentu.
Ergometrine menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi (misalnya 2–10 mg; dosis terapeutik normal adalah 0,2 hingga 0,4 mg).[14] Hal ini dapat dikaitkan dengan aktivasi reseptor 5-HT2A.[15] Ergometrine adalah agonis reseptor serotonin 5-HT2B dan telah dikaitkan dengan valvulopati jantung.[16]
Dalam budaya masyarakat
Status hukum
Ergometrin terdaftar sebagai prekursor Tabel I di bawah Konvensi PBB Menentang Peredaran Gelap Narkotika dan Psikotropika, sebagai senyawa prekursor yang mungkin untuk LSD.[8] Sebagai turunan N-alkil dari lisergamida, ergometrin juga dilindungi oleh Undang-Undang Penyalahgunaan Narkoba tahun 1971, yang secara efektif menjadikannya ilegal di Britania Raya.
Referensi
- ^ a b Morton IK, Hall JM (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. hlm. 113–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
- ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. hlm. 397–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ "Ergonovine Maleate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-12-25. Diakses tanggal 1 December 2015.
- ^ King LA (2009). Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control. Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry. hlm. 190. ISBN 9780854041787. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-12-26.
- ^ Ravina E (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (edisi ke-1st). Weinheim: Wiley-VCH. hlm. 245. ISBN 9783527326693. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-12-26.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ "List of Precursors and Chemicals Frequently Used in the Illicit Manufacture of Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Under International Control" (PDF) (edisi ke-Eleventh). Vienna, Austria: International Narcotics Control Board. January 2007. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal February 27, 2008.
Pranala luar
- "Ergotrate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 15 November 2018.