Roflumilast

Roflumilast
Nama sistematis (IUPAC)
	3-(Siklopropilmetoksi)-N-(3,5-dikloropiridin-4-il)-4-(difluorometoksi)benzamida
Data klinis
Nama dagang	Daxas, Daliresp, Zoryve, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a611034
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B3(AU)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US)
Rute	Oral, topikal
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	79%
Ikatan protein	99%
Metabolisme	Hati melalui CYP1A2 & CYP3A4
Waktu paruh	17 jam (30 jam [metabolit aktif])
Ekskresi	Urin (70%)
Pengenal
Nomor CAS	162401-32-3
Kode ATC	R03DX07 D05AX06
PubChem	CID 449193
Ligan IUPHAR	6962
DrugBank	DB01656
ChemSpider	395793
UNII	0P6C6ZOP5U
KEGG	D05744
ChEBI	CHEBI:47657
ChEMBL	CHEMBL193240
Data kimia
Rumus	C17H14Cl2F2N2O3
	InChI InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) ; Key:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N ;

Roflumilast adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronik,^[1] psoriasis plak,^[5] dermatitis seboroik,^[6] dan dermatitis atopik.^[5] Obat ini bekerja sebagai penghambat enzim fosfodiesterase-4 (PDE-4) yang selektif dan bekerja lama. Obat ini memiliki efek antiinflamasi.^[7]^[8]^[9]

Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada tahun 2010,^[10] di Amerika Serikat pada tahun 2011,^[1] dan di Kanada pada tahun 2017.^[11] Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[12]

Kegunaan dalam medis

Efek samping

Dalam budaya masyarakat

Referensi

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g "Daliresp- roflumilast tablet". DailyMed. 12 March 2020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 25 March 2021. Diakses tanggal 28 September 2020.
^ ^a ^b ^c ^d ^e Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Daxas SmPC
^ ^a ^b ^c ^d ^e Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama EMA
^ ^a ^b ^c ^d ^e Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama MSR
^ ^a ^b Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Zoryve cream FDA label
^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Zoryve foam FDA label
^ Boswell-Smith V, Spina D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. PMC 2695611  . PMID 18044684.
^ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical and Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529.
^ Field SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606.
^ "Daxas EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 August 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
^ "Daxas Product information". Health Canada. 20 July 2017. Diakses tanggal 13 July 2024.
^ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.

Bacaan lebih lanjut

Hohlfeld JM, Schoenfeld K, Lavae-Mokhtari M, Schaumann F, Mueller M, Bredenbroeker D, Krug N, Hermann R (August 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial" (PDF). Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 21 (4): 616–23. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. PMID 18374614. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 28 August 2019. Diakses tanggal 24 June 2019.

[Daliresp_FDA_label-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g "Daliresp- roflumilast tablet". DailyMed. 12 March 2020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 25 March 2021. Diakses tanggal 28 September 2020.

[Daxas_SmPC-2] Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Daxas SmPC

[EMA-3] Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama EMA

[MSR-4] Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama MSR

[Zoryve_cream_FDA_label-5] Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Zoryve cream FDA label

[Zoryve_foam_FDA_label-6] Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Zoryve foam FDA label

[pmid18044684-7] Boswell-Smith V, Spina D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. PMC 2695611  . PMID 18044684.

[pmid18307529-8] Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical and Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529.

[pmid18447606-9] Field SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606.

[Daxas_EPAR-10] "Daxas EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 August 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.

[Daxas_CA_PI-11] "Daxas Product information". Health Canada. 20 July 2017. Diakses tanggal 13 July 2024.

[12] "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.

[1]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[2]

[3]

[4]

[10]

[11]

[12]