Entakapon

senyawa kimia

Entakapon adalah obat yang umum digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan penyakit Parkinson. Entakapon bersama dengan levodopa dan karbidopa memungkinkan levodopa memiliki efek yang lebih lama di otak dan mengurangi tanda dan gejala penyakit Parkinson dalam jangka waktu yang lebih lama daripada terapi levodopa dan karbidopa saja.[1]

Entakapon
Skeletal formula
Space-filling model of entacapone
Nama sistematis (IUPAC)
(2E)-2-Siano-3-(3,4-dihidroksi-5-nitrofenil)-N,N-dietilprop-2-enamida
Data klinis
Nama dagang Comtan (bahan tunggal), Stalevo (multi bahan)
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a601236
Data lisensi EMA:pranalaUS Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 35%
Ikatan protein 98% (mengikat albumin serum)
Metabolisme Hati
Waktu paruh 0,4–0,7 jam
Ekskresi Feses (90%), urin (10%)
Pengenal
Nomor CAS 130929-57-6 YaY
Kode ATC N04BX02
PubChem CID 5281081
Ligan IUPHAR 6647
DrugBank DB00494
ChemSpider 4444537 YaY
UNII 4975G9NM6T YaY
KEGG D00781 YaY
ChEBI CHEBI:4798 YaY
ChEMBL CHEMBL953 YaY
Data kimia
Rumus C14H15N3O5 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+ YaY
    Key:JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N YaY

Entakapon adalah penghambat enzim katekol-O-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel. Ketika dikonsumsi bersama dengan levodopa (L-DOPA) dan karbidopa, entakapon menghentikan COMT dari memecah levodopa, sehingga menyebabkan peningkatan keseluruhan levodopa yang tersisa di otak dan tubuh.[1] Entakapon tidak masuk ke dalam otak dan karenanya tidak menghambat COMT di sana.[2]

karbidopa/levodopa/entakapon (Stalevo), obat kombinasi yang dikembangkan oleh Orion Pharma dan dipasarkan oleh Novartis, adalah formulasi tablet tunggal yang mengandung levodopa, karbidopa, dan entakapon.[3]

Kegunaan dalam medis

Kontraindikasi

Efek samping

Interaksi

Farmakologi

Penelitian

Referensi

  1. ^ a b "Comtan Full Prescribing Information-Novartis" (PDF). Pharma.us.novartis.com. July 2014. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 15 March 2016. Diakses tanggal 4 November 2015. 
  2. ^ Habet S (August 2022). "Clinical Pharmacology of Entacapone (Comtan) From the FDA Reviewer". Int J Neuropsychopharmacol. 25 (7): 567–575. doi:10.1093/ijnp/pyac021. PMC 9352175  Periksa nilai |pmc= (bantuan). PMID 35302623 Periksa nilai |pmid= (bantuan). Entacapone is a potent and specific peripheral catechol-O-methyltransferase inhibitor. [...] Entacapone has no antiparkinsonian activity as a sole agent. Therefore, it must be given as an adjunct to LD and a peripherally acting DDC inhibitor, such as carbidopa. Entacapone acts peripherally and does not penetrate the blood-brain barrier (BBB). [...] It is poorly lipophilic and does not penetrate the BBB to any significant extent. Its clinical effects are thus due to peripheral COMT inhibition only (Nutt, 1998; Fahn et al, 2004). [...] Entacapone is poorly lipophilic. Therefore, its clinical effects are due to peripheral COMT inhibition alone. [...] Entacapone is a potent, specific, and reversible COMT inhibitor. The drug has been shown to act peripherally, but not centrally, when given at clinically effective doses. 
  3. ^ "Stalevo- carbidopa, levodopa, and entacapone tablet, film coated". DailyMed. 7 January 2020. Diakses tanggal 14 March 2020.