Hidralazin
Hidralazin adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, termasuk tekanan darah tinggi selama kehamilan dan tekanan darah sangat tinggi yang mengakibatkan gejala, dan gagal jantung.[1][2] Obat ini ditemukan sangat berguna untuk gagal jantung, bersama dengan isosorbid dinitrat, untuk pengobatan orang-orang keturunan Afrika.[1] Obat ini diberikan melalui mulut atau suntikan ke pembuluh darah.[2] Efeknya biasanya mulai sekitar 15 menit dan bertahan hingga enam jam.[1]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 1-hidrazinilftalazina | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Apresoline, BiDil, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682246 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | C(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Oral, intravena |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 26–50% |
| Ikatan protein | 85–90% |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh | 2–8 jam, 7–16 jam (gangguan ginjal) |
| Ekskresi | Urin |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 86-54-4 
|
| Kode ATC | C02DB02 |
| PubChem | CID 3637 |
| Ligan IUPHAR | 7326 |
| DrugBank | DB01275 |
| ChemSpider | 3511
|
| UNII | 26NAK24LS8
|
| KEGG | D08044
|
| ChEBI | CHEBI:5775
|
| ChEMBL | CHEMBL276832
|
| Data kimia | |
| Rumus | C8H8N4 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Efek samping yang umum termasuk sakit kepala dan denyut jantung cepat. Obat ini tidak direkomendasikan untuk orang dengan penyakit jantung koroner atau pada mereka yang memiliki penyakit jantung rematik yang mempengaruhi katup mitral.[1] Pada mereka yang memiliki penyakit ginjal, dosis rendah direkomendasikan.[2] Hidralazin termasuk dalam kelompok obat vasodilator, sehingga diyakini bekerja dengan menyebabkan pelebaran pembuluh darah.[1]
Hidralazin ditemukan saat para ilmuwan di Ciba sedang mencari pengobatan untuk malaria.[3] Obat ini dipatenkan pada tahun 1949.[4] Obat ini masuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[5]
Sejarah
Aktivitas antihipertensi hidralazin ditemukan oleh para ilmuwan di Ciba, yang mencoba menemukan obat untuk mengobati malaria; awalnya disebut C-5968 dan 1-hidrazinoftalazina; Aplikasi paten Ciba diajukan pada tahun 1945 dan dikeluarkan pada tahun 1949,[6][7][8] dan publikasi ilmiah pertama tentang aktivitas penurun tekanan darahnya muncul pada tahun 1950.[3][9][10] Obat ini disetujui oleh FDA pada tahun 1953.[11]
Obat ini merupakan salah satu obat antihipertensi pertama yang dapat diminum.[12]
Kegunaan dalam medis
Hidralazin tidak digunakan sebagai obat utama untuk mengobati hipertensi karena obat ini menimbulkan refleks stimulasi simpatis pada jantung (refleks baroreseptor).[9] Stimulasi simpatis dapat meningkatkan denyut jantung dan curah jantung, dan pada orang dengan penyakit jantung koroner dapat menyebabkan angina pektoris atau infark miokard.[10] Hidralazin juga dapat meningkatkan konsentrasi renin plasma, yang mengakibatkan retensi cairan. Untuk mencegah efek samping yang tidak diinginkan ini, hidralazin biasanya diresepkan dalam kombinasi dengan penyekat beta (misalnya, propranolol) dan diuretik.[10]
Hidralazin digunakan untuk mengobati hipertensi berat, tetapi bukan terapi lini pertama untuk hipertensi esensial. Namun, hidralazin sering digunakan untuk mengobati hipertensi pada kehamilan, dengan labetalol dan/atau metildopa.[11]
Hidralazin umumnya digunakan dalam kombinasi dengan isosorbid dinitrat untuk pengobatan gagal jantung kongestif pada populasi kulit hitam. Sediaan kombinasi isosorbid dinitrat/hidralazin merupakan obat resep berbasis ras pertama.[12]
Obat ini tidak boleh digunakan pada orang yang memiliki takikardia, gagal jantung, perikarditis konstriktif, lupus, aneurisma aorta diseksi, atau porfiria.[13]
Efek samping
Interaksi
Mekanisme kerja
Kimia
Penelitian
Hidralazin juga telah dipelajari sebagai pengobatan sindrom mielodisplastik dalam kapasitasnya sebagai penghambat DNA metiltransferase.[13]
Referensi
- ^ a b c d e "Hydralazine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
- ^ a b c World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR, ed. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. hlm. 280. hdl:10665/44053
. ISBN 9789241547659.
- ^ a b Wermuth CG (2 May 2011). The Practice of Medicinal Chemistry (dalam bahasa Inggris). Academic Press. hlm. 12. ISBN 9780080568775. Diarsipkan dari versi asli tanggal 26 February 2017.
- ^ Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques (dalam bahasa Inggris). Birkhäuser. 2013. hlm. 206. ISBN 9783034870948. Diarsipkan dari versi asli tanggal 20 December 2016.
- ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ "Hydralazine". Drugbank. Diarsipkan dari versi asli tanggal 4 March 2017. Diakses tanggal 4 March 2017.
- ^ "hydralazine" (dalam bahasa Inggris). PubChem. Diarsipkan dari versi asli tanggal 4 March 2017. Diakses tanggal 4 March 2017.
- ^ US2484029; see Example 1
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaSchroeder - ^ Reubi FC (January 1950). "Renal hyperemia induced in man by a new phthalazine derivative". Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. 73 (1): 102–103. doi:10.3181/00379727-73-17591. PMID 15402536.
- ^ "New Drug Application (NDA) 008303 Company: NOVARTIS Drug Name(s): Apresoline". FDA. Diarsipkan dari versi asli tanggal 26 February 2017. Diakses tanggal 26 February 2017.
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaCochrane2011rev - ^ Singh V, Sharma P, Capalash N (May 2013). "DNA methyltransferase-1 inhibitors as epigenetic therapy for cancer". Current Cancer Drug Targets. 13 (4): 379–99. doi:10.2174/15680096113139990077. PMID 23517596.
