Iksabepilon

senyawa kimia

Iksabepilon (INN; juga dikenal sebagai azaepotilon B, nama kode BMS-247550) adalah obat yang dikembangkan oleh Bristol Myers Squibb sebagai obat kemoterapi untuk kanker.[1]

Iksabepilon
Nama sistematis (IUPAC)
(1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihidroksi-1,5,7,
9,9-pentametil-14-[(E)-1-(2-metil-1,3-tiazol-
4-il)prop-1-en-2-il]-17-oksa-13-azabisiklo[14.1.0]
heptadekana-8,12-diona
Data klinis
Nama dagang Ixempra
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a608042
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan D(US)
Status hukum -only (US)
Rute Intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas N/A
Ikatan protein 67 – 77%
Metabolisme Secara luas di hati, dimediasi CYP3A4
Waktu paruh 52 jam
Ekskresi Tinja (kebanyakan) dan ginjal
Pengenal
Nomor CAS 219989-84-1 N
Kode ATC L01DC04
PubChem CID 6445540
Ligan IUPHAR 6824
DrugBank DB04845
ChemSpider 20145579 YaY
UNII K27005NP0A YaY
KEGG D04645 YaY
ChEMBL CHEMBL1201752 N
Sinonim Azaepotilon B
Data kimia
Rumus C27H42N2O5S 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C27H42N2O5S/c1-15-9-8-10-27(7)22(34-27)12-20(16(2)11-19-14-35-18(4)28-19)29-23(31)13-21(30)26(5,6)25(33)17(3)24(15)32/h11,14-15,17,20-22,24,30,32H,8-10,12-13H2,1-7H3,(H,29,31)/b16-11+/t15-,17+,20-,21-,22-,24-,27+/m0/s1 YaY
    Key:FABUFPQFXZVHFB-PVYNADRNSA-N YaY

Sejarah

Iksabepilon adalah analog semi-sintetik dari epotilon B, senyawa kimia alami yang diproduksi oleh bakteri Sorangium cellulosum.[2] Perbedaan struktural antara Epotilon B dan iksabepilon hanya terdiri dari substitusi oksigen-nitrogen satu atom yang mengubah ester menjadi amida. Epotilon B sendiri tidak dapat dikembangkan sebagai obat farmasi karena stabilitas metabolik dan farmakokinetikanya yang buruk. Iksabepilon dirancang melalui kimia medisinal untuk meningkatkan sifat-sifat ini.[3]

Farmakologi

Persetujuan

Kegunaan klinis

Referensi

  1. ^ "More information on cancer drugs". www.cancer.org. 
  2. ^ Goodin S (May 2008). "Novel cytotoxic agents: epothilones". American Journal of Health-System Pharmacy. 65 (10 Suppl 3): S10–S15. doi:10.2146/ajhp080089. PMID 18463327. 
  3. ^ Lee FY, Borzilleri R, Fairchild CR, Kamath A, Smykla R, Kramer R, Vite G (December 2008). "Preclinical discovery of ixabepilone, a highly active antineoplastic agent". Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 63 (1): 157–166. doi:10.1007/s00280-008-0724-8 . PMID 18347795. 

Pranala luar