Iksabepilon
Iksabepilon (INN; juga dikenal sebagai azaepotilon B, nama kode BMS-247550) adalah obat yang dikembangkan oleh Bristol Myers Squibb sebagai obat kemoterapi untuk kanker.[1]
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
(1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihidroksi-1,5,7, 9,9-pentametil-14-[(E)-1-(2-metil-1,3-tiazol- 4-il)prop-1-en-2-il]-17-oksa-13-azabisiklo[14.1.0] heptadekana-8,12-diona | |
Data klinis | |
Nama dagang | Ixempra |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a608042 |
Data lisensi | US Daily Med:pranala |
Kat. kehamilan | D(US) |
Status hukum | ℞-only (US) |
Rute | Intravena |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | N/A |
Ikatan protein | 67 – 77% |
Metabolisme | Secara luas di hati, dimediasi CYP3A4 |
Waktu paruh | 52 jam |
Ekskresi | Tinja (kebanyakan) dan ginjal |
Pengenal | |
Nomor CAS | 219989-84-1 |
Kode ATC | L01DC04 |
PubChem | CID 6445540 |
Ligan IUPHAR | 6824 |
DrugBank | DB04845 |
ChemSpider | 20145579 |
UNII | K27005NP0A |
KEGG | D04645 |
ChEMBL | CHEMBL1201752 |
Sinonim | Azaepotilon B |
Data kimia | |
Rumus | C27H42N2O5S |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Sejarah
Iksabepilon adalah analog semi-sintetik dari epotilon B, senyawa kimia alami yang diproduksi oleh bakteri Sorangium cellulosum.[2] Perbedaan struktural antara Epotilon B dan iksabepilon hanya terdiri dari substitusi oksigen-nitrogen satu atom yang mengubah ester menjadi amida. Epotilon B sendiri tidak dapat dikembangkan sebagai obat farmasi karena stabilitas metabolik dan farmakokinetikanya yang buruk. Iksabepilon dirancang melalui kimia medisinal untuk meningkatkan sifat-sifat ini.[3]
Farmakologi
Persetujuan
Kegunaan klinis
Referensi
- ^ "More information on cancer drugs". www.cancer.org.
- ^ Goodin S (May 2008). "Novel cytotoxic agents: epothilones". American Journal of Health-System Pharmacy. 65 (10 Suppl 3): S10–S15. doi:10.2146/ajhp080089. PMID 18463327.
- ^ Lee FY, Borzilleri R, Fairchild CR, Kamath A, Smykla R, Kramer R, Vite G (December 2008). "Preclinical discovery of ixabepilone, a highly active antineoplastic agent". Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 63 (1): 157–166. doi:10.1007/s00280-008-0724-8 . PMID 18347795.