Kaspofungin

Kaspofungin (INN) adalah obat antijamur lipopeptida yang dikembangkan oleh Merck & Co., Inc..

Kaspofungin

Nama sistematis (IUPAC)
(10R,12S)-N-{(2R,6S,9S,11R,12S,14aS,15S,20S,23S,25aS)-12-[(2-Aminoetil)amino]-20-[(1R)-3-amino-1-hidroksipropil]-23-[(1S,2S)-1,2-dihidroksi-2-(4-hidroksifenil)etil]-2,11,15-trihidroksi-6-[(1R)-1-hidroksietil]-5,8,14,19,22,25-heksaoksotetrakosahidro-1H-dipirolo[2,1-c:2',1'-l] [1,4,7,10,13,16]heksaazasiklohenikosin-9-il}-10,12-dimetiltetradekanamida
Data klinis
Nama dagang	Cancidas
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a615001
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B3(AU)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute	Intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	100% (hanya untuk penggunaan intravena)
Ikatan protein	~97%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh	9–11 jam
Ekskresi	Ginjal (41%), feses (35%)
Pengenal
Nomor CAS	162808-62-0 Y
Kode ATC	J02AX04
PubChem	CID 16119814
DrugBank	DB00520
ChemSpider	17277006
UNII	F0XDI6ZL63
KEGG	D07626 N
ChEBI	CHEBI:474180 Y
ChEMBL	CHEMBL499808 Y
Sinonim	(4R,5S)-5-[(2-Aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetiltetradekanoil)- 4-hidroksi-L-ornitil-L-treonil-trans-4-hidroksi-L-prolil-(S)-4-hidroksi-4-(p-hidroksifenil)-L-treonil-treo-3-hidroksi-L-ornitil-trans-3-hidroksi-L-prolina siklik (6→1)-peptida :185 1-[(4R,5S)-5-[(2-Aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetil-1-oksotetradesil)-4-hidroksi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitina] pneumokandin B0
Data kimia
Rumus	C52H88N10O15
InChI InChI=1S/C52H88N10O15/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1 Y Key:JYIKNQVWKBUSNH-WVDDFWQHSA-N Y

kaspofungin adalah penghambat pertama sintesis (1→3)-β-D-glukan jamur yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat. Kaspofungin diberikan secara intravena. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.

Farmakologi

Kaspofungin disintesis secara semisintesis dari pneumokandin B0, produk hasil fermentasi Glarea lozoyensis.

Farmakokinetik

Kaspofungin dimetabolisme secara perlahan melalui hidrolisis peptida dan N-asetilasi di hati. Oleh karena itu, jika terjadi gangguan hati, dosisnya perlu dikurangi. Kaspofungin juga mengalami degradasi kimia spontan menjadi senyawa peptida cincin terbuka, L-747969. Metabolisme tambahan melibatkan hidrolisis menjadi asam amino konstitutif dan turunannya, termasuk dihidroksihomotirosina dan N-asetil-dihidroksihomotirosina.