Kolestiramin
Kolestiramin adalah sekuestran asam empedu, yang mengikat empedu di saluran pencernaan untuk mencegah penyerapannya kembali. Kolestiramin adalah resin penukar ion yang kuat, yang berarti dapat menukar anion kloridanya dengan asam empedu anionik di saluran pencernaan, dan mengikatnya dengan kuat dalam matriks resin. Gugus fungsi resin penukar anion adalah gugus kation amonium kuarterner yang terikat pada kopolimer stirena-divinilbenzena inert.
| |
|---|---|
| Data klinis | |
| Nama dagang | Questran, Cholybar, Olestyr, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682672 |
| Kat. kehamilan | B2(AU) |
| Status hukum | ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | rendah |
| Ikatan protein | tidak diketahui |
| Metabolisme | asam empedu |
| Waktu paruh | 1 jam |
| Ekskresi | Feses |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 11041-12-6 
|
| Kode ATC | C10AC01 |
| DrugBank | DB01432 |
| ChemSpider | none 
|
| UNII | 4B33BGI082
|
| KEGG | D02690
|
| ChEMBL | CHEMBL1201625
|
| Data kimia | |
| Rumus | ? |
| Massa mol. | Rata-rata, melebihi 1×106 g/mol |
Kolestiramin mengeluarkan asam empedu dari tubuh dengan membentuk kompleks yang tidak larut dengan asam empedu di usus, yang kemudian dikeluarkan melalui feses. Sebagai akibat dari hilangnya asam empedu ini, lebih banyak kolesterol plasma diubah menjadi asam empedu di hati untuk menormalkan kadarnya. Konversi kolesterol menjadi asam empedu ini menurunkan kadar kolesterol plasma.[1]
Kegunaan dalam medis
suntingKolestiramin umumnya digunakan untuk mengobati diare yang disebabkan oleh malabsorpsi asam empedu.[2] Obat ini pertama kali digunakan untuk mengobati diare pada pasien penyakit Crohn yang telah menjalani reseksi ileum.[3] Bagian terminal usus halus (ileum) adalah tempat asam empedu diserap kembali. Ketika bagian ini diangkat, asam empedu masuk ke usus besar dan menyebabkan diare karena stimulasi sekresi klorida/cairan oleh kolonosit yang mengakibatkan diare sekretori. Kolestiramin mencegah peningkatan air ini dengan membuat asam empedu tidak larut dan tidak aktif secara osmotik.
Kolestiramin juga digunakan untuk mengendalikan jenis diare asam empedu lainnya. Bentuk diare asam empedu primer dan idiopatik merupakan penyebab umum diare fungsional kronis, yang sering salah didiagnosis sebagai sindrom iritasi usus besar yang didominasi diare (IBS-D), dan sebagian besar pasien ini merespons kolestiramin.[4] Obat ini bermanfaat dalam pengobatan diare kronis sindrom pascakolesistektomi.[5][6] Kolestiramin juga bermanfaat dalam mengobati diare pasca-vagotomi.[7][8]
Kolestiramin dapat membantu dalam pengobatan infeksi Clostridioides difficile, untuk menyerap racun A dan B, dan mengurangi diare serta gejala lain yang disebabkan oleh racun ini. Namun, karena bukan anti-infeksi, kolestiramin digunakan bersama dengan vankomisin.[9]
Kolestiramin juga digunakan dalam prosedur "pencucian" pada pasien yang mengonsumsi leflunomida atau teriflunomida untuk membantu eliminasi obat jika terjadi penghentian obat karena efek samping parah yang disebabkan oleh leflunomida atau teriflunomida.[10]
Sebuah laporan kasus menunjukkan bahwa kolestiramin mungkin bermanfaat untuk keracunan sianobakteri (mikrosistin) pada anjing.[11]
Salep yang mengandung kolestiramin yang dicampur dengan Aquaphor telah digunakan dalam pengobatan topikal ruam popok pada bayi dan balita.[12]
Kolestiramin juga mengikat oksalat di saluran cerna, yang pada akhirnya mengurangi pembentukan batu oksalat urin dan kalsium oksalat.[13]
Bentuk sediaan
suntingKolestiramin tersedia dalam bentuk bubuk, dalam kemasan 4 gram, atau dalam tabung yang lebih besar. Di Amerika Serikat, obat ini dapat dibeli sebagai obat generik, juga merek Questran atau Questran Light (produksi Bristol Myers Squibb).
Dosis
suntingDosis tipikal adalah 4 hingga 8 g sekali atau dua kali sehari, dengan dosis maksimum 24 g/hari.
Efek samping
suntingEfek samping berikut telah diketahui:[14]
Sumbatan usus telah dilaporkan pada pasien dengan riwayat operasi usus yang harus menggunakan kolestiramin dengan hati-hati.[16][17] Asidosis metabolik hiperkloremik yang disebabkan oleh kolestiramin juga jarang dilaporkan.[18]
Pasien dengan hipotiroidisme, diabetes melitus, sindrom nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif, penyakit ginjal, atau alkoholisme harus berkonsultasi dengan dokter sebelum mengonsumsi obat ini.[14] Obat lain harus diminum setidaknya satu jam sebelum atau empat hingga enam jam setelah kolestiramin untuk mengurangi kemungkinan gangguan penyerapan. Pasien dengan fenilketonuria harus berkonsultasi dengan dokter sebelum mengonsumsi obat kombinasi kolestiramin dengan fenilalanina.
Interaksi
suntingInteraksi dengan obat-obatan di bawah telah diketahui:[14]
- Digoksin
- Estrogen dan progestin (progesteron medis)
- Obat diabetes oral
- Penisilin G
- Fenobarbital
- Spironolakton
- Tetrasiklin
- Diuretik tiazid
- Obat kelenjar tiroid
- Warfarin
- Leflunomida
Sebagian besar interaksi disebabkan oleh risiko penurunan penyerapan obat-obatan tersebut.[17] Durasi pengobatan tidak dibatasi, tetapi dokter yang meresepkan harus menilai ulang secara berkala jika pengobatan lanjutan masih diperlukan. Risiko overdosis utama adalah penyumbatan usus atau lambung.
Kolestiramin dapat mengganggu penyerapan vitamin yang larut dalam lemak (vitamin A, D, E, dan K). Tidak ada pertimbangan khusus mengenai konsumsi alkohol.[14]
Referensi
sunting- The Merck Index (edisi ke-12). hlm. 2257.
- ^ "Cholestyramine". LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. September 2017. PMID 31643750. NBK548431. Diakses tanggal 22 June 2016.
- ^ Wilcox C, Turner J, Green J (May 2014). "Systematic review: the management of chronic diarrhoea due to bile acid malabsorption". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 39 (9): 923–939. doi:10.1111/apt.12684
. PMID 24602022.
- ^ Hofmann AF, Poley JR (August 1969). "Cholestyramine treatment of diarrhea associated with ileal resection". The New England Journal of Medicine. 281 (8): 397–402. doi:10.1056/NEJM196908212810801. PMID 4894463.
- ^ Wedlake L, A'Hern R, Russell D, Thomas K, Walters JR, Andreyev HJ (October 2009). "Systematic review: the prevalence of idiopathic bile acid malabsorption as diagnosed by SeHCAT scanning in patients with diarrhoea-predominant irritable bowel syndrome". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 30 (7): 707–717. doi:10.1111/j.1365-2036.2009.04081.x . PMID 19570102.
- ^ Sciarretta G, Furno A, Mazzoni M, Malaguti P (December 1992). "Post-cholecystectomy diarrhea: evidence of bile acid malabsorption assessed by SeHCAT test". The American Journal of Gastroenterology. 87 (12): 1852–1854. PMID 1449156.
- ^ Danley T, St Anna L (October 2011). "Clinical inquiry. Postcholecystectomy diarrhea: what relieves it?". The Journal of Family Practice. 60 (10): 632c–632d. PMID 21977493.
- ^ George JD, Magowan J (July 1971). "Diarrhea after total and selective vagotomy". The American Journal of Digestive Diseases. 16 (7): 635–640. doi:10.1007/BF02239223. PMID 5563217.
- ^ Gorbashko AI (March 1992). "[The pathogenesis, diagnosis and treatment of postvagotomy diarrhea]". Vestnik Khirurgii Imeni I. I. Grekova. 148 (3): 254–262. PMID 8594740.
- ^ Stroehlein JR (June 2004). "Treatment of Clostridium difficile Infection". Current Treatment Options in Gastroenterology. 7 (3): 235–239. doi:10.1007/s11938-004-0044-y. PMID 15149585.
- ^ Wong SP, Chu CM, Kan CH, Tsui HS, Ng WL (December 2009). "Successful treatment of leflunomide-induced acute pneumonitis with cholestyramine wash-out therapy". Journal of Clinical Rheumatology. 15 (8): 389–392. doi:10.1097/RHU.0b013e3181c3f87e. PMID 19955995.
- ^ Rankin KA, Alroy KA, Kudela RM, Oates SC, Murray MJ, Miller MA (June 2013). "Treatment of cyanobacterial (microcystin) toxicosis using oral cholestyramine: case report of a dog from Montana". Toxins. 5 (6): 1051–1063. doi:10.3390/toxins5061051 . PMC 3717769 . PMID 23888515.
- ^ White CM, Gailey RA, Lippe S (September 1996). "Cholestyramine ointment to treat buttocks rash and anal excoriation in an infant". The Annals of Pharmacotherapy. 30 (9): 954–956. doi:10.1177/106002809603000907. PMID 8876854.
- ^ "Kidney Stones – Medications". The New York Times. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2013-11-21.
- ^ a b c d "Questran". PDRHealth. Diakses tanggal July 7, 2012.
- ^ MedlinePlus Encyclopedia Triglyceride level
- ^ Merten DF, Grossman H (April 1980). "Intestinal obstruction associated with cholestyramine therapy". AJR. American Journal of Roentgenology. 134 (4): 827–828. doi:10.2214/ajr.134.4.827 . PMID 6767374.
- ^ a b Jacobson TA, Armani A, McKenney JM, Guyton JR (March 2007). "Safety considerations with gastrointestinally active lipid-lowering drugs". The American Journal of Cardiology. 99 (6A): 47C–55C. doi:10.1016/j.amjcard.2006.11.022. PMID 17368279.
- ^ Kamar FB, McQuillan RF (2015). "Hyperchloremic Metabolic Acidosis due to Cholestyramine: A Case Report and Literature Review". Case Reports in Nephrology. 2015: 309791. doi:10.1155/2015/309791 . PMC 4573617 . PMID 26425378.
