Wikipedia

Bimatoprost

senyawa kimia

Bimatoprost adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan tinggi di dalam mata, termasuk glaukoma.[1] Secara khusus, obat ini digunakan untuk glaukoma sudut terbuka ketika agen lain tidak cukup.[1][2] Obat ini juga dapat digunakan untuk memperbesar bulu mata.[3][4] Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata dan efeknya biasanya muncul dalam waktu empat jam.[1][4]

Bimatoprost
Nama sistematis (IUPAC)
7-[3,5-dihidroksi-2- (3-hidroksi-5-fenil-pent-1-enil)- siklopentil]-N-etil-hept-5-enamida
Data klinis
Nama dagang Lumigan, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a602030
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US)
Rute tetes mata
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas Low
Ikatan protein 88%
Waktu paruh 45 menit setelah pemberian secara intravena
Ekskresi 67% ginjal, 25% feses
Pengenal
Nomor CAS 155206-00-1 YaY
Kode ATC S01EE03
PubChem CID 5311027
Ligan IUPHAR 1958
DrugBank DB00905
ChemSpider 4470565 YaY
UNII QXS94885MZ YaY
KEGG D02724 N
ChEBI CHEBI:51230 YaY
ChEMBL CHEMBL1200963 N
Data kimia
Rumus C25H37NO4 

  • InChI=1S/C25H37NO4/c1-2-26-25(30)13-9-4-3-8-12-21-22(24(29)18-23(21)28)17-16-20(27)15-14-19-10-6-5-7-11-19/h3,5-8,10-11,16-17,20-24,27-29H,2,4,9,12-15,18H2,1H3,(H,26,30)/b8-3-,17-16+/t20-,21+,22+,23-,24+/m0/s1 YaY
    Key:AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N YaY

Efek samping yang umum termasuk mata merah, mata kering, perubahan warna mata, penglihatan kabur, dan katarak.[1][2][4] Penggunaan selama kehamilan atau menyusui umumnya tidak dianjurkan.[5][2][4] Obat ini adalah analog prostaglandin dan bekerja dengan meningkatkan aliran keluar cairan aqueous dari mata.[1]

Bimatoprost disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2001.[1] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[2][3][6]

Kegunaan

sunting

Medis

sunting

Bimatoprost digunakan untuk pengobatan glaukoma sudut terbuka dan hipertensi okular pada orang dewasa, baik sendiri atau dalam kombinasi dengan penyekat beta, biasanya timolol.[1][4][7]

Penelitian telah menunjukkan bahwa bimatoprost lebih efektif daripada timolol dalam mengurangi tekanan intraokular (TIO) dan setidaknya sama efektifnya dengan analog prostaglandin latanoprost dan travoprost dalam mengurangi TIO.[8]

Kosmetik

sunting
 
Bimatoprost digunakan secara kosmetik untuk meningkatkan bulu mata yang menonjol

Bimatoprost dapat digunakan untuk mengobati bulu mata yang kecil atau kurang berkembang.[3][4] Istilah medis untuk ini adalah pengobatan hipotrikosis, namun persetujuan Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) adalah untuk tujuan kosmetik semata.[9] Artikel dengan pernyataan yang tidak disertai rujukan[dibutuhkan verifikasi sumber]

Efek samping

sunting

Efek sampingnya mirip dengan analog prostaglandin lain yang dioleskan ke mata. Yang paling umum adalah hiperemia konjungtiva, yang terjadi pada lebih dari 10% pasien. Efek lainnya termasuk penglihatan kabur, mata dan kelopak mata merah, mata perih atau ketidaknyamanan lainnya, dan penggelapan iris permanen menjadi cokelat.[7][1][3] Efek samping sesekali (pada kurang dari 1% pasien) adalah sakit kepala dan mual.[7]

Beberapa efek samping khusus untuk formulasi kosmetik, yang dioleskan ke kulit di pangkal bulu mata daripada diteteskan ke mata. Ini termasuk infeksi jika aplikator sekali pakai digunakan kembali, dan penggelapan kelopak mata atau area di bawah mata.[3][10] Penelitian menunjukkan bahwa menyeka mata dengan bantalan penyerap setelah pemberian obat tetes mata dapat menyebabkan bulu mata lebih pendek dan kemungkinan lebih kecil terjadinya hiperpigmentasi di kelopak mata, dibandingkan dengan tidak menyeka cairan berlebih.[11]

Interaksi

sunting

Belum ada studi interaksi dengan zat ini yang dilakukan. Interaksi dengan obat sistemik (misalnya, oral) dianggap tidak mungkin terjadi karena bimatoprost tidak mencapai konsentrasi yang relevan dalam aliran darah. Bimatoprost tidak berinteraksi secara negatif dengan obat tetes mata timolol.[7]

Farmakologi

sunting

Mekanisme kerja

sunting

Bimatoprost adalah analog struktural prostaglandin F2α (PGF2α). Seperti analog PGF2α lainnya seperti travoprost, latanoprost, dan tafluprost, obat ini meningkatkan aliran keluar cairan aquoeus dari mata dan menurunkan tekanan intraokular. Namun berbeda dengan obat-obatan tadi, bimatoprost tidak bekerja pada reseptor prostaglandin F, maupun pada reseptor prostaglandin lain yang diketahui. Diperkirakan bahwa bimatoprost meniru prostamid dalam tubuh manusia (yang secara kimiawi mirip), yaitu golongan zat yang terkait dengan prostaglandin, tetapi dengan mekanisme kerja yang tidak diketahui.[1][7] Tidak ada reseptor prostamid yang teridentifikasi hingga tahun 2015, penelitian pun masih berlangsung.[12] Hingga tahun 2019 diperkirakan bahwa bimatoprost bekerja melalui jaringan trabekular dan jalur uveosklera.[13][14]

Farmakokinetik

sunting

Bimatoprost diserap dengan baik melalui kornea. Obat ini mulai menurunkan tekanan intraokular setelah empat jam, dan bertahan setidaknya selama 24 jam. Persentase rendah obat ini memasuki aliran darah. Dalam plasma darah, konsentrasi puncak tercapai setelah 10 menit, kemudian turun di bawah batas deteksi 25 pg/ml setelah 1,5 jam. Zat ini tidak terakumulasi dalam tubuh.[1][7]

Ikatan protein plasma adalah 88%. Bimatoprost dimetabolisme melalui oksidasi, N-deetilasi, dan glukuronidasi, membentuk berbagai metabolit. Waktu paruh biologis diukur selama 45 menit setelah infus intravena. 67% obat dieliminasi melalui ginjal, dan 25% melalui feses.[1][7]

Penelitian

sunting

Bimatoprost telah digunakan untuk mengobati hipotrikosis alis pada wanita berusia 60 tahun.[15] Larutan 0,03% dioleskan sekali sehari selama delapan bulan dan menunjukkan "peningkatan pertumbuhan rambut dan penebalan bulu alis".

Bimatoprost dan analog endogennya, prostaglandin F2α etanolamida, memiliki efek samping sebagai antiadipogenik, dan telah terbukti sebagai pemicu proliferasi preadiposit. Temuan ini menunjukkan bahwa bimatoprost merupakan terapi yang mungkin untuk obesitas.[16]

Referensi

sunting
  1. ^ a b c d e f g h i j k "Bimatoprost Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 26 March 2019. 
  2. ^ a b c d British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 1149. ISBN 9780857113382. 
  3. ^ a b c d e "Bimatoprost solution/ drops". DailyMed. 18 September 2019. Diakses tanggal 4 January 2020. 
  4. ^ a b c d e f "Lumigan- bimatoprost solution/ drops". DailyMed. 31 July 2017. Diakses tanggal 4 January 2020. 
  5. ^ "Bimatoprost ophthalmic (Lumigan) Use During Pregnancy". Drugs.com. 14 October 2019. Diakses tanggal 4 January 2020. 
  6. ^ "Bimatoprost". Drugs.com. 2 December 2019. Diakses tanggal 4 January 2020. 
  7. ^ a b c d e f g Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 
  8. ^ Curran MP (2009). "Bimatoprost: a review of its use in open-angle glaucoma and ocular hypertension". Drugs & Aging. 26 (12): 1049–1071. doi:10.2165/11203210-000000000-00000. PMID 19929032. 
  9. ^ Choi YM, Diehl J, Levins PC (April 2015). "Promising alternative clinical uses of prostaglandin F2α analogs: beyond the eyelashes". Journal of the American Academy of Dermatology. 72 (4): 712–716. doi:10.1016/j.jaad.2014.10.012. PMID 25601618. 
  10. ^ Saint Louis C (1 May 2010). "Long Lashes Without Prescription, but With Risks". The New York Times. Diakses tanggal 18 July 2019. 
  11. ^ Xu L, Wang X, Wu M (February 2017). "Topical medication instillation techniques for glaucoma". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2017 (2): CD010520. doi:10.1002/14651858.CD010520.pub2. PMC 5419432  . PMID 28218404. 
  12. ^ Shelnut EL, Nikas SP, Finnegan DF, Chiang N, Serhan CN, Makriyannis A (March 2015). "Design and synthesis of novel prostaglandin E2 ethanolamide and glycerol ester probes for the putative prostamide receptor(s)". Tetrahedron Letters. 56 (11): 1411–1415. doi:10.1016/j.tetlet.2015.01.164. PMC 4422110  . PMID 25960577. 
  13. ^ "Australian Product Information Lumigan (Bimatoprost) Eye Drops" (PDF). Diakses tanggal 15 July 2019. Bimatoprost reduces intraocular pressure in man by increasing aqueous humour outflow through the trabecular meshwork and enhancing uveoscleral outflow. 
  14. ^ "Bimatoprost". DrugBank. Diakses tanggal 7 July 2019. 
  15. ^ Riahi RR, Cohen PR (May 2018). "Topical Treatment of Eyebrow Hypotrichosis with Bimatoprost 0.03% Solution: Case Report and Literature Review". Cureus. 10 (5): e2666. doi:10.7759/cureus.2666  . PMC 6054329  . PMID 30042917. 
  16. ^ Boubertakh B, Courtemanche O, Marsolais D, Di Marzo V, Silvestri C (November 2023). "New role for the anandamide metabolite prostaglandin F2α ethanolamide: Rolling preadipocyte proliferation". Journal of Lipid Research. 64 (11): 100444. doi:10.1016/j.jlr.2023.100444. PMC 10622703   Periksa nilai |pmc= (bantuan). PMID 37730163 Periksa nilai |pmid= (bantuan). 

Bacaan lebih lanjut

sunting
  • "Prostaglandin Analogues for Ophthalmic Use: A Review of the Comparative Clinical Effectiveness and Cost-Effectiveness". CADTH Rapid Response Reports. July 2015. PMID 26985536. 
Diperoleh dari "https://wiki-indonesia.club/w/index.php?title=Bimatoprost&oldid=26556458"