Boseprevir
Boceprevir (INN) adalah penghambat protease yang digunakan untuk mengobati hepatitis yang disebabkan oleh virus hepatitis C (HCV) genotipe 1.[2][3] Obat ini mengikat situs aktif protein nonstruktural HCV 3.[4]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (1R,5S)-N-[3-Amino-1-(siklobutilmetil)-2,3-dioksopropil]-3-[2(S)-[[[(1,1-dimetiletil)amino]karbonil]amino]-3,3-dimetil-1-oksobutil]-6,6-dimetil-3-azabisiklo[3.1.0]heksana-2(S)-karboksamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Victrelis |
| AHFS/Drugs.com | Consumer Drug Information |
| MedlinePlus | a611039 |
| Data lisensi | EMA:pranala, US FDA:link |
| Kat. kehamilan | X(US) |
| Status hukum | ℞-only (US) |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | 75%[1] |
| Waktu paruh | 3,4 jam[1] |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 394730-60-0 
|
| Kode ATC | J05AP03 |
| PubChem | CID 10324367 |
| Ligan IUPHAR | 7876 |
| DrugBank | DB08873 |
| ChemSpider | 8499830
|
| UNII | 89BT58KELH
|
| KEGG | D08876
|
| ChEMBL | CHEMBL218394
|
| NIAID ChemDB | AIDSNO:398493 |
| Data kimia | |
| Rumus | C27H45N5O5 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Obat ini awalnya dikembangkan oleh Schering-Plough,[5] kemudian oleh Merck setelah mengakuisisi Schering pada tahun 2009. Obat ini disetujui oleh FDA pada bulan Mei 2011.[6] Pada bulan Januari 2015, Merck mengumumkan bahwa mereka akan secara sukarela menarik Victrelis dari pasaran karena keunggulan luar biasa dari agen antivirus kerja langsung yang lebih baru, seperti ledipasvir/sofosbuvir.[7]
Uji klinis
suntingUji coba SPRINT-1
suntingUji coba SPRINT-1 merupakan uji coba fase II boseprevir pada pasien yang sulit diobati dengan HCV genotipe 1.[5]
Peneliti utama studi ini adalah Dr. Paul Kwo, profesor madya kedokteran di Fakultas Kedokteran Universitas Indiana, Indianapolis, Indiana, Amerika Serikat.[8]
Uji coba SPRINT-2
suntingUji coba SPRINT-2[9] adalah studi double-blind yang secara acak menempatkan orang dewasa dengan virus hepatitis C yang tidak diobati, genotipe 1, ke dalam satu dari tiga kelompok. Setiap kelompok menerima peginterferon alfa-2b dan ribavirin selama satu bulan sebelum diacak ke dalam satu dari tiga kelompok. Kelompok pertama menerima plasebo plus peginterferon-ribavirin selama 44 minggu, kelompok kedua menerima boseprevir plus peginterferon-ribavirin selama 24 minggu, dan mereka yang memiliki tingkat RNA HCV yang terdeteksi antara minggu ke-8 dan ke-24 menerima plasebo plus peginterferon-ribavirin selama 20 minggu tambahan, dan kelompok ketiga menerima boseprevir plus peginterferon-ribavirin selama 44 minggu. Pasien kulit hitam dan pasien nonkulit hitam didaftarkan dan dianalisis secara terpisah, karena pasien kulit hitam terbukti kurang merespons terapi antivirus dengan peginterferon plus ribavirin dibandingkan pasien nonkulit hitam.[10]
Referensi
sunting- ^ a b Kiser JJ, Burton JR, Anderson PL, Everson GT (May 2012). "Review and management of drug interactions with boceprevir and telaprevir". Hepatology. 55 (5): 1620–1628. doi:10.1002/hep.25653. PMC 3345276
. PMID 22331658.
- ^ Degertekin B, Lok AS (May 2008). "Update on viral hepatitis: 2007". Current Opinion in Gastroenterology. 24 (3): 306–311. doi:10.1097/MOG.0b013e3282f70285. PMID 18408458.
- ^ Njoroge FG, Chen KX, Shih NY, Piwinski JJ (January 2008). "Challenges in modern drug discovery: a case study of boceprevir, an HCV protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection". Accounts of Chemical Research. 41 (1): 50–59. doi:10.1021/ar700109k. PMID 18193821.
- ^ "Boceprevir - FDA Antiviral Drugs" (PDF). FDA. April 2011. Diakses tanggal 1 April 2014.
- ^ a b "Interim Results from Boceprevir Phase II Study in Genotype 1 Treatment-Naive Hepatitis C Patients Presented At EASL - Forbes.com". Forbes.com (Siaran pers). Diarsipkan dari versi asli tanggal 2011-05-15. Diakses tanggal 2008-05-19.
- ^ "FDA Approves Merck's VICTRELIS™ (boceprevir), First-in-Class Oral Hepatitis C Virus (HCV) Protease Inhibitor" (Siaran pers). Merck & Co. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2011-05-15. Diakses tanggal 2011-05-14.
- ^ Paul J Bader, RPh (January 2015). "Merck Voluntarily Discontinuing VICTRELIS® (boceprevir) 200 mg Capsules" (PDF). Surat untuk. Merck & Co., Inc. Diakses tanggal 2016-05-08.
- ^ "UPDATE 2-Schering hepatitis C drug shines, but anemia seen". HCV Advocate EASL 2009 Coverage. 29 April 2009. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2009-05-11. Diakses tanggal 2009-05-28.
- ^ Poordad F, McCone J, Bacon BR, Bruno S, Manns MP, Sulkowski MS, et al. (March 2011). "Boceprevir for untreated chronic HCV genotype 1 infection". The New England Journal of Medicine. 364 (13): 1195–1206. doi:10.1056/NEJMoa1010494. PMC 3766849 . PMID 21449783.
- ^ Jensen DM (March 2011). "A new era of hepatitis C therapy begins". The New England Journal of Medicine. 364 (13): 1272–1274. doi:10.1056/NEJMe1100829. PMID 21449791.
 | Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya. |