Karbimazol
Karbimazol adala obat yang digunakan untuk mengobati hipertiroidisme. Karbimazol merupakan bakal obat karena setelah diserap obat ini diubah menjadi bentuk aktifnya, yakni metimazol. Metimazol mencegah enzim tiroid peroksidase dari iodinasi dan penggabungan residu tirosina pada tiroglobulin, sehingga mengurangi produksi hormon tiroid T3 dan T4 (tiroksin). Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[1]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| etil 3-metil-2-sulfanilidena-imidazola-1-karboksilat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Neo-Mercazole, Anti-Thyrox, dll |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Kat. kehamilan | D(AU) |
| Status hukum | ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | 85% |
| Waktu paruh | 5,3 jam |
| Ekskresi | Ginjal >90% |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 22232-54-8 
|
| Kode ATC | H03BB01 |
| PubChem | CID 31072 |
| DrugBank | DB00389 |
| ChemSpider | 28829
|
| UNII | 8KQ660G60G
|
| KEGG | D07616
|
| ChEBI | CHEBI:617099
|
| ChEMBL | CHEMBL508102
|
| Data kimia | |
| Rumus | C7H10N2O2S |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 122–125 °C (252–257 °F) |
Kegunaan dalam medis
suntingTerapi medis untuk hipertiroidisme biasanya melibatkan titrasi dosis karbimazol hingga pasien menjadi eutiroid atau mempertahankan dosis karbimazol yang tinggi untuk menekan produksi tiroid endogen, dan kemudian mengganti hormon tiroid dengan levotiroksin ("blokir dan ganti"). Pengobatan biasanya diberikan selama 18–24 bulan diikuti dengan penghentian percobaan.[2]
Timbulnya efek antitiroid cepat, tetapi timbulnya efek klinis pada kadar hormon tiroid dalam darah jauh lebih lambat. Hal ini karena simpanan besar T3 dan T4 yang telah terbentuk sebelumnya di kelenjar tiroid dan terikat pada globulin pengikat tiroid (terikat 99%) harus habis sebelum efek klinis yang bermanfaat terjadi.
Efek samping
suntingMeskipun ruam dan pruritus umum terjadi, kondisi ini sering kali dapat diobati dengan antihistamin tanpa menghentikan karbimazol. Bagi pasien yang reaksi sensitivitasnya tidak dapat dikontrol, propiltiourasil dapat digunakan sebagai alternatif; sensitivitas silang antara obat-obatan ini jarang terjadi.
Efek samping yang paling serius dan jarang terjadi adalah supresi sumsum tulang yang menyebabkan neutropenia dan agranulositosis. Kondisi ini dapat terjadi pada tahap mana pun selama perawatan dan tanpa peringatan; pemantauan jumlah sel darah putih tidak berguna. Pasien disarankan untuk segera melaporkan gejala infeksi seperti sakit tenggorokan atau demam, sehingga tes hitung darah lengkap dapat dilakukan. Jika hal ini mengonfirmasi jumlah neutrofil yang rendah, penghentian obat akan menyebabkan pemulihan. Namun, kegagalan melaporkan gejala yang menunjukkan atau keterlambatan dalam mempertimbangkan kemungkinan imunosupresi dan pengujiannya, dapat menyebabkan kematian.
Tindakan pencegahan
suntingBeberapa orang alergi terhadap azola. Beberapa obat azola memiliki efek samping yang merugikan. Beberapa obat golongan azola dapat mengganggu produksi estrogen selama kehamilan, yang memengaruhi hasil kehamilan.[3]
Karbimazol harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan karena obat ini melewati plasenta. Obat ini jarang dikaitkan dengan cacat bawaan, termasuk aplasia kutis pada neonatus, tetapi tidak dikontraindikasikan. Namun, obat ini dapat menyebabkan hipotiroidisme janin sehingga dalam dosis minimal dapat digunakan untuk mengendalikan hipertiroidisme ibu. Ada beberapa kasus gondok dan atresia koana yang dilaporkan pada janin.[4] Selain itu menyusui dimungkinkan, tetapi hanya jika dosis efektif terendah digunakan dan perkembangan neonatus dipantau secara ketat.
Karena alasan di atas, lebih baik menggunakan PTU selama kehamilan, terutama pada trimester pertama, dengan kemungkinan beralih ke karbimazol untuk trimester kedua dan ketiga.[5]
Merek
sunting- Neo-mercazole[6]
- Vidalta
- Thyrocab
- Neomerdin
Referensi
sunting- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533
. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Lawrence N, Cheetham T, Elder C (September 2019). "How do paediatricians use and monitor antithyroid drugs in the UK? A clinician survey" (PDF). Clinical Endocrinology. 91 (3): 417–423. doi:10.1111/cen.14046. PMID 31179554.
- ^ Kragie L, Turner SD, Patten CJ, Crespi CL, Stresser DM (August 2002). "Assessing pregnancy risks of azole antifungals using a high throughput aromatase inhibition assay". Endocrine Research. 28 (3): 129–140. doi:10.1081/ERC-120015045. PMID 12489563.
- ^ Brunton L, Chabner BA, Knollman B (2011). Goodman & Gilman's pharmacological basis of therapeutics (edisi ke-12th). McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-162442-8.
- ^ Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, et al. (July 2009). "The Role of Propylthiouracil in the Management of Graves' Disease in Adults: report of a meeting jointly sponsored by the American Thyroid Association and the Food and Drug Administration". Thyroid. 19 (7): 673–674. doi:10.1089/thy.2009.0169. PMID 19583480.
- ^ "Neo-Mercazole Carbimazole". Nicholas Laboratories Indonesia. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-03-04. Diakses tanggal 2021-06-22.
Bacaan lebih lanjut
sunting- Mehta DK (March 2003). British National Formulary. 45. ISBN 978-0-85369-555-4.