Nisoldipin
Nisoldipin adalah obat yang digunakan untuk mengobati angina pektoris kronis dan hipertensi. Obat ini merupakan penghalang saluran kalsium dari golongan dihidropiridina. Nisoldipin memiliki tropisme untuk pembuluh darah jantung.[1]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (RS)-Isobutil metil 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dikarboksilat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Sular, Baymycard, Syscor |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a696009 |
| Kat. kehamilan | C(US) |
| Status hukum | ℞-only (US) |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 4–8% |
| Ikatan protein | >99% |
| Metabolisme | CYP3A4 |
| Waktu paruh | 7–12 jam |
| Ekskresi | 70–80% (urin) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 63675-72-9 
|
| Kode ATC | C08CA07 |
| PubChem | CID 4499 |
| Ligan IUPHAR | 2524 |
| DrugBank | DB00401 |
| ChemSpider | 4343 
|
| UNII | 4I8HAB65SZ
|
| KEGG | D00618
|
| ChEBI | CHEBI:7577
|
| ChEMBL | CHEMBL1726
|
| Data kimia | |
| Rumus | C20H24N2O6 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Obat ini dipatenkan pada tahun 1975 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1990.[2]
Kontraindikasi
suntingNisoldipin dikontraindikasikan pada orang dengan syok kardiogenik, angina tidak stabil, infark miokard, serta selama kehamilan dan menyusui.[3]
Efek samping
suntingEfek samping yang umum adalah sakit kepala, konfusi, detak jantung cepat, dan edema. Reaksi hipersensitivitas jarang terjadi dan termasuk angioedema.[3]
Interaksi
suntingZat ini dimetabolisme oleh enzim hati CYP3A4. Akibatnya, penginduksi CYP3A4 seperti rifampisin atau karbamazepin dapat mengurangi efektivitas nisoldipin, sementara penghambat CYP3A4 seperti ketokonazol meningkatkan jumlah nisoldipin dalam tubuh lebih dari 20 kali lipat. Jus limau gedang juga meningkatkan konsentrasi nisoldipin dengan menghambat CYP3A4.[3]
Farmakologi
suntingMekanisme kerja
suntingNisoldipin adalah penghambat saluran kalsium yang secara selektif menghambat saluran kalsium tipe L.[3]
Referensi
sunting- ^ Knorr AM (April 1995). "Why is nisoldipine a specific agent in ischemic left ventricular dysfunction?". The American Journal of Cardiology. 75 (13): 36E–40E. doi:10.1016/S0002-9149(99)80446-9. PMID 7726122.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 464. ISBN 9783527607495.
- ^ a b c d Haberfeld H, ed. (2019). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Syscor 5 mg-Filmtabletten.
Bacaan lebih lanjut
sunting- Mielcarek J, Grobelny P, Szamburska O (April 2005). "The effect of beta-carotene on the photostability of nisoldipine". Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. 27 (3): 167–171. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890873. PMID 15834448.
- Missan S, Zhabyeyev P, Dyachok O, Jones SE, McDonald TF (November 2003). "Block of cardiac delayed-rectifier and inward-rectifier K+ currents by nisoldipine". British Journal of Pharmacology. 140 (5): 863–870. doi:10.1038/sj.bjp.0705518. PMC 1574108
. PMID 14530219. - Hamilton SF, Houle LM, Thadani U (1999). "Rapid-release and coat-core formulations of nisoldipine in treatment of hypertension, angina, and heart failure". Heart Disease. 1 (5): 279–288. PMID 11720635.
