Silastatin

Silastatin adalah penghambat enzim dehidropeptidase manusia.

Silastatin

Nama sistematis (IUPAC)
(Z)-7-[(2R)-2-Amino-3-hidroksi-3-oksopropil]sulfanil-2-{[(1S)-2,2-dimetilsiklopropanekarbonil]amino} asam hept-2-enoat
Data klinis
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
MedlinePlus	a686013
Kat. kehamilan	?
Status hukum	?
Rute	IV
Pengenal
Nomor CAS	82009-34-5 Y
Kode ATC	J01DH51 (kombinasi dengan imipenem)
PubChem	CID 5280454
Ligan IUPHAR	5166
DrugBank	DB01597
ChemSpider	4940183 Y
UNII	141A6AMN38 Y
KEGG	D07698 Y
ChEBI	CHEBI:3697 Y
ChEMBL	CHEMBL766 Y
Data kimia
Rumus	C16H26N2O5S
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C16H26N2O5S/c1-16(2)8-10(16)13(19)18-12(15(22)23)6-4-3-5-7-24-9-11(17)14(20)21/h6,10-11H,3-5,7-9,17H2,1-2H3,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)/b12-6-/t10-,11+/m1/s1 Y Key:DHSUYTOATWAVLW-WFVMDLQDSA-N Y

Kegunaan

Dehidropeptidase adalah enzim yang ditemukan di ginjal dan bertanggung jawab untuk mendegradasi antibiotik imipenem. Oleh karena itu, silastatin dapat dikombinasikan secara intravena dengan imipenem untuk melindunginya dari degradasi, sehingga memperpanjang efek antibakterinya.

Imipenem sendiri merupakan antibiotik yang efektif dan dapat diberikan tanpa silastatin. Silastatin sendiri tidak memiliki aktivitas antibiotik, meskipun telah terbukti aktif terhadap beta-laktamase yang bergantung pada seng yang biasanya menyebabkan resistensi antibiotik terhadap bakteri tertentu, lebih tepatnya, keluarga antibiotik karbapenem. Sifat ini disebabkan oleh kesamaan fisikokimia antara dipeptidase membran (MDP), senyawa yang biasanya menjadi targetnya, dan metalo-beta-laktamase bakteri yang dibawa oleh gen CphA. Kombinasi ini memungkinkan antibiotik menjadi lebih efektif dengan mengubah farmakokinetika yang terlibat. Jadi, imipenem/silastatin, mirip seperti pada amoksisilin-asam klavulanat, merupakan produk kombinasi yang umum digunakan.