Zafirlukast

Zafirlukast adalah antagonis reseptor leukotrien (LTRA) yang diberikan secara oral dan digunakan untuk pengobatan asma kronis. Meskipun zafirlukast umumnya ditoleransi dengan baik, sakit kepala dan gangguan perut sering terjadi. Beberapa efek samping yang jarang terjadi dapat terjadi, termasuk yang dapat mengancam jiwa seperti gagal hati. Granulomatosis eosinofilik dengan poliangiitis telah dikaitkan dengan zafirlukast, tetapi hubungan tersebut tidak dianggap sebagai penyebab. Overdosis zafirlukast cenderung sembuh sendiri.

Zafirlukast

Nama sistematis (IUPAC)
Siklopentil 3-{2-metoksi-4-[(o-tolilsulfonil)karbamoil]benzil}-1-metil-1H-indol-5-ilkarbamat
Data klinis
Nama dagang	Accolate
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a697007
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B1(AU) B(US)
Status hukum	POM (UK)
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	Tidak diketahui
Ikatan protein	>99% (albumin)
Metabolisme	Hepatik (dimediasi CYP2C9)
Waktu paruh	10 jam
Ekskresi	Feses
Pengenal
Nomor CAS	107753-78-6 Y
Kode ATC	R03DC01
PubChem	CID 5717
Ligan IUPHAR	3322
DrugBank	DB00549
ChemSpider	5515 Y
UNII	XZ629S5L50 Y
KEGG	D00411 Y
ChEBI	CHEBI:10100 Y
ChEMBL	CHEMBL603 Y
Data kimia
Rumus	C31H33N3O6S
InChI InChI=1S/C31H33N3O6S/c1-20-8-4-7-11-29(20)41(37,38)33-30(35)22-13-12-21(28(17-22)39-3)16-23-19-34(2)27-15-14-24(18-26(23)27)32-31(36)40-25-9-5-6-10-25/h4,7-8,11-15,17-19,25H,5-6,9-10,16H2,1-3H3,(H,32,36)(H,33,35) Y Key:YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N Y
Data fisik
Titik lebur	138–140 °C (280–284 °F)

Zafirlukast, seperti LTRA lainnya, bekerja dengan menghambat sistem imun. Melalui aksinya pada sel inflamasi di paru-paru, zafirlukast mengurangi produksi mediator inflamasi yang terlibat dalam patogenesis asma. Zafirlukast dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh enzim yang disebut CYP2C9. Zafirlukast menghambat aksi CYP3A4, yang menyebabkan interaksi obat-obat dengan obat lain yang dimetabolisme oleh CYP3A4. Perbedaan genetik dalam sintase LTC4 dan CYP2C9 dapat memprediksi bagaimana seseorang bereaksi terhadap pengobatan zafirlukast.

Zafirlukast adalah antagonis reseptor leukotrien sisteinil pertama yang disetujui di Amerika Serikat. Obat ini sekarang disetujui di banyak negara lain dengan berbagai merek.

Pranala luar

• "Zafirlukast". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.