Ofloksasin
Ofloksasin adalah antibiotik kuinolon yang berguna untuk pengobatan sejumlah infeksi bakteri.[1] Jika diminum atau disuntikkan ke pembuluh balik, ditunjukan untuk mengobati pneumonia, selulitis, infeksi saluran kemih, prostatitis, pes, dan beberapa jenis diare menular tertentu.[1][2] Kegunaan lain, bersama dengan pengobatan lain, termasuk mengobati tuberkulosis yang resistan terhadap beberapa obat.[3] Obat tetes mata dapat digunakan untuk infeksi bakteri superfisial pada mata, dan obat tetes telinga dapat digunakan untuk otitis media jika terdapat lubang pada gendang telinga.[2]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (RS)-7-fluoro-2-metil-6-(4-metilpiperazin-1-il)-10-okso-4-oksa-1-azatrisiklo[7.3.1.05,13]trideka-5(13),6,8,11-tetraena-11-asam karboksilat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Floxin, Ocuflox, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a691005 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | ℞-only (US) |
| Rute | Oral , intravena, topikal (tetes mata & tetes telinga) |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 85% – 95% |
| Ikatan protein | 32% |
| Waktu paruh | 8–9 jam |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 82419-36-1 
|
| Kode ATC | J01MA01 S01AE01, S02AA16 |
| PubChem | CID 4583 |
| DrugBank | DB01165 |
| ChemSpider | 4422
|
| UNII | A4P49JAZ9H
|
| KEGG | D00453
|
| ChEBI | CHEBI:7731
|
| ChEMBL | CHEMBL4
|
| Sinonim | (±)-9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-okso-7H-pirido[1,2,3-de][1,4]benzoksazin-6-asam karboksilat |
| Data kimia | |
| Rumus | C18H20FN3O4 |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 250-257 °C (-181 °F) |
Jika diminum, efek samping yang umum terjadi adalah muntah, diare, sakit kepala, dan ruam. Efek samping serius lainnya termasuk pecahnya tendon, mati rasa akibat kerusakan saraf, sawan, dan psikosis.[1] Penggunaan pada kehamilan biasanya tidak dianjurkan.[4] Ofloksasin termasuk dalam keluarga obat fluorokuinolon, yang bekerja dengan mengganggu DNA bakteri.[1]
Ofloksasin dipatenkan pada tahun 1980 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1985.[5] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[6] Ofloksasin tersedia sebagai obat generik.[1]
Sejarah
Ofloxacin adalah fluoroquinolone generasi kedua, yang merupakan analog norfloxacin dengan spektrum yang lebih luas, dan disintesis dan dikembangkan oleh para ilmuwan di Daiichi Seiyaku.
Obat ini pertama kali disetujui untuk dipasarkan di Jepang pada tahun 1985, untuk pemberian oral, dan Daiichi memasarkannya di sana dengan nama merek Tarvid.[57] Daiichi, bekerja sama dengan Johnson & Johnson, memperoleh persetujuan FDA pada bulan Desember 1990, dengan nama merek Floxin, diberi label untuk digunakan pada orang dewasa dengan infeksi saluran pernapasan bawah, infeksi kulit dan struktur kulit, infeksi saluran kemih, prostatitis, dan penyakit menular seksual.[ 58] [59] Pada tahun 1991, ia juga dipasarkan sebagai Tarvid oleh Hoechst di Inggris, Jerman, Belgia, dan Portugal; seperti Oflocet di Perancis, Portugal, Tunisia, dan beberapa negara Afrika oleh Roussel-Uclaf, sebagai Oflocin oleh Glaxo di Italia, dan sebagai Flobacin oleh Sigma-Tau di Italia.[56]
Pasar ofloksasin dipandang sulit sejak diluncurkan; obat ini disetujui sebagai obat "1C", sebuah entitas molekuler baru dengan sedikit atau tanpa manfaat terapeutik dibandingkan terapi yang ada, dan ciprofloxacin, yang memiliki spektrum lebih luas, sudah ada di pasaran.[59]
Pada tahun 1992, solusi intravena disetujui untuk dipasarkan, [60]
Pada tahun 1997, indikasi untuk penyakit radang panggul telah disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) untuk formulasi oral,[61] dan pada tahun yang sama, solusi untuk infeksi telinga disetujui dengan merek tersebut [62]
Daiichi dan J&J juga melakukan kanibalisasi pasarnya sendiri dengan memperkenalkan levofloxacin, levo-enansiomer ofloxacin, pada tahun 1996;[57] Penjualan tahunan Floxin oleh Johnson dan Johnson pada tahun 2003 adalah sekitar $30 juta, sedangkan penjualan gabungan Levaquin/Floxin mereka melebihi $1,15 miliar pada tahun yang sama.[63][64] Johnson & Johnson menarik permohonan pemasarannya pada tahun 2009.[65]
Kegunaan dalam Medis
Efek Samping
Kontraindikasi
Overdosis
Farmakokinetik
Cara Kerja
Dalam Budaya Masyarakat
Referensi
- ^ a b c d e "Ofloxacin". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
- ^ a b British national formulary: BNF 69 (edisi ke-69). British Medical Association. 2015. hlm. 409, 757, 782. ISBN 9780857111562.
- ^ World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR, ed. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. hlm. 140. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ "Ofloxacin Use During Pregnancy | Drugs.com". www.drugs.com. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 28 December 2016.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 500. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-12-29.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
