Klorokuin
Klorokuin adalah obat yang digunakan untuk mencegah dan mengobati malaria. Klorokuin bersifat sisontosida darah dan gametosida P.vivax dan P. malariae.[1] Obat ini biasanya diberikan pada penderita malaria di daerah endemik atau area yang diketahui berisiko tinggi terjangkit malaria. Obat ini juga digunakan sebagai profilaksis (pencegahan) bagi orang yang akan berkunjung ke daerah endemik malaria seperti Papua, Papua Barat dan beberapa wilayah Indonesia Timur.[2]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (RS)-N'-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentane-1,4-diamine | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Aralen, Malarex, Resochin, Riboquin |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | P (UK) ℞-only (US) |
| Data farmakokinetik | |
| Metabolisme | Liver |
| Waktu paruh | 1–2 bulan |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 54-05-7 
|
| Kode ATC | P01BA01 |
| PubChem | CID 2719 |
| Ligan IUPHAR | 5535 |
| DrugBank | DB00608 |
| ChemSpider | 2618
|
| UNII | 886U3H6UFF
|
| KEGG | D02366
|
| ChEBI | CHEBI:3638
|
| ChEMBL | CHEMBL76
|
| NIAID ChemDB | AIDSNO:000733 |
| Data kimia | |
| Rumus | C18H26ClN3 |
| Massa mol. | 319.872 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Efek
Efek samping dari penggunaan klorokuin adalah mual, muntah, diplopia dan vertigo,[1] merusak lapisan saraf mata (retina) jika diminum lebih dari batasan dosis maksimalnya dalam sehari,[3] kerontokan rambut sementara, perubahan warna rambut.[4]
Pemakaian
- Dosis umum untuk orang dewasa pengidap malaria prophylaxis, konsumsi 500 mg klorokuin fosfat (300 mg) diminum 1 kali/minggu pada hari yang sama setiap minggu.
- Dosis umum untuk orang dewasa pengidap malaria:, orang dewasa yang memiliki berat badan 60 kg atau menggunakan obat ini dengan dosis awal, sebanyak 1 gram kloro kuinfosfat (600 mg) 1 kali/minggu pada hari yang sama tiap minggunya. Dosis pemeliharaan: 500 mg klorokuin fosfat (300 mg) diminum setelah 6 – 8 jam, selanjutnya 500 mg klorokuin fosfat (300 mg) 1 kali/hari selama 2 hari berturut-turut. Total dosis: 2.5 g klorokuin fosfat (1.5 g) dalam 3 hari. Bila berat badan kurang dari 60 kg)
- Dosis umum untuk orang dewasa pengidap amebiosis, sebanyak 1 gr klorokuin fosfat (600 mg) 1 kali selama 2 hari dan 500 mg klorokuin fosfat (300 mg) 1 kali/hari selama 2- 3 minggu.
- Dosis umum untuk anak pengidap malaria prophylaxis, untuk bayi dan anak-anak menggunakan 8.3 mg klorokuin fosfat (300 mg) 1 kali/minggu pada hari yang sama setiap minggunya.[4]
Mekanisme Kerja
Klorokuin bekerja seperti halnya obat jenis kuinolin lainnya, yaitu menghambat aktifitas heme polimerase, hingga menyebabkan akumulasi heme menjadi bebeas pada sel darah. Proses akumulasi tersebut menjadi racun bagi parasit. Dimana parasit atau plasmodium yang ada di dalam sel darah merah mengubah hemoglobin dan menciptakan asam amino esensial untuk kebutuhan pembentukan protein dan energi.
Selama proses ini parasit memproduksi racun dan molekul heme yang dapat larut. Sebagai proses lanjutan, klorokuin mengikat heme dan membentuk FP-klorokuin. Senyawa ini sangat beracun bagi sel dan mengganggu fungsi membran sehingga terjadi lisis dan kematian pada sel parasit.[2]
Referensi
- ^ a b Tjitra, E., M., Hariyani A., R., Marvel, O., Sahat & T.,Sekar (1991). "Penelitian Obat Anti Malaria" (PDF). Buletin Penelitian Kesehatan. 19 (4): 16.
- ^ a b "Klorokuin - Manfaat, Dosis, & Efek Samping". HonestDocs. Diakses tanggal 2019-12-15.
- ^ "Empat Obat yang Dapat Merusak Mata Jika Digunakan Sembarangan - Semua Halaman - National Geographic". nationalgeographic.grid.id. Diakses tanggal 2019-12-15.
- ^ a b "Chloroquine Obat Apa? Dosis, Fungsi, dll. • Hello Sehat". Hello Sehat. Diakses tanggal 2019-12-15.