Aztreonam
Aztreonam adalah antibiotik yang digunakan terutama untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram-negatif seperti Pseudomonas aeruginosa.[1][2] Indikasinya mungkin termasuk osteomielitis, endometritis, infeksi intra-abdomen, pneumonia, infeksi saluran kemih, dan sepsis. Obat ini diberikan dengan cara suntikan intravena, intramuskular, atau inhalasi.[1]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 2-{[(1Z)-1-(2-Amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(2S,3S)-2-metil-4-okso-1-sulfoazetidin-3-il]amino}-2-oksoetilidena]amino}oksi-2-asam metilpropanoat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Azactam, Cayston, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Kat. kehamilan | B1(AU) |
| Status hukum | POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Intravena, intramuskular, inhalasi |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 100% (intramuskular) 0.1% (oral pada tikus besar), tidak diketahui (oral pada manusia) |
| Ikatan protein | 56% |
| Metabolisme | Hati (minor %) |
| Waktu paruh | 1,7 jam |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 78110-38-0 
|
| Kode ATC | J01DF01 |
| PubChem | CID 5742832 |
| DrugBank | DB00355 |
| ChemSpider | 4674940
|
| UNII | G2B4VE5GH8
|
| KEGG | D00240
|
| ChEBI | CHEBI:161680
|
| ChEMBL | CHEMBL158
|
| Data kimia | |
| Rumus | C13H17N5O8S2 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 227 °C (441 °F) (dec.) |
Efek samping yang umum terjadi saat diberikan melalui suntikan termasuk nyeri di tempat suntikan, muntah, dan ruam. Efek samping yang umum terjadi jika dihirup (inhalasi) adalah mengi, batuk, dan muntah. Efek samping yang serius termasuk infeksi Clostridium difficile dan reaksi alergi termasuk anafilaksis. Orang yang alergi terhadap beta-laktam lainnya memiliki tingkat alergi yang rendah terhadap aztreonam. Penggunaan pada kehamilan tampaknya aman. Obat ini termasuk dalam kelompok obat monobaktam. Aztreonam menghambat sintesis dinding sel dengan menghalangi ikatan silang peptidoglikan yang menyebabkan kematian bakteri.[1]
Aztreonam disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1986.[1] Obat ini telah dihapus dari Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia pada tahun 2019.[3][4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[1] Obat ini adalah versi produksi bahan kimia dari bakteri Chromobacterium violaceum.[5] Aztreonam tersedia dalam kombinasi dengan avibaktam (aztreonam/avibaktam).
Kegunaan dalam Medis
Spektrm Aktivitas
=Pemberian
Aztreonam diserap dengan buruk bila diberikan secara oral, sehingga harus diberikan sebagai suntikan intravena atau intramuskular, atau dihirup menggunakan nebulizer ultrasonik. Di Amerika Serikat, FDA menyetujui formulir inhalasi pada tanggal 22 Februari 2010, untuk menekan infeksi P. aeruginosa pada pasien dengan fibrosis sistik. Perjanjian ini menerima persetujuan bersyarat untuk administrasi di Kanada dan Uni Eropa pada bulan September 2009,[6] dan telah disetujui sepenuhnya di Australia.[7]
Efek Samping
Efek samping yang dilaporkan termasuk reaksi di tempat suntikan, ruam, dan nekrolisis epidermal toksik yang jarang terjadi. Efek samping gastrointestinal umumnya berupa diare, mual, dan muntah. Meskipun infeksi akibat bakteri C. difficile mungkin merupakan komplikasi terapi aztreonam, antibiotik ini dikaitkan dengan risiko rendah terjadinya infeksi C. difficile.[8] Mungkin ada eosinofilia akibat obat. Karena cincin beta-laktam yang tidak menyatu, terdapat reaktivitas silang yang lebih rendah antara aztreonam dan banyak antibiotik beta-laktam lainnya, dan mungkin aman untuk memberikan aztreonam kepada banyak pasien dengan hipersensitivitas (alergi) terhadap penisilin dan hampir semua sefalosporin.[9] Terdapat risiko sensitivitas silang yang jauh lebih rendah antara aztreonam dan antibiotik beta-laktam lainnya dibandingkan dengan antibiotik beta-laktam lainnya. Namun, ada kemungkinan sensitivitas silang yang lebih tinggi jika seseorang secara khusus alergi terhadap seftazidim, sejenis sefalosporin. Aztreonam menunjukkan sensitivitas silang dengan seftazidim karena rantai samping yang serupa.[10]
Mekanisme Kerja
Aztreonam memiliki cara kerja yang mirip dengan penisilin. Obat ini menghambat sintesis dinding sel bakteri, dengan menghalangi ikatan silang peptidoglikan. Ia memiliki afinitas yang sangat tinggi terhadap protein-3 pengikat penisilin dan afinitas ringan terhadap protein-1a pengikat penisilin. Aztreonam mengikat protein pengikat penisilin pada bakteri gram-positif dan bakteri anaerob dengan sangat buruk dan sebagian besar tidak efektif melawan bakteri tersebut.[9] Aztreonam bersifat bakterisida, tetapi efektivitasnya kurang dari beberapa sefalosporin.[butuh rujukan]
Referensi
- ^ a b c d e "Aztreonam". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 8 December 2017.
- ^ British national formulary : BNF 69 (edisi ke-69). British Medical Association. 2015. hlm. 381. ISBN 9780857111562.
- ^ World Health Organization (2019). Executive summary: the selection and use of essential medicines 2019: report of the 22nd WHO Expert Committee on the selection and use of essential medicines. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325773
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.05. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ World Health Organization (2019). The selection and use of essential medicines: report of the WHO Expert Committee on Selection and Use of Essential Medicines, 2019 (including the 21st WHO Model List of Essential Medicines and the 7th WHO Model List of Essential Medicines for Children). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/330668 . ISBN 9789241210300. ISSN 0512-3054. WHO technical report series;1021.
- ^ Yaffe SJ, Aranda JV (2010). Neonatal and Pediatric Pharmacology: Therapeutic Principles in Practice. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 438. ISBN 9780781795388.
- ^ Catherine L (22 February 2010). "Gilead's Inhaled Antibiotic for Lungs Wins Approval". BusinessWeek. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2 March 2010. Diakses tanggal 5 March 2010.
- ^ "FDA approves Gilead cystic fibrosis drug Cayston". BusinessWeek. 23 February 2010. Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 March 2010. Diakses tanggal 5 March 2010.
- ^ Di Bella S, Sanson G, Monticelli J, Zerbato V, Principe L, Giuffrè M, Pipitone G, Luzzati R (February 2024). Staley C, Abhyankar M, ed. "Clostridioides difficile infection: history, epidemiology, risk factors, prevention, clinical manifestations, treatment, and future options". Clinical Microbiology Reviews: e0013523. doi:10.1128/cmr.00135-23. PMID 38421181 Periksa nilai
|pmid=(bantuan). - ^ a b AHFS Drug Information 2006 (edisi ke-2006). American Society of Health-System Pharmacists. 2006.
- ^ Terico AT, Gallagher JC (December 2014). "Beta-lactam hypersensitivity and cross-reactivity". Journal of Pharmacy Practice. 27 (6): 530–544. doi:10.1177/0897190014546109 . PMID 25124380.
